肾上腺皮质激素类药物_1ppt课件

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糖皮质激素的分泌受下丘脑-垂体前叶-肾上腺 皮质轴(hypothalamo-pituitary-adrenal axis, HPAa)的调节。
CRH由下丘脑正中隆起部位的神经细胞分泌, 由垂体门静脉进入垂体前叶,促进ACTH的合成 和分泌。
一旦我单位在贵局承办的“海峡两岸 渔业资 源增殖 放流活 动”放 流苗种 招标中 中标, 我单位 将严格 按照招 标方案 的要求 和合同 的约定 执行
30. 肾上腺皮质激素类药物 Adrenocortical Hormones
毛一卿 Tel:82805003
Email: maoyiqing@bjmu.edu.cn
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正常人皮质激素的分泌有昼夜节律性,午夜12时 血浓度最低,凌晨渐升高,上午8-10时最高,此节 律性变化受ACTH影响。
CORTICOSTEROID BLOOD LEVEL
04
8 10 12 16 20 24
t(h)
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2
A
3
10
8
B
5
7
O
4
6
1、共同的结构特点:
C3有酮基, C4-5有双键, C17上的二碳侧链(即 C20羰基和C21羟基)为 生理活性所必需。
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Adrenocortical Hormones
Glucocorticoids, GC
【体内过程】 脂溶性高,p.o、注射均可吸收,化学结构微小变化, 显著影响吸收率; 氢化可的松:p.o. 1~2h 高峰,维持8~12h, 可从皮肤、眼、肺等局部吸收→全身作用; 蛋白结合率90%(80%与皮质激素转运球蛋白 CBG), 肝病时CBG↓,作用↑; 肾病时,蛋白排出↑,CBG↓,游离型↑,作用↑(人工合 成品结合率降低,作用↑↑)。 按其作用时间长短,分为三类。
Adrenocortical
Hormones
21 CHOH
20 C = O
经过结构改造, 合成的糖皮质激素 的结构特点:
18
O= 11 12 13
C
19
14
17 OH
16
D
15
1
9
2
10
8
A
3
5
4
B
7 6
O
C1-2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增 强, 水盐代谢作用减;
C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用 更强,水盐代谢作用更弱。
Adrenocortical Hormones
下丘脑


CRH

++


– 垂体前叶
短–
负 反
皮 质
ACTH




+



肾上腺
外源性糖皮质激素


糖皮质激素
Hale Waihona Puke Baidu
(抗炎、免疫抑制)

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Adrenocortical Hormones
【化学结构及构效关系】
21 C H2 O H
C 20 O
18
R
12
17
11
13
C 14
16
D 15
1
9
本章内容
1、肾上腺皮质激素概况 2、糖皮质激素
2-1 糖皮质激素的生物学作用 2-2 糖皮质激素的药理作用 2-3 糖皮质激素的临床应用 2-4 糖皮质激素应用的不良反应 3、盐皮质激素 4、皮质激素抑制药
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Adrenocortical Hormones
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【化学结构及构效关系】 2、盐皮质激素的结构特点:
C17上无羟基, C11无氧(11-去氧皮质酮)
或有氧但与C18醛基形成内脂环(醛固酮)。
3、糖皮质激素的结构特点: C17上有羟基, C11位有酮基或羟基。
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肾上腺分为两 部分:外周部分 为皮质,占大部 分;中心部分为 髓质,占小部分。
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Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质: 球状带:盐皮质激素 (Mineralocorticoids, MC) 束状带:糖皮质激素 (Glucocorticoids, GC) 网状带:性激素(sex hormones)
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The comparison of Glucorticosteroids
Drugs
Metabolism on
electrolyte and water(rate)
Adrenocortical Hormones
官垂 体 、 下 丘 脑 、 内 分 泌 器
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Adrenocortical Hormones
肾上腺皮质激 素是肾上腺皮质 所分泌的激素的 总称。
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