药物化学(第七版)第一章ppt课件(1)

天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
年代 1950 1951 1952 1953 1953 1960 1966 1970 1972 1983 1988
天然物的分离、结构阐明、合成 胡萝卜素全合成成功 麦角生物碱结构阐明 吗啡全合成成功 胰岛素结构阐明 发现利血平 Vit D3 全合成成功 PGE1 绝对构型确定 甲状腺释放因子全合成成功 Vit B12 全合成成功 青蒿素全合成成功 青蒿素新药上市作为药用
年代 1924 1927 1931 wk.baidu.com932 1933 1936 1945 1945 1964 1967 1967 1969 1970
重要合成药物发明 硝酸甘油 Nitroglycerin 帕马喹 Pamaquine 丁卡因 Tetracaine 海索比妥 Hexobarbital 磺胺柯定 Sulfachrysoidine 磺胺 Sulfanilamide 氯喹 Chloroquine 甲硫氧嘧啶 Methylthiouracil 甲基多巴 Methyldopa 可乐定 Clonidine 乙胺丁醇 Ethambutol 格列本脲 Glibenclamide 甲氧苄啶 Trimethoprin
mineral, 9.10% patinal synthesis, 9.50% plant, 11.10%
3.药物化学:①发现与发明新药 ②合成化学药物 ③阐明药物的化学性质 ④研究药物分子与机体 细胞之间相互作用规律 ⑴药物化学的特点①与化学学科有关 ②与生物学科渗透 ③其它学科 ⑵任务的分支①临床药物化学
药物化学教研室
第七版 主编 尤启东 人民卫生出版社
药物化学内容框架
药 物 代 谢 反 应
新 维 激 利 化 抗 抗 药解 消 循 外 中 绪 药 生 素 尿 学 生 肿 热 化 环 周 枢 论 设 素 及 治 素 瘤 镇 系 系 神 神 计 合 疗 痛 统 统 经 经 药 与 成 药 药 药 药 系 系 开 降 物 和 物 物 统 统 药 药 发 血 非 物 物 糖 甾 药 体 物 抗 炎
年代 1975 1979 1980 1981 1981 1982 1984 1985 1988 1989 1989
1993 紫杉醇新药上市作为药用 1994 紫杉醇全合成成功
重要合成药物发明 硝苯地平 Nifedipine 顺铂 Cisplatin 吡喹酮 Praziquantal 卡托普利 Captopril 西米替丁 Cimetidine 阿维 A 酯 Etretinate 他莫昔芬 Tamoxifen 氧氟沙星 Ofloxacin 西沙必利 Cisapride 米非司酮 Mifepristone 奥丹西隆 Odnsetron 阿 仑 膦 酸 钠 Alendronate 1993 Sodium 1996 雷洛昔芬 Raloxifen
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表
年代 1921 1925 1926 1928 1932 1933 1936 1937 1939 1940 1944 1944 1947
天然物的分离、结构阐明、合成 胰岛素分离取得纯品 吗啡的化学结构得以阐明 通过光照获得 Vit D Vit C 分离出纯品 从睾丸中分离出第一个雄性激素 Vit C 全合成成功 分离出皮质激素并确定化学结构 Vit A 全合成成功 Vit B1 结构阐明、全合成成功 发现青霉素并分离得到纯品 奎宁全合成成功 链霉素分离得到纯品 发现氯霉素并阐明其结构
年代 1769 1783 1806 1818 1819 1831 1886 1890 1901 1901 1904 1909 1918
天然物的分离、结构阐明、合成 从酒石中生产出酒石酸 从橄榄油中生产出甘油 从鸦片中发现及分离出吗啡 从树叶中分离出叶绿素 从咖啡中得到咖啡因 从胡萝卜中分离得到胡萝卜素 第一个生物碱——毒芹碱的合成 葡萄糖、果糖、甘露糖的合成 第一个激素药——肾上腺素分离成功 阿托品合成成功 肾上腺素合成成功 罂粟碱全合成成功 麦角胺生物碱制得纯品
②化学制药工艺学 ③新药设计
药物化学的研究内容:
*发现和设计新药 *合成化学药物 *化学结构特征、理化性质、稳定性 (化学) *药理作用、毒副作用、体内代谢 (生命科学) *构效关系、药物与靶点的作用
药物化学的任务:
为有效利用现有药物提供理论基础。 —临床药物化学 为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 － —化学制药工艺学 不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多新 药。 —新药设计

本章主要内容
药物化学的研究对象和任务 药物化学的起源和发展 药物的命名 如何学习药物化学
药物化学的研究对象和任务
1、药物（1）定义 （2）分类 天然药物
植物药 抗生素 生化药物
半合成药物 合成药物 2、化学药物 基因药物
基本药物的来源
sera, 2.00% vaccines, 4.30% microbial, 6.40% animal, 9.10% synthesis, 48.90%
年代 1869 1875 1885 1888 1897 1898 1899 1908 1910 1912 1921 1923 1924
重要合成药物发明 水合氯醛 Chloral Hydrate 水杨酸 Salicylic Acid 安替匹林 Antipyrine 非那西丁 Phenacetin 匹拉米董 Aminophenazone 苯佐卡因 Benzocaine 阿斯匹林 Aspirin 巴比妥 Barbital 胂凡钠明 Arsphenamine 苯巴比妥 Phenobarbital 普鲁卡因 Procain 米帕林 Mepacrin 舒拉明钠 Suramin
药物化学是药学领域各学科的带头学科
药事管理学 药物代谢动力学 毒理学 生物化学
药物分析学
药理学
药剂学
化学
药物化学
生命科学 （医学、药理学、病理学、 微生物学、基因组学）
Historical Development of Medicinal Chemistry
§ 1. 药物化学的起源与发展
天然物的分离、结构阐明、合成与重要合成药物发明的年代表