第17章抗心绞痛药
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• 伴随症状：缺氧、紫绀、呼吸困难、冷汗、无语。 头昏、晕厥。
右冠状动脉
左冠状动脉
• 由冠状动脉粥样硬化引起的供血不足所致 的心肌缺血，统称冠状动脉粥样硬化性心
脏病。简称 “冠心病”
• 短时严重冠脉供血不足导致心绞痛。
• 持续和严重供血不足所致心肌梗塞。
发病率和死亡率
• 部分国家的冠心病的发病率和死亡率
史及心动过缓者不宜应用; 5. 血脂异常者禁用。
硝酸甘油抗心绞痛机制
2.硝酸甘油扩张冠脉血管，增加缺血区血液灌注。
血流
血流
硝酸甘油
非缺血区 缺血区
非缺血区 缺血区
硝酸甘油抗心绞痛机制
• 3.保护缺血的心肌组织：释放NO，增加 PGI2、降钙素基因相关肽的生成，对心肌 有直接保护作用。
第二节 硝酸酯类
【临床应用】 1.各种类型心绞痛; 2.心力衰竭; 3.急性呼吸衰竭及肺动脉高压。
ห้องสมุดไป่ตู้
第三节 β肾上腺素受体拮抗药
【抗心绞痛作用】
1. 降低心肌耗氧量; 2. 改善心肌缺血区供血 ; 3. 其他:
促进氧合血红蛋白解离 ; 促进葡萄糖的摄取和利用; 减少心肌游离脂肪酸含量。
第三节 β肾上腺素受体拮抗药
【临床应用】
– 用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型 心绞痛 。
– 对伴有心律失常及高血压者尤为适用 。 – 降低近期有心肌梗死者心绞痛的发病率和
【不良反应及注意事项】 1.血管舒张作用所致的不良反应，如脸红、 心率快、直立性低血压。 2. 耐受性; 3.高铁血红蛋白血症 。
• 硝酸异山梨酯：舌下2-5分钟起效，可以用 于急性发作，维持时间长。
• 单硝酸异山梨酯：1.白天高血药浓度、晚上 低血药浓度。2.口服，无首过消除。3.用于 心绞痛慢性发作，不能用于急性发作。4.每 日早晨或晚间一片。
硝酸酯舒张容量血管， 回心血量减少，心室舒张末期容积减少，
心室舒张末期容积增多，心室壁肌张力增加，
心室壁肌张力减少，
心肌耗氧量增加。
心肌耗氧量减少
第三节 β肾上腺素受体阻断药
【注意事项】 1. 应从小量开始逐渐增加剂量; 2. 停用β受体拮抗药时应逐渐减量; 3. 变异型心绞痛不宜应用; 4. 心功能不全、支气管哮喘、哮喘既往
死亡率 。 – 药物:普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、吲
哚洛尔、噻吗洛尔、 醋丁洛尔等。
第三节 β肾上腺素受体阻断药
β受体拮抗药和硝酸酯类合用:
合用时两种药物用量减少，副作用也减少。
β受体阻断药+硝酸酯类 相互取长
取长：两类药物均降低心肌耗氧量，
硝酸酯类能舒张容量血管、阻力血管，降低前负荷和 后负荷。心室壁肌张力降低、心肌收缩力降低，心肌 耗氧量减少。
心绞痛的治疗
• 1.饮食治疗：少摄入高脂、高糖类食物。
• 2.药物治疗
• 3.介入治疗 • 4.手术治疗
三、介入治疗：冠脉支架
手术治疗：冠脉搭桥
大隐静脉
临床抗心绞痛主要药物
• 1.硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、 单硝酸异山梨酯
• 2. β受体拮抗药：普萘洛尔、卡维地洛 • 3.钙拮抗药：硝苯地平（nifedipine）
• 3.混合型心绞痛：兼有上述两种表现。
2.如何诊断？
临床诊断金标准： 冠脉血管造影显示血管堵塞
冠脉造影
诊断依据二：心电图--ST段压低
3.心绞痛病因何在？
心绞痛的病因
1.冠状动脉闭塞：粥样硬化、狭窄或部分闭 塞引起供血障碍。
2.血液中血栓形成：凝血功能增强，血栓形 成，脱落后形成栓子，阻塞后形成栓塞， 引起。
硝酸酯类
松弛血管平滑肌
【药理作用】 硝酸酯类药物与血管内皮细胞谷胱甘肽转
移酶作用，生成NO，松弛血管平滑肌作用。
硝酸甘油抗心绞痛机制
• 1.降低前负荷与后负荷，减少心肌耗氧量。
舒张静脉 （容量血管）
硝酸甘油
舒张动脉 （阻力血管）
回心血量
外周阻力
心室容积
心室收缩力
心室舒张末期 压力
心室璧肌张力
心肌耗氧量减少
血管阻塞或狭窄引起心肌缺血 诱发心绞痛
4.心绞痛发病机制？
心绞痛发病机制： 血氧供需失衡
心肌 耗氧
心肌 供氧
影响血氧供需的因素
供氧
耗氧
VS
冠脉口径 灌注压
心动周期
冠脉血流量 血液粘滞性
心率 心肌收缩力
氧分压
心室璧肌张力
心室内容积 心室内压力
5.如何治疗？
治疗心绞痛基本策略：
一、减少氧耗 二、增加氧供
（1/10万人)
发病率
死亡率
英国 951
412
美国 635
315
加拿大 542
296
中国 106
45
心绞痛分类
• 1.劳累性心绞痛: 由劳累、情绪激动或增加 心肌耗氧量的因素诱发，休息或服用硝酸 甘油后缓解。
• 2.自发性心绞痛：多发于安静时，症状重， 持续时间长，不易被硝酸甘油缓解，其发 作与耗氧量无明显关系，与冠脉血流量减 少有关。
第17章 抗心绞痛药
湖北理工学院药学系 教师：程震勇
1.什么是心绞痛？
（ angina pectoris）
一.心绞痛概述
• 是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时性 缺血和缺氧的综合征。
心绞痛症状
• 疼痛部位：心前区和胸骨后 • 疼痛性质：压迫紧缩感或闷痛，频死恐惧感。 • 放射部位：向左侧肩膀、背、左手臂、手指放射
起效快，用于心绞痛急性发作
起效慢，用于冠心病，以及 预防心绞痛
第二节 硝酸酯类
硝酸甘油 硝酸甘油（nitroglycerin）是硝酸酯类的代 表药，是防治心绞痛急性发作最常用的药 物。 【体内过程】 首关效应显著,口服生物利用度仅为8％ ; 舌下含服极易吸收，血药浓度很快达峰值， 含服后1～2min即可起效，疗效持续20～ 30min，t1/2为2～4min。
维拉帕米（verapamil） 地尔硫卓（diltiazem） 4.中药: 丹参、川芎（速效救心丸）等 5.其它：抗血栓形成药物（阿司匹林）
硝酸酯类
• 本类药物均有硝酸多元酯结构，脂溶性高， 分子中的-O-NO2是发挥疗效的关键结构。 本类药物中以硝酸甘油最常用。
硝酸甘油
硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯
β受体阻断药能减慢心率、抑制心肌收缩力，心肌耗 氧量减少。
β受体阻断药+硝酸酯类 相互补短
•
硝酸酯缺点
反射性兴奋交感神经， 心率加快，心肌收缩增强
心肌耗氧量增加
β受体阻断药补其短
β受体阻断药减慢心率， 心肌收缩减弱 心肌耗氧量减少
β受体阻断药缺点
硝酸酯补其短
β受体阻断药能使心率减慢， 心舒张期延长，心室充盈时间延长，
右冠状动脉
左冠状动脉
• 由冠状动脉粥样硬化引起的供血不足所致 的心肌缺血，统称冠状动脉粥样硬化性心
脏病。简称 “冠心病”
• 短时严重冠脉供血不足导致心绞痛。
• 持续和严重供血不足所致心肌梗塞。
发病率和死亡率
• 部分国家的冠心病的发病率和死亡率
史及心动过缓者不宜应用; 5. 血脂异常者禁用。
硝酸甘油抗心绞痛机制
2.硝酸甘油扩张冠脉血管，增加缺血区血液灌注。
血流
血流
硝酸甘油
非缺血区 缺血区
非缺血区 缺血区
硝酸甘油抗心绞痛机制
• 3.保护缺血的心肌组织：释放NO，增加 PGI2、降钙素基因相关肽的生成，对心肌 有直接保护作用。
第二节 硝酸酯类
【临床应用】 1.各种类型心绞痛; 2.心力衰竭; 3.急性呼吸衰竭及肺动脉高压。
ห้องสมุดไป่ตู้
第三节 β肾上腺素受体拮抗药
【抗心绞痛作用】
1. 降低心肌耗氧量; 2. 改善心肌缺血区供血 ; 3. 其他:
促进氧合血红蛋白解离 ; 促进葡萄糖的摄取和利用; 减少心肌游离脂肪酸含量。
第三节 β肾上腺素受体拮抗药
【临床应用】
– 用于对硝酸酯类不敏感或疗效差的稳定型 心绞痛 。
– 对伴有心律失常及高血压者尤为适用 。 – 降低近期有心肌梗死者心绞痛的发病率和
【不良反应及注意事项】 1.血管舒张作用所致的不良反应，如脸红、 心率快、直立性低血压。 2. 耐受性; 3.高铁血红蛋白血症 。
• 硝酸异山梨酯：舌下2-5分钟起效，可以用 于急性发作，维持时间长。
• 单硝酸异山梨酯：1.白天高血药浓度、晚上 低血药浓度。2.口服，无首过消除。3.用于 心绞痛慢性发作，不能用于急性发作。4.每 日早晨或晚间一片。
硝酸酯舒张容量血管， 回心血量减少，心室舒张末期容积减少，
心室舒张末期容积增多，心室壁肌张力增加，
心室壁肌张力减少，
心肌耗氧量增加。
心肌耗氧量减少
第三节 β肾上腺素受体阻断药
【注意事项】 1. 应从小量开始逐渐增加剂量; 2. 停用β受体拮抗药时应逐渐减量; 3. 变异型心绞痛不宜应用; 4. 心功能不全、支气管哮喘、哮喘既往
死亡率 。 – 药物:普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、吲
哚洛尔、噻吗洛尔、 醋丁洛尔等。
第三节 β肾上腺素受体阻断药
β受体拮抗药和硝酸酯类合用:
合用时两种药物用量减少，副作用也减少。
β受体阻断药+硝酸酯类 相互取长
取长：两类药物均降低心肌耗氧量，
硝酸酯类能舒张容量血管、阻力血管，降低前负荷和 后负荷。心室壁肌张力降低、心肌收缩力降低，心肌 耗氧量减少。
心绞痛的治疗
• 1.饮食治疗：少摄入高脂、高糖类食物。
• 2.药物治疗
• 3.介入治疗 • 4.手术治疗
三、介入治疗：冠脉支架
手术治疗：冠脉搭桥
大隐静脉
临床抗心绞痛主要药物
• 1.硝酸酯类：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、 单硝酸异山梨酯
• 2. β受体拮抗药：普萘洛尔、卡维地洛 • 3.钙拮抗药：硝苯地平（nifedipine）
• 3.混合型心绞痛：兼有上述两种表现。
2.如何诊断？
临床诊断金标准： 冠脉血管造影显示血管堵塞
冠脉造影
诊断依据二：心电图--ST段压低
3.心绞痛病因何在？
心绞痛的病因
1.冠状动脉闭塞：粥样硬化、狭窄或部分闭 塞引起供血障碍。
2.血液中血栓形成：凝血功能增强，血栓形 成，脱落后形成栓子，阻塞后形成栓塞， 引起。
硝酸酯类
松弛血管平滑肌
【药理作用】 硝酸酯类药物与血管内皮细胞谷胱甘肽转
移酶作用，生成NO，松弛血管平滑肌作用。
硝酸甘油抗心绞痛机制
• 1.降低前负荷与后负荷，减少心肌耗氧量。
舒张静脉 （容量血管）
硝酸甘油
舒张动脉 （阻力血管）
回心血量
外周阻力
心室容积
心室收缩力
心室舒张末期 压力
心室璧肌张力
心肌耗氧量减少
血管阻塞或狭窄引起心肌缺血 诱发心绞痛
4.心绞痛发病机制？
心绞痛发病机制： 血氧供需失衡
心肌 耗氧
心肌 供氧
影响血氧供需的因素
供氧
耗氧
VS
冠脉口径 灌注压
心动周期
冠脉血流量 血液粘滞性
心率 心肌收缩力
氧分压
心室璧肌张力
心室内容积 心室内压力
5.如何治疗？
治疗心绞痛基本策略：
一、减少氧耗 二、增加氧供
（1/10万人)
发病率
死亡率
英国 951
412
美国 635
315
加拿大 542
296
中国 106
45
心绞痛分类
• 1.劳累性心绞痛: 由劳累、情绪激动或增加 心肌耗氧量的因素诱发，休息或服用硝酸 甘油后缓解。
• 2.自发性心绞痛：多发于安静时，症状重， 持续时间长，不易被硝酸甘油缓解，其发 作与耗氧量无明显关系，与冠脉血流量减 少有关。
第17章 抗心绞痛药
湖北理工学院药学系 教师：程震勇
1.什么是心绞痛？
（ angina pectoris）
一.心绞痛概述
• 是冠状动脉供血不足引起的心肌急剧的、暂时性 缺血和缺氧的综合征。
心绞痛症状
• 疼痛部位：心前区和胸骨后 • 疼痛性质：压迫紧缩感或闷痛，频死恐惧感。 • 放射部位：向左侧肩膀、背、左手臂、手指放射
起效快，用于心绞痛急性发作
起效慢，用于冠心病，以及 预防心绞痛
第二节 硝酸酯类
硝酸甘油 硝酸甘油（nitroglycerin）是硝酸酯类的代 表药，是防治心绞痛急性发作最常用的药 物。 【体内过程】 首关效应显著,口服生物利用度仅为8％ ; 舌下含服极易吸收，血药浓度很快达峰值， 含服后1～2min即可起效，疗效持续20～ 30min，t1/2为2～4min。
维拉帕米（verapamil） 地尔硫卓（diltiazem） 4.中药: 丹参、川芎（速效救心丸）等 5.其它：抗血栓形成药物（阿司匹林）
硝酸酯类
• 本类药物均有硝酸多元酯结构，脂溶性高， 分子中的-O-NO2是发挥疗效的关键结构。 本类药物中以硝酸甘油最常用。
硝酸甘油
硝酸异山梨酯
单硝酸异山梨酯
β受体阻断药能减慢心率、抑制心肌收缩力，心肌耗 氧量减少。
β受体阻断药+硝酸酯类 相互补短
•
硝酸酯缺点
反射性兴奋交感神经， 心率加快，心肌收缩增强
心肌耗氧量增加
β受体阻断药补其短
β受体阻断药减慢心率， 心肌收缩减弱 心肌耗氧量减少
β受体阻断药缺点
硝酸酯补其短
β受体阻断药能使心率减慢， 心舒张期延长，心室充盈时间延长，