第六篇传出神经系统

• (4). NA的消失
• ① 摄取-1 (uptake-1)或神经摄取(neuroal up-take)或摄取贮存型。 75~90%
• ②摄取-2 (uptake-2)或 非神经组织摄取
（non- neuroal up-take)或摄取代谢型。
心肌、血管、肠道平滑肌摄取NA后很 快被COMT和MAO灭活。
传出神经系统按递质的分类
胆碱能神经： -----能够释放Ach的神经
去甲肾上腺素能神经： -----能够释放NA的神经
传出神经系统受体（Receptor）
乙酰胆碱受体—可与Ach结合的受体 毒蕈碱型胆碱受体 —— M受体 ——M1、M2、M3、M4、M5亚型
烟碱型胆碱受体 —— N受体 —— N1（NN） 、N2（NM）亚型
肾上腺素受体—可与NA、Adr结合的受体
α 受体——α1、α2亚型 β 受体——β1、β2、β3亚型
效应器
传出神经系统生理功能
去甲肾上腺素能神经兴奋
受体
效应
胆碱能神经兴奋时
受体
效应
心脏
β1 心率↑传导↑收缩↑
血 皮肤粘膜内脏 α
收缩
心率↓传导↓收缩↓ 舒张
管
骨骼肌
β2
舒张
舒张
支气管
β2
平
舒张
收缩
滑 胃肠壁胆囊胆道 α β2
(二)、Ach的生物合成、贮存、 释放及消失过程
• 1.Ach的合 成
递质相关的背景知识 • 2.Ach的贮存
• Ach合成后进入囊泡，与囊泡内的ATP 及蛋白结合，贮存于囊泡中。每一个 囊泡内约含1000~50000分子的Ach。
3.Ach的释放 • 胞裂外排和量子化释放
• 4.Ach的消失 • Ach释放到间隙后，乙酰胆碱酯酶
1、直接作用于受体的药物 • 按照对受体的作用分为 • 胆碱受体激动剂 (agonist)
胆碱受体拮抗药(antagonist）
• 肾上腺素受体激动剂 肾上腺素受体拮抗药(antagonist）
2、影响递质的药物
递质相关的背景知识
• 递质的合成
• 神经末梢的细微分支上有串珠状连续的
膨胀部分：膨体(varicosity)，每一个
• 3.NA的释放
• (1) 胞裂外排(exocytosis)：
• 神经冲动
Ca2+进入末梢，胞浆粘稠度
囊泡向前膜移动
与前膜融合成裂孔
NA排入间隙
• (2) 量子化释放(quantal release)：
• 每一个“量子”相当一个囊泡的释放量，
• 数百个“量子”释放
引起动作电位
•
产生效应。
• (3). 释放的NA与突触后膜的受体结合产生 效应。
舒张
收缩
膀胱逼尿肌 肌
β2
舒张
M
收缩
胃肠膀胱括约肌 α
收缩
舒张
眼
虹膜
α
扩瞳
缩瞳
汗腺
α
腺
唾液腺
α
体
胃肠,呼吸道
手心,脚心分泌 分泌
全身分泌 分泌
分泌
骨骼肌
β2
收缩
N2
收缩
传出神经系统药物的基本作用
1、直接作用于受体
a.激动、 b. 拮抗
2、影响递质
a.影响递质释放 b.影响递质的转运及贮存 c.影响递质的转化
内约有1000 个囊泡
• 囊泡内可合成递质,贮存递质。
宽15~1000nm 内有递质及灭
活酶
(一）、NA的生物合成、贮存、 释放和消失过程
• 1.NA的合成
• 酪氨酸酪酶氨酸羟化
脱羧酶
多巴
多巴胺多巴胺-羟化N酶A
胞浆
囊泡
苯乙胺-N-甲基转移酶
Adr
• 2.NA的贮存
• NA与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合,贮存 于囊泡中，一个囊泡内约含有10000 分子的NA。
第六篇传出神经系统
传出神经系统药理
概述
胆碱受体激动剂 胆碱受体阻断剂 肾上腺素受体激动剂 肾上腺素受体阻断剂
本堂提纲
• 背景知识 • 传出神经系统的递质 • 传出神经系统的受体及功能 • 传出神经系统的药物分类
本堂目标
• 经过本次学习后， 能够介绍传出神经 系统受体及其功能
• 明确传出神经系统 的药物分类依据
(AchE) 水解。 • 一分子AchE 1min内水解105分子Ach
重点回顾
• 传出神经系统的递质 • 胆碱受体、肾上腺素受体的分布及
主要效应。 • 传出神经系统的药物分类
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概论－背景知识
传出神经系统包括：
自主（植物）神பைடு நூலகம்系统：
交感神经 副交感神经
运动神经
传出神经系统递质
递质（Transmitter）
神经冲动到达末梢时,从末梢释放的一种 化学物质 称为递质，传递神经冲动和信号, 与受体结合产生效应。
去甲肾上腺素 Non-adrenaline, NA 乙酰胆碱 Acetylcholine, Ach