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第五节 乳剂
❖ 乳剂(emulsions)系指两种互不相溶的液体混 合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种 液体中形成的非均匀分散的液体制剂。
❖
分散
一种 液体
非均相
另一种 液体 .
乳剂
组成——油相、水相和乳化剂
分散相 内相
不连续相
分散介质 外相
连续相
.
水相
❖ 分类
水或水溶
❖ 根据内、外相不同液 乳剂可分为水包油型（简
搅拌 或 振摇
此法多用于乳膏剂的制备
.
新生皂（钠皂、 有机胺皂为O/W 乳化剂，钙皂则 为W/O型乳化剂）
➢固体粉末类 不溶性固体微粉，聚集于液-液界面上形
成固体微粒乳化膜而起阻止乳滴合并作用。 O/W型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化 硅、硅皂土、白陶土等 W/O型乳化剂为氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸 镁等。
.
辅助乳化剂
乳化能力很弱或无，但能提高乳剂黏度， 并能使乳化膜强度增大，防止液滴合并。
增加水相黏度：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、 羟丙基纤维素、海藻酸钠、西黄
.
常用的天然乳化剂
①阿拉伯胶 适用于乳化植物油、挥发油。乳化能力较弱，常与 西黄蓍胶、琼脂等合用 ②西黄蓍胶 乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合并使用 ③明胶 两性蛋白质，作O/W型乳化剂，常与阿拉伯胶合用 ④杏树胶 乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶 ⑤磷脂 乳化能力强，精制品可供静脉注射用
.
➢表面活性剂类
.
❖ ㈡乳化剂的种类、要求与选择 ❖ 乳化剂的定义是这样的：为了使乳剂易于形
成和稳定而加入的第三种物质称为乳化剂。 ❖ 可以说乳化剂是乳剂的重要组成部分。到
底哪些物质可以充当乳化剂呢？首先得了解乳 化剂的基本要求。
.
❖ 乳化剂的基本要求： ❖ ⑴乳化能力强
乳化能力是指能显著降低油水两相之间的界 面张力，并能在液滴周围形成牢固的乳化膜的 能力。
⑵ 形成牢固的乳化膜 乳化剂在液 滴周围有规律地定向排列→→阻止乳滴的合并。
单分子乳化膜：表面活性剂类（强） 多分子乳化膜：天然乳化剂类 固体微粒乳化膜 ：固体粉末类
⑶ 确定形成乳剂的类型 决定因 素：乳化剂的性质和HLB值。
.
3.具有适宜的相比
油、水两相的容积比称为相比
分散相浓度一般在10％～50％之间，相容积 比在25％～50％时乳剂稳定性好
.
❖ 特点 ﹙1﹚分散度大、吸收快、显效迅速， 有利于提高生物利用度 ﹙2﹚油性药物能保证剂量准确，使 用方便 ﹙3﹚水包油型乳剂可掩味 ﹙4﹚外用乳剂能改善渗透性，减少 刺激性 ﹙5﹚静脉注射乳剂有靶向性
.
❖ 应用 注射剂、滴眼剂、栓剂、气雾剂、软膏剂都 有乳剂型药剂的存在。
.
一、乳剂形成的必要条件
乳剂的形成理论
1．提供乳化所需的能量 2．加入适宜的乳化剂 3．具有适宜的相比
.
1.提供乳化所需的能量
乳化包括分散、稳定两个过程
指液体分散相形成液滴 均匀分散于分散介质中 实质：借助乳化机械所作的功，使液体切分成小液 滴。液滴愈细需要的能量愈多。
.
2.加入适宜的乳化剂 具体作用： ⑴ 降低界面张力
写O/W型）和油包水型（简写为W/O型）及
复合型乳剂（或称多重乳剂）。
W/O/W O/W/O
水包油型
油包水型
油相 与水不 混溶的 有机溶
剂
.
乳剂的种类
基本型
复合型
O/W
W/O
W/O/W O/W/O
内相 外相 内相 外相
水包油
油包水
.
水包油包水 油包水包油
鉴别
O/W型与W/O乳剂的鉴别
鉴别方法 外观
一般HLB值3～8者 为W/O型乳化剂， HLB值8～18者为 O/W型乳化剂。
具有较强的亲水性亲油性，乳化能力强， 容易在乳滴周围形成单分子乳化膜，性质较 稳定。
非ຫໍສະໝຸດ Baidu子型表面活性剂如聚山梨酯和脂肪 酸山梨坦类毒性、刺激性均较小，性质稳定， 应用广泛。
.
非离子型表面活性剂
脂肪酸山梨坦——（W/O型） 司盘 span类，如20，40，60，80等；
❖
❖ ⑵ 对人体无害，无远期和近期的毒副作用，无 刺激性。来源广，价廉。
❖ ⑶本身稳定
❖
.
1.乳化剂的种类
➢天然乳化剂 ➢表面活性剂类 ➢固体粉末类 ➢辅助乳化剂
.
➢天然乳化剂
性质
宜新鲜配制或加入 适宜防腐剂
多为高分子化合物，具有较强亲水性， 能形成O/W型乳剂。乳剂形成时被吸附于乳 滴表面，形成多分子乳化膜。多数黏性较大， 能增加乳剂的稳定性。
③注射用 磷脂、泊洛沙姆
.
3. 根据乳化剂性能选择 乳化能力强 性质稳定 受外界因素影响小 无 毒 无刺激性
4. 混合乳化剂的选择
.
❖ 二、乳剂的制备与举例 ❖ ﹙一﹚乳剂的制备
方法：胶溶法、新生皂法、机械法、两相交 替加入法
.
1．胶溶法 工艺流程：
乳化剂 油
水
水
混
合
初乳
乳化剂 水
油
水
混
合
初乳
稀释性 水溶性染料 油溶性染料 导电法 CoCl试纸
o/w型乳剂
一般为乳白 色 可用水稀释 外相染色
导电 粉红色
.
w/o型乳剂 接近油的颜色 可用油稀释
外相染色 几乎不导电 不变色
❖ 根据分散相液滴粒径大小
❖ 液滴0.1～10μm 一般﹙普通﹚乳剂
❖
0.1～0.5μm 亚微乳 注射剂用
❖ 0.01～0.1μm 微 乳（纳米乳）
蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶等 增加油相黏度：鲸蜡醇、蜂蜡、
单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂 醇等
.
❖ 2.乳化剂的选择 ⑴根据乳剂的类型选择
乳剂类型为O/W型乳剂，应选择O/W型乳化 剂； W/O型乳剂，应选择W/O型乳化剂 ⑵ 根据乳剂的给药途径选择
①口服 无毒的天然乳化剂或 O/W型（聚山 梨酯）；
②外用 O/W型或W/O型均可，表面活性剂、 固体粉末类，不宜用天然乳化剂；
聚山梨酯——（O/W型） 吐温 tween类，如20，40，60，80等，
聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myrij）——（O/W型） Myrij 45，49，52等，
聚氧乙烯脂肪醇醚类（Brij）——（O/W型） Brij 30，35，
聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类——（O/W型） （Poloxamer、 P.luronic F68 ）
干胶法 （油中乳 化剂法）
乳剂
湿胶法 （水中乳 化剂法）
乳剂
.
❖ 归纳胶溶法制备要点 ❖ 先制备初乳
初乳中油、水、胶三者的比例应分别为： ❖ 植物油、水、胶为4:2:1 ❖ 液状石蜡、水、胶为3:2:1 ❖ 挥发油、水、胶为2:2:1。
.
2．新生皂法
硬脂酸、 油酸等
植物油
碱 氢氧化钠、 氢氧化钙、 三乙醇胺等
❖ 乳剂(emulsions)系指两种互不相溶的液体混 合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种 液体中形成的非均匀分散的液体制剂。
❖
分散
一种 液体
非均相
另一种 液体 .
乳剂
组成——油相、水相和乳化剂
分散相 内相
不连续相
分散介质 外相
连续相
.
水相
❖ 分类
水或水溶
❖ 根据内、外相不同液 乳剂可分为水包油型（简
搅拌 或 振摇
此法多用于乳膏剂的制备
.
新生皂（钠皂、 有机胺皂为O/W 乳化剂，钙皂则 为W/O型乳化剂）
➢固体粉末类 不溶性固体微粉，聚集于液-液界面上形
成固体微粒乳化膜而起阻止乳滴合并作用。 O/W型乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化 硅、硅皂土、白陶土等 W/O型乳化剂为氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸 镁等。
.
辅助乳化剂
乳化能力很弱或无，但能提高乳剂黏度， 并能使乳化膜强度增大，防止液滴合并。
增加水相黏度：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、 羟丙基纤维素、海藻酸钠、西黄
.
常用的天然乳化剂
①阿拉伯胶 适用于乳化植物油、挥发油。乳化能力较弱，常与 西黄蓍胶、琼脂等合用 ②西黄蓍胶 乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合并使用 ③明胶 两性蛋白质，作O/W型乳化剂，常与阿拉伯胶合用 ④杏树胶 乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶 ⑤磷脂 乳化能力强，精制品可供静脉注射用
.
➢表面活性剂类
.
❖ ㈡乳化剂的种类、要求与选择 ❖ 乳化剂的定义是这样的：为了使乳剂易于形
成和稳定而加入的第三种物质称为乳化剂。 ❖ 可以说乳化剂是乳剂的重要组成部分。到
底哪些物质可以充当乳化剂呢？首先得了解乳 化剂的基本要求。
.
❖ 乳化剂的基本要求： ❖ ⑴乳化能力强
乳化能力是指能显著降低油水两相之间的界 面张力，并能在液滴周围形成牢固的乳化膜的 能力。
⑵ 形成牢固的乳化膜 乳化剂在液 滴周围有规律地定向排列→→阻止乳滴的合并。
单分子乳化膜：表面活性剂类（强） 多分子乳化膜：天然乳化剂类 固体微粒乳化膜 ：固体粉末类
⑶ 确定形成乳剂的类型 决定因 素：乳化剂的性质和HLB值。
.
3.具有适宜的相比
油、水两相的容积比称为相比
分散相浓度一般在10％～50％之间，相容积 比在25％～50％时乳剂稳定性好
.
❖ 特点 ﹙1﹚分散度大、吸收快、显效迅速， 有利于提高生物利用度 ﹙2﹚油性药物能保证剂量准确，使 用方便 ﹙3﹚水包油型乳剂可掩味 ﹙4﹚外用乳剂能改善渗透性，减少 刺激性 ﹙5﹚静脉注射乳剂有靶向性
.
❖ 应用 注射剂、滴眼剂、栓剂、气雾剂、软膏剂都 有乳剂型药剂的存在。
.
一、乳剂形成的必要条件
乳剂的形成理论
1．提供乳化所需的能量 2．加入适宜的乳化剂 3．具有适宜的相比
.
1.提供乳化所需的能量
乳化包括分散、稳定两个过程
指液体分散相形成液滴 均匀分散于分散介质中 实质：借助乳化机械所作的功，使液体切分成小液 滴。液滴愈细需要的能量愈多。
.
2.加入适宜的乳化剂 具体作用： ⑴ 降低界面张力
写O/W型）和油包水型（简写为W/O型）及
复合型乳剂（或称多重乳剂）。
W/O/W O/W/O
水包油型
油包水型
油相 与水不 混溶的 有机溶
剂
.
乳剂的种类
基本型
复合型
O/W
W/O
W/O/W O/W/O
内相 外相 内相 外相
水包油
油包水
.
水包油包水 油包水包油
鉴别
O/W型与W/O乳剂的鉴别
鉴别方法 外观
一般HLB值3～8者 为W/O型乳化剂， HLB值8～18者为 O/W型乳化剂。
具有较强的亲水性亲油性，乳化能力强， 容易在乳滴周围形成单分子乳化膜，性质较 稳定。
非ຫໍສະໝຸດ Baidu子型表面活性剂如聚山梨酯和脂肪 酸山梨坦类毒性、刺激性均较小，性质稳定， 应用广泛。
.
非离子型表面活性剂
脂肪酸山梨坦——（W/O型） 司盘 span类，如20，40，60，80等；
❖
❖ ⑵ 对人体无害，无远期和近期的毒副作用，无 刺激性。来源广，价廉。
❖ ⑶本身稳定
❖
.
1.乳化剂的种类
➢天然乳化剂 ➢表面活性剂类 ➢固体粉末类 ➢辅助乳化剂
.
➢天然乳化剂
性质
宜新鲜配制或加入 适宜防腐剂
多为高分子化合物，具有较强亲水性， 能形成O/W型乳剂。乳剂形成时被吸附于乳 滴表面，形成多分子乳化膜。多数黏性较大， 能增加乳剂的稳定性。
③注射用 磷脂、泊洛沙姆
.
3. 根据乳化剂性能选择 乳化能力强 性质稳定 受外界因素影响小 无 毒 无刺激性
4. 混合乳化剂的选择
.
❖ 二、乳剂的制备与举例 ❖ ﹙一﹚乳剂的制备
方法：胶溶法、新生皂法、机械法、两相交 替加入法
.
1．胶溶法 工艺流程：
乳化剂 油
水
水
混
合
初乳
乳化剂 水
油
水
混
合
初乳
稀释性 水溶性染料 油溶性染料 导电法 CoCl试纸
o/w型乳剂
一般为乳白 色 可用水稀释 外相染色
导电 粉红色
.
w/o型乳剂 接近油的颜色 可用油稀释
外相染色 几乎不导电 不变色
❖ 根据分散相液滴粒径大小
❖ 液滴0.1～10μm 一般﹙普通﹚乳剂
❖
0.1～0.5μm 亚微乳 注射剂用
❖ 0.01～0.1μm 微 乳（纳米乳）
蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶等 增加油相黏度：鲸蜡醇、蜂蜡、
单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂 醇等
.
❖ 2.乳化剂的选择 ⑴根据乳剂的类型选择
乳剂类型为O/W型乳剂，应选择O/W型乳化 剂； W/O型乳剂，应选择W/O型乳化剂 ⑵ 根据乳剂的给药途径选择
①口服 无毒的天然乳化剂或 O/W型（聚山 梨酯）；
②外用 O/W型或W/O型均可，表面活性剂、 固体粉末类，不宜用天然乳化剂；
聚山梨酯——（O/W型） 吐温 tween类，如20，40，60，80等，
聚氧乙烯脂肪酸酯类（Myrij）——（O/W型） Myrij 45，49，52等，
聚氧乙烯脂肪醇醚类（Brij）——（O/W型） Brij 30，35，
聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类——（O/W型） （Poloxamer、 P.luronic F68 ）
干胶法 （油中乳 化剂法）
乳剂
湿胶法 （水中乳 化剂法）
乳剂
.
❖ 归纳胶溶法制备要点 ❖ 先制备初乳
初乳中油、水、胶三者的比例应分别为： ❖ 植物油、水、胶为4:2:1 ❖ 液状石蜡、水、胶为3:2:1 ❖ 挥发油、水、胶为2:2:1。
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2．新生皂法
硬脂酸、 油酸等
植物油
碱 氢氧化钠、 氢氧化钙、 三乙醇胺等