药理学M胆碱受体阻断药

The end
用于迷走神经过度兴奋所致窦房阻滞、房室阻滞等 缓慢型心律失常。
5、抗休克： 用于感染中毒性休克，如爆发型流行
性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺
炎等所致休克。 6、解救有机磷酸酯类中毒
【不良反应】
【中毒和解救】
因误食过量的、含莨菪碱的植物，如 颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中 毒程度依次出现上述中毒症状。
（三） 选择性M1受体阻断药
哌仑西平（pirenzepine）：用于胃、十二指肠溃疡
（四）支气管平滑肌解痉药
异丙托溴铵（ipratropium bromide）： 用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘
小 结
1．抗胆碱药的分类。 2．M受体阻断药：阿托品的作用、用途、 不良反应及其处理。 3．山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点。 4．合成扩瞳药后马托品及解痉药普鲁苯辛、 胃复康的作用特点。
阿托品的药理效应选择性低，作用广泛，内科用
药副作用过多、局部滴眼作用时间过长。通过改构， 力求合成可用于不同目的的代用品。
合成扩瞳药
后马托品 homatropine； 托吡卡胺 tropicamide 特点：1. 扩瞳和调节麻痹作用明显较阿托品短 2. 调节麻痹出现快但不如阿托品完全
合成药
（一） 季胺类解痉药 丙胺太林 (普鲁本辛) propantheline （二） 叔胺类解痉药 贝那替秦 （胃复康）benactyzine
anisodamine scopolamine
用途：
1. 麻醉 前给药 ： 优 于 阿 托 品 （ 抑 制 腺 体分泌、镇静） 2.抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。
3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强
直(与中枢抗胆碱作用有关)
第二节 阿托品的合成代用品
2、平滑肌
松弛内脏平滑肌，尤 抑制腺体分泌
4、心脏：增加心率，加快传导
5、血管与血压 ？ 6、中枢神经系统 较大剂量兴奋中枢神经系 统，随剂量增加而增强。
【临床应用】
1、内脏绞痛: 抑制胃肠痉挛,缓解绞痛.对膀胱刺 激引起的尿频、尿急疗效好。
4、缓慢型心律失常
山莨菪碱 东莨菪碱
anisodamine scopolamine
用途：
1.麻醉前给药：优于阿托品（抑制腺 体 分泌、镇静） 2. 抗晕动病 ： 预防给药效果好，也可 和苯海拉明合用。 3.治疗呕吐：妊娠及放射性呕吐
4.帕金森病：减少流涎、震颤、肌肉强直(与
中枢抗胆碱作用有关)
山莨菪碱 东莨菪碱
解救 ？
【阿托品中毒的解救】
消除毒物：洗胃、导泻。 对症处理：
毒扁豆碱 1-4 mg（儿童0.5 mg）缓慢注射，对 抗阿托品中毒（包括 瞻忘与昏迷）因为毒扁豆碱维持作 用时间短,需反复给药。 地西泮可解救中枢兴奋症状，但不可用吩噻嗪 类药物(因为阻断M受体，加重中毒)。
【禁忌症】
禁用 青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴 心率过速或高热者。 慎用 老年患者(可能诱发或加重排尿困难)
定义：
和M受体结合，竞争性拮抗ACh或M受体激动药 的作用。 对 M1、M2、M3都有阻断作用，大剂量对N1受
体也有阻断作用。
一、 M-R阻断药
阿托品和阿托品类生物碱
来源 ?
阿托品（Atropine）
【药理作用】
与M-R结合，竞争性拮抗ACh或M受
体激动药的作用。
1、眼
阻断虹膜括约肌和睫状肌M受体，使瞳孔括约肌和睫状肌 松弛——扩瞳、眼内压升高、调节麻痹。