药理学PPT课件 镇咳、祛痰及平喘药
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- 口服制剂：强的松 - 静脉制剂：氢化可的松、地塞米松及甲基强的松龙
注意：全身应用仅限于①哮喘危急发作且经气雾吸入治疗 或注射受体激动药合用静脉注射氨茶碱后，疗效不明显 者；②慢性哮喘应用其他平喘药后，症状不能改善者。
【不良反应】
局部反应：少，轻 - 声音嘶哑 - 口咽部念珠菌病 全身反应：大剂量吸入时可
支气管哮喘发病与药物治疗
诱发因素
过敏原等特 异性刺激
运动、冷空气等 非特异性刺激
病理变化
治疗药物
支气管炎症（粘膜肿 胀、炎症细胞浸润、 炎性渗出；对支气管 收缩因素的反应性增强）
糖皮质激素吸入剂 抗过敏药：色甘酸钠 抗白三烯类药物
支气管平滑肌收缩
支气管扩张药 受体激动药：沙丁胺醇 茶碱类：氨茶碱 抗胆碱药：异丙托溴铵
重度持续
GINA 2002年
间歇发作
轻度持续
中度持续
重度持续
❖ 高剂量GCS吸入+长效β2激 动剂吸入，如需要加入：
1. 茶碱 2. 白三烯调节剂 3. 口服GCS 4. 口服长效β2激动剂
GINA 2002年
学习要求
掌握临床常用的平喘药（支气管扩张药、 抗炎平喘药和抗过敏平喘药）的药理作 用、临床应用和主要的不良反应。
全球哮喘防治创议(Global INitiative
Asthna, GINA)
支气管扩张剂-------------治标药物
快速缓解支气管收缩及伴随急性症状、终止哮 喘急性发作
吸入型短效β2受体激动剂为哮喘急性发作治疗 的首选药物
本类药物不能从根本上消除哮喘患者气道的变 应性炎症
用药原则：按需使用（专业医师指导）
asthma，Asthma)
概念：是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞和T淋巴 细胞、嗜中性粒细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与 的气道慢性炎症，使易感者对各种激发因子具有气道高反 应性。（中华医学会呼吸病分会 支气管哮喘防治指南 2002.10）
支气管哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反 应性为特征的疾病。
产生，但比口服制剂轻
(二）抗过敏药
抗过敏作用和轻度的抗炎作用，防治炎症细胞 因各种因素引起释放反应，主要用于预防哮喘 的发作和皮肤过敏。
机制--对炎症细胞具有膜稳定及H1受体阻断作 用
常用药物有色甘酸钠，奈多罗米钠, 酮替芬。
色甘酸钠
炎症细胞膜稳定药 药理作用：稳定肥大细胞膜；抑制抗原及非特
综合结果：呼吸道阻力 增高、喘息
哮喘防治原则
消除病因：避免各种诱因，脱离变应原 控制急性发作 预防复发
全球哮喘防治创议（GINA）
1994年,WHO 17个国家制定了GINA：
哮喘是气道慢性炎症性疾病 具有气道高反应性特征 提倡吸入疗法 以吸入激素抗炎为主的防治措施 以最大呼气峰流速（ PEF ）为主的自我 管理方法
异性刺激引起的支气管痉挛 临床应用：预防各型哮喘发作（接触前7-10天
应用，对过敏性哮喘疗效最佳），可减少激素 用量。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及 其它胃肠道过敏性疾病。
酮替芬
H1受体阻断药 药理作用：阻断H1-R，抑制炎症介质释放， 临床应用：预防各型哮喘发作（对儿童较好），
可减少激素用量。
支气管平滑肌松弛
AC
Ca2+ ↓
ATP
cAMP
PKA
β受体激动药扩张支气管机制
非选择性肾上腺素受体激动药
药物
机制
肾上腺素 α、β-R Adrenaline
麻黄碱
α、β-R
Ephedrine
异丙肾上腺 素
Isoprenalin e
β1、β2-R
特点
临床应用
快而强， 皮下注射
哮喘急性发作
慢、弱、长， 与其他药配伍
二、支气管扩张药
包括β受体激动药、茶碱类和吸入性抗胆碱药 胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的功能状态。
比值增高使支气管平滑肌松弛，肥大细胞膜稳定， 过敏介质释放减少，利于哮喘的缓解 - β2受体激动药激活AC，使cAMP生成增多； - 茶碱类抑制PDE，使cAMP分解减少 - M-R阻断药抑制GC，使cGMP生成减少
(一） β受体激动药
激动支气管平滑肌β2-R→激活AC→细胞 cAMP↑→支气管扩张
激动肥大细胞β2-R→细胞内cAMP↑→抑制其炎症 介质和细胞因子释放
激动支气管黏膜血管α-R→黏膜充血水肿↓ 注意 - 激动β1-R: 心动过速、心律失常、血压升高 - 长期应用β2-R下调，疗效减弱
G蛋白
支气管哮喘（β2-R激动药不能控制） - 急性：缓慢静注茶碱类 - 慢性：口服、预防发作和维持治疗 - 哮喘持续状态：β-R激动药+茶碱类 慢性阻塞性肺病: 改善气促症状 中枢型睡眠呼吸暂停综合征
【不良反应】多
血药浓度 > 20 mg/L，易发生不良反应
胃肠道不良反应 中枢兴奋 急性毒性：心悸，心律失常，惊厥，血压下
全球哮喘防治创议(GINA)
抗炎药物 -------------治本药物
症状发作与否，均需每日用药 不能迅速扩张支气管，急性发作时应同时使用支
气管扩张剂 吸入方式为首选 遵循“阶梯式的治疗方案”
哮喘严重程度分级
间断发作 轻度持续 中度持续 重度持续
Global Initiative for Asthma
缓释或控释茶碱制剂
- 葆乐辉、舒弗美
【药理作用及机制】平喘、强心、利尿、血管扩张、
中枢兴奋
扩张支气管平滑肌 机制：
<β-R激动药
①抑制PDE ②促进内源性儿茶酚胺的释放
③阻断腺苷受体
④干扰气道平滑肌的Ca2+转运
免疫调节与抗炎作用
改善呼吸功能：增加膈肌收缩力，促进纤毛运动
强心作用
【临床应用】
口服有效
使用，用于轻
症和预防
松弛支气管平 哮喘急性发作 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药
不良反应
心脏反应
失眠
心脏反应 肌肉震颤
选择性β2受体激动药
特点：
- 选择性高；β2-R＞ β1-R亲和力，对α-R无效； - 作用持久；但仅控制症状
药物
- 短效制剂：沙丁胺醇、克仑特罗、 特布他林 - 长效制剂：福莫特罗、沙美特罗、班布特罗
倍氯米松
【药理作用】
抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞 抑制细胞因子和炎症介质的产生 抑制气道高反应性 增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
【抗炎机制】
GCS+GR(胞质中)→复合体→胞核→与GRE结合→ 改变功能蛋白合成→抗炎效应
【临床应用】
GC吸入剂是长期治疗哮喘的首选药物 - 用于支气管扩张药不能满意控制病情的慢性哮喘 - 气雾吸入 - 不能缓解急性症状 全身GC是治疗哮喘急性发作的药物之一
(三）白三烯调节药
常用药物：扎鲁司特，孟鲁司特 药理作用：选择性半胱氨酰白三烯受体1（CysLT1）竞
争性拮抗剂。 临床应用：轻度至中度慢性哮喘的预防和治疗；严重哮
喘病人的辅助治疗；与GCs合用，可加强GCs的抗炎作 用，减少激素用量 不良反应：轻度头痛，消化不良，咽炎，荨麻疹，转氨 酶升高
降；重者呼吸、心跳骤停；儿童慎用。
【注意事项】
β2受体激动剂或激素使用疗效不佳时增加选用 本药安全范围小，高剂量使用时应强制监测血
药浓度 有证据表明低剂量也有疗效 禁忌症：过敏、心动过速、心肌梗死等
（三） M胆碱受体阻断药
M1：气道的副交感神经节内、粘膜下腺体和肺泡壁， M1阻断：（-）副交感神经，气道松弛
短效选择性兴奋β2受体 口服或雾化吸入,吸入10-20%进入下呼吸道，
吸入及吞咽入消化道均经肝代谢,重复吸入治 疗轻中度哮喘急性发作；口服用于频发性或 慢性哮喘 缓释和控释剂型作用时间延长，适用于夜间 哮喘发作。
福莫特罗
长效选择性兴奋β2受体 作用强而持久 有抗炎作用，能抑制炎症细胞浸润和炎症介质
镇咳、祛痰及平喘药Fra Baidu bibliotek
呼吸系统疾病
呼吸系统疾病常见症状及治疗
镇
祛
平
咳
痰
喘
对因治疗：抗炎、抗感染
对症治疗
主要内容
平喘药 (antiasthmatic drugs)
镇咳药 (antitussives) 自学
祛痰药 (expectorants)
第一节 平 喘 药
支气管哮喘（哮喘,Bronchial
熟悉常用的镇咳药及其作用机制和分类； 刺激性祛痰药和黏液溶解剂。
了解支气管哮喘的病理改变和发病机制。
临床特征：支气管痉挛、阻塞，呼吸困难
哮喘的病理生理学
慢性支气管炎症 气道高反应性 支气管狭窄 （可逆性） 支气管重构
肉眼可见：支气 管壁增厚、粘膜 充血水肿、分泌 物增加形成粘液 栓，气道缩窄
炎症细胞及介质
肥大细胞
炎症介质
T淋巴细胞
嗜酸性粒细胞
组胺 白三烯 前列腺素 阳离子蛋白 蛋白酶 细胞因子IL-4, IL-5
其它细胞
哮喘发病机制
哮喘治疗目标
过去：控制哮喘急性发作 现在：防治慢性气道炎症，最终消除哮喘症状
哮喘治疗策略
抗炎治疗：糖皮质激素、抗过敏药 控制症状：支气管扩张药（β2肾上腺素受体激
动药、茶碱类、抗胆碱药）
平喘药分类
糖皮质激素
抗炎平喘药
抗过敏药
按 作
白三烯调节药
按 化
用
学
机 制
肾上腺素受体激动药
【临床应用】
支气管哮喘 喘息性支气管炎 伴有支气管痉挛的呼吸道疾病 给药方式 – 气雾吸入 – 口服
吸入药物的药物动力学
设定剂 量
吸入药量
肺利用度
吸入时，全身生
物利用度是由肺 和胃肠道进入体
肠道
内药量的总和
Pedersen & O’Byrne, 1997
肝 门静 脉
首过代谢
全身利用度
【不良反应】
M2：胆碱能节后纤维的突触前膜上，可抑制Ach的释放。 M2阻断：内源性Ach↑，支气管收缩
M3：气道平滑肌和粘膜下腺体。 M3阻断：气道松弛、痰液分泌↓。
哮喘患者M1、M3上调，M2下调
异丙托溴铵（异丙基阿托品）
对M1、M2、M3受体无选择性，但对支气管平 滑肌有较高的选择性作用
起效慢，对β2受体激动药耐受的患者有效，对 老年性哮喘，尤其是伴有迷走N功能亢进的哮 喘疗效较好(如精神因素)。
心脏反应：较轻，但大剂量注射可引起心脏毒性 肌肉震颤：四肢和面颈部，可激动骨骼肌慢收缩纤维的
β2受体，引起肌肉震颤。 代谢紊乱：使血中乳酸、丙酮酸增加，酮体生成增加。
可兴奋骨骼肌细胞膜上的钠-钾-ATP酶，血钾降低，引 起低钾血症。 低敏感性：长期应用β2受体下调，疗效降低
沙丁胺醇 （舒喘灵）
释放 用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病的维持治疗与
预防发作，和激素合用减少激素用量
（二） 茶碱类
茶碱（theophyllines）是甲基黄嘌呤的衍生物
OH
N H3C N
茶碱与不同盐或碱基的复盐： O N
N
- 氨茶碱、胆茶碱、甘氨茶碱钠等。 CH3
以不同基团取代所得的衍化物
- 二羟丙茶碱、丙羟茶碱等。
结
构
茶碱类
支气管扩张药
抗胆碱药
一、抗炎平喘药
(一）糖皮质激素（glucocorticoids,GCs)
平喘作用特点
- 机制：强大的抗炎和免疫抑制作用 - 吸入性GCs是治疗哮喘的第一线药物 - 不良反应(局部)少，轻
药物
- 倍氯米松（beclomethasone) - 布地奈德（budesonide) - 丙酸氟替卡松（fluticasone propionate)
药物治疗
间歇发作
轻度持续
中度持续
不需药物
低剂GCS吸入
其它选择： 1.茶碱 2.色甘酸钠 3.白三烯调节剂
重度持续
GINA 2002年
间歇发作
轻度持续
中度持续
低、中GCS吸入+ 长效β2激动剂吸入
其它选择： 1.中GCS吸入+茶碱缓释片 2.中GCS吸入+长效β2激动剂口服 3.高GCS吸入 4.中GCS+白三烯调节剂
注意：全身应用仅限于①哮喘危急发作且经气雾吸入治疗 或注射受体激动药合用静脉注射氨茶碱后，疗效不明显 者；②慢性哮喘应用其他平喘药后，症状不能改善者。
【不良反应】
局部反应：少，轻 - 声音嘶哑 - 口咽部念珠菌病 全身反应：大剂量吸入时可
支气管哮喘发病与药物治疗
诱发因素
过敏原等特 异性刺激
运动、冷空气等 非特异性刺激
病理变化
治疗药物
支气管炎症（粘膜肿 胀、炎症细胞浸润、 炎性渗出；对支气管 收缩因素的反应性增强）
糖皮质激素吸入剂 抗过敏药：色甘酸钠 抗白三烯类药物
支气管平滑肌收缩
支气管扩张药 受体激动药：沙丁胺醇 茶碱类：氨茶碱 抗胆碱药：异丙托溴铵
重度持续
GINA 2002年
间歇发作
轻度持续
中度持续
重度持续
❖ 高剂量GCS吸入+长效β2激 动剂吸入，如需要加入：
1. 茶碱 2. 白三烯调节剂 3. 口服GCS 4. 口服长效β2激动剂
GINA 2002年
学习要求
掌握临床常用的平喘药（支气管扩张药、 抗炎平喘药和抗过敏平喘药）的药理作 用、临床应用和主要的不良反应。
全球哮喘防治创议(Global INitiative
Asthna, GINA)
支气管扩张剂-------------治标药物
快速缓解支气管收缩及伴随急性症状、终止哮 喘急性发作
吸入型短效β2受体激动剂为哮喘急性发作治疗 的首选药物
本类药物不能从根本上消除哮喘患者气道的变 应性炎症
用药原则：按需使用（专业医师指导）
asthma，Asthma)
概念：是由多种细胞（如嗜酸性粒细胞、肥大细胞和T淋巴 细胞、嗜中性粒细胞、气道上皮细胞等）和细胞组分参与 的气道慢性炎症，使易感者对各种激发因子具有气道高反 应性。（中华医学会呼吸病分会 支气管哮喘防治指南 2002.10）
支气管哮喘是一种以呼吸道炎症和呼吸道高反 应性为特征的疾病。
产生，但比口服制剂轻
(二）抗过敏药
抗过敏作用和轻度的抗炎作用，防治炎症细胞 因各种因素引起释放反应，主要用于预防哮喘 的发作和皮肤过敏。
机制--对炎症细胞具有膜稳定及H1受体阻断作 用
常用药物有色甘酸钠，奈多罗米钠, 酮替芬。
色甘酸钠
炎症细胞膜稳定药 药理作用：稳定肥大细胞膜；抑制抗原及非特
综合结果：呼吸道阻力 增高、喘息
哮喘防治原则
消除病因：避免各种诱因，脱离变应原 控制急性发作 预防复发
全球哮喘防治创议（GINA）
1994年,WHO 17个国家制定了GINA：
哮喘是气道慢性炎症性疾病 具有气道高反应性特征 提倡吸入疗法 以吸入激素抗炎为主的防治措施 以最大呼气峰流速（ PEF ）为主的自我 管理方法
异性刺激引起的支气管痉挛 临床应用：预防各型哮喘发作（接触前7-10天
应用，对过敏性哮喘疗效最佳），可减少激素 用量。也可用于过敏性鼻炎、溃疡性结肠炎及 其它胃肠道过敏性疾病。
酮替芬
H1受体阻断药 药理作用：阻断H1-R，抑制炎症介质释放， 临床应用：预防各型哮喘发作（对儿童较好），
可减少激素用量。
支气管平滑肌松弛
AC
Ca2+ ↓
ATP
cAMP
PKA
β受体激动药扩张支气管机制
非选择性肾上腺素受体激动药
药物
机制
肾上腺素 α、β-R Adrenaline
麻黄碱
α、β-R
Ephedrine
异丙肾上腺 素
Isoprenalin e
β1、β2-R
特点
临床应用
快而强， 皮下注射
哮喘急性发作
慢、弱、长， 与其他药配伍
二、支气管扩张药
包括β受体激动药、茶碱类和吸入性抗胆碱药 胞内cAMP/cGMP的比值决定支气管的功能状态。
比值增高使支气管平滑肌松弛，肥大细胞膜稳定， 过敏介质释放减少，利于哮喘的缓解 - β2受体激动药激活AC，使cAMP生成增多； - 茶碱类抑制PDE，使cAMP分解减少 - M-R阻断药抑制GC，使cGMP生成减少
(一） β受体激动药
激动支气管平滑肌β2-R→激活AC→细胞 cAMP↑→支气管扩张
激动肥大细胞β2-R→细胞内cAMP↑→抑制其炎症 介质和细胞因子释放
激动支气管黏膜血管α-R→黏膜充血水肿↓ 注意 - 激动β1-R: 心动过速、心律失常、血压升高 - 长期应用β2-R下调，疗效减弱
G蛋白
支气管哮喘（β2-R激动药不能控制） - 急性：缓慢静注茶碱类 - 慢性：口服、预防发作和维持治疗 - 哮喘持续状态：β-R激动药+茶碱类 慢性阻塞性肺病: 改善气促症状 中枢型睡眠呼吸暂停综合征
【不良反应】多
血药浓度 > 20 mg/L，易发生不良反应
胃肠道不良反应 中枢兴奋 急性毒性：心悸，心律失常，惊厥，血压下
全球哮喘防治创议(GINA)
抗炎药物 -------------治本药物
症状发作与否，均需每日用药 不能迅速扩张支气管，急性发作时应同时使用支
气管扩张剂 吸入方式为首选 遵循“阶梯式的治疗方案”
哮喘严重程度分级
间断发作 轻度持续 中度持续 重度持续
Global Initiative for Asthma
缓释或控释茶碱制剂
- 葆乐辉、舒弗美
【药理作用及机制】平喘、强心、利尿、血管扩张、
中枢兴奋
扩张支气管平滑肌 机制：
<β-R激动药
①抑制PDE ②促进内源性儿茶酚胺的释放
③阻断腺苷受体
④干扰气道平滑肌的Ca2+转运
免疫调节与抗炎作用
改善呼吸功能：增加膈肌收缩力，促进纤毛运动
强心作用
【临床应用】
口服有效
使用，用于轻
症和预防
松弛支气管平 哮喘急性发作 滑肌的作用强 于肾上腺素， 吸入给药
不良反应
心脏反应
失眠
心脏反应 肌肉震颤
选择性β2受体激动药
特点：
- 选择性高；β2-R＞ β1-R亲和力，对α-R无效； - 作用持久；但仅控制症状
药物
- 短效制剂：沙丁胺醇、克仑特罗、 特布他林 - 长效制剂：福莫特罗、沙美特罗、班布特罗
倍氯米松
【药理作用】
抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞及免疫细胞 抑制细胞因子和炎症介质的产生 抑制气道高反应性 增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
【抗炎机制】
GCS+GR(胞质中)→复合体→胞核→与GRE结合→ 改变功能蛋白合成→抗炎效应
【临床应用】
GC吸入剂是长期治疗哮喘的首选药物 - 用于支气管扩张药不能满意控制病情的慢性哮喘 - 气雾吸入 - 不能缓解急性症状 全身GC是治疗哮喘急性发作的药物之一
(三）白三烯调节药
常用药物：扎鲁司特，孟鲁司特 药理作用：选择性半胱氨酰白三烯受体1（CysLT1）竞
争性拮抗剂。 临床应用：轻度至中度慢性哮喘的预防和治疗；严重哮
喘病人的辅助治疗；与GCs合用，可加强GCs的抗炎作 用，减少激素用量 不良反应：轻度头痛，消化不良，咽炎，荨麻疹，转氨 酶升高
降；重者呼吸、心跳骤停；儿童慎用。
【注意事项】
β2受体激动剂或激素使用疗效不佳时增加选用 本药安全范围小，高剂量使用时应强制监测血
药浓度 有证据表明低剂量也有疗效 禁忌症：过敏、心动过速、心肌梗死等
（三） M胆碱受体阻断药
M1：气道的副交感神经节内、粘膜下腺体和肺泡壁， M1阻断：（-）副交感神经，气道松弛
短效选择性兴奋β2受体 口服或雾化吸入,吸入10-20%进入下呼吸道，
吸入及吞咽入消化道均经肝代谢,重复吸入治 疗轻中度哮喘急性发作；口服用于频发性或 慢性哮喘 缓释和控释剂型作用时间延长，适用于夜间 哮喘发作。
福莫特罗
长效选择性兴奋β2受体 作用强而持久 有抗炎作用，能抑制炎症细胞浸润和炎症介质
镇咳、祛痰及平喘药Fra Baidu bibliotek
呼吸系统疾病
呼吸系统疾病常见症状及治疗
镇
祛
平
咳
痰
喘
对因治疗：抗炎、抗感染
对症治疗
主要内容
平喘药 (antiasthmatic drugs)
镇咳药 (antitussives) 自学
祛痰药 (expectorants)
第一节 平 喘 药
支气管哮喘（哮喘,Bronchial
熟悉常用的镇咳药及其作用机制和分类； 刺激性祛痰药和黏液溶解剂。
了解支气管哮喘的病理改变和发病机制。
临床特征：支气管痉挛、阻塞，呼吸困难
哮喘的病理生理学
慢性支气管炎症 气道高反应性 支气管狭窄 （可逆性） 支气管重构
肉眼可见：支气 管壁增厚、粘膜 充血水肿、分泌 物增加形成粘液 栓，气道缩窄
炎症细胞及介质
肥大细胞
炎症介质
T淋巴细胞
嗜酸性粒细胞
组胺 白三烯 前列腺素 阳离子蛋白 蛋白酶 细胞因子IL-4, IL-5
其它细胞
哮喘发病机制
哮喘治疗目标
过去：控制哮喘急性发作 现在：防治慢性气道炎症，最终消除哮喘症状
哮喘治疗策略
抗炎治疗：糖皮质激素、抗过敏药 控制症状：支气管扩张药（β2肾上腺素受体激
动药、茶碱类、抗胆碱药）
平喘药分类
糖皮质激素
抗炎平喘药
抗过敏药
按 作
白三烯调节药
按 化
用
学
机 制
肾上腺素受体激动药
【临床应用】
支气管哮喘 喘息性支气管炎 伴有支气管痉挛的呼吸道疾病 给药方式 – 气雾吸入 – 口服
吸入药物的药物动力学
设定剂 量
吸入药量
肺利用度
吸入时，全身生
物利用度是由肺 和胃肠道进入体
肠道
内药量的总和
Pedersen & O’Byrne, 1997
肝 门静 脉
首过代谢
全身利用度
【不良反应】
M2：胆碱能节后纤维的突触前膜上，可抑制Ach的释放。 M2阻断：内源性Ach↑，支气管收缩
M3：气道平滑肌和粘膜下腺体。 M3阻断：气道松弛、痰液分泌↓。
哮喘患者M1、M3上调，M2下调
异丙托溴铵（异丙基阿托品）
对M1、M2、M3受体无选择性，但对支气管平 滑肌有较高的选择性作用
起效慢，对β2受体激动药耐受的患者有效，对 老年性哮喘，尤其是伴有迷走N功能亢进的哮 喘疗效较好(如精神因素)。
心脏反应：较轻，但大剂量注射可引起心脏毒性 肌肉震颤：四肢和面颈部，可激动骨骼肌慢收缩纤维的
β2受体，引起肌肉震颤。 代谢紊乱：使血中乳酸、丙酮酸增加，酮体生成增加。
可兴奋骨骼肌细胞膜上的钠-钾-ATP酶，血钾降低，引 起低钾血症。 低敏感性：长期应用β2受体下调，疗效降低
沙丁胺醇 （舒喘灵）
释放 用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺病的维持治疗与
预防发作，和激素合用减少激素用量
（二） 茶碱类
茶碱（theophyllines）是甲基黄嘌呤的衍生物
OH
N H3C N
茶碱与不同盐或碱基的复盐： O N
N
- 氨茶碱、胆茶碱、甘氨茶碱钠等。 CH3
以不同基团取代所得的衍化物
- 二羟丙茶碱、丙羟茶碱等。
结
构
茶碱类
支气管扩张药
抗胆碱药
一、抗炎平喘药
(一）糖皮质激素（glucocorticoids,GCs)
平喘作用特点
- 机制：强大的抗炎和免疫抑制作用 - 吸入性GCs是治疗哮喘的第一线药物 - 不良反应(局部)少，轻
药物
- 倍氯米松（beclomethasone) - 布地奈德（budesonide) - 丙酸氟替卡松（fluticasone propionate)
药物治疗
间歇发作
轻度持续
中度持续
不需药物
低剂GCS吸入
其它选择： 1.茶碱 2.色甘酸钠 3.白三烯调节剂
重度持续
GINA 2002年
间歇发作
轻度持续
中度持续
低、中GCS吸入+ 长效β2激动剂吸入
其它选择： 1.中GCS吸入+茶碱缓释片 2.中GCS吸入+长效β2激动剂口服 3.高GCS吸入 4.中GCS+白三烯调节剂