08.第八章 拟、抗肾上腺素药

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拟肾上腺素药
adrenergic drugs
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拟肾上腺素药 ) (adrenergic drugs)
定义: 定义: 是一类化学结构和药理作用与交感胺相似 的药物,故又称拟交感胺类药。 的药物,故又称拟交感胺类药。 作用方式: 作用方式: - 激活突触前、后膜或靶细胞上的肾上腺 激活突触前、 素受体 - 促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质 按化学结构分类: 按化学结构分类: - CA类和 类和NCA类 类和 类
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noradrenaline, 去甲肾上腺素 noradrenaline,NA (3) ) ——不良反应 不良反应 浓度过高或药液漏出血管外, 浓度过高或药液漏出血管外,可引起局 部缺血坏死 用热敷和α 用热敷和α受体阻断药对抗 急性肾功能衰竭 肾脏血管剧烈收缩,引起少尿、 肾脏血管剧烈收缩,引起少尿、无尿和 肾实质损伤 禁用于高血压、动脉硬化症、 禁用于高血压、动脉硬化症、器质性心 脏病、 脏病、无尿患者以及孕妇
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肾上腺素adrenaline,Adr( 肾上腺素adrenaline,Adr(2) adrenaline ——临床应用 临床应用
心脏骤停 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、 用于溺水、麻醉和手术过程中的意外,药物中毒、 传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。 传染病和心脏传导阻滞等所致的心脏骤停。 过敏性休克 收缩小血管,毛细血管通透性↓ 收缩小血管,毛细血管通透性↓ 改善心脏功能 缓解支气管平滑肌痉挛 支气管哮喘 解除支气管平滑肌痉挛 抑制肥大细胞释放过敏介质 局部应用 局麻药合用:局麻效应↑ 时间↑ 吸收中毒↓ 与局麻药合用:局麻效应↑ 时间↑ 吸收中毒↓ 用止血, 外用止血,如鼻粘膜和齿龈
α受体阻断药
α受体阻断药能选择性地与α受体结合, 受体阻断药能选择性地与α受体结合, 它们主要的药理作用是拮抗去甲肾上腺 素和肾上腺素的升压作用,并将Adr的升 素和肾上腺素的升压作用,并将 的升 压作用翻转为降压作用, 压作用翻转为降压作用,此现象称为 肾上腺素作用的翻转” “肾上腺素作用的翻转”(adrenaline reversal )。这是因为α受体阻断药阻断 。这是因为α 与血管收缩有关的α受体, 与血管收缩有关的α受体,但不影响与血 β受体 受体。 管舒张有关的 β受体。
- 可用于腰麻或全身麻醉以及吩噻嗪类所致的低血压
- 阵发性室上性心动过速 机制:血压↑反射性心率↓ 机制:血压↑反射性心率↓ - 眼底检查
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甲氧胺 甲氧明 methoxamine (甲氧胺) [α1受体激动 α 受体激动] 主要作用 收缩血管而升高血压 应用 - 可用于腰麻或全身麻醉等状态下的低 血压 - 阵发性室上性心动过速 其它方法治疗无效的) (其它方法治疗无效的)
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拟肾上腺素药分类
α、β受体激动药:肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激动药:肾上腺素、多巴胺、 受体激动药: α 受体激动药: - α1、α2受体激动药:去甲肾上腺素 受体激动药: - α1受体激动药:如去氧肾上腺素 受体激动药: - α2受体激动药: 可乐定, α-甲基多巴 受体激动药: 可乐定, β受体激动药: 受体激动药: - β1、β2受体激动药:异丙肾上腺素 受体激动药: - β1受体激动药:多巴酚丁胺 受体激动药: - β2受体激动药:沙丁胺醇 受体激动药:
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noradrenaline, 去甲肾上腺素 noradrenaline,NA (2) ) ——临床应用 临床应用
中毒性低血压 嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒时 早期神经源性休克 NA用于休克治疗已不占重要地位 NA用于休克治疗已不占重要地位 上消化道出血 使食道和胃内血管收缩产生局部止血作 用

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肾上腺素adrenaline 肾上腺素adrenaline Adr (1)
——药理作用α、β受体 药理作用
[以β1受体为主 心脏 以 受体为主] - 心肌收缩力↑心率↑传导↑ 心肌收缩力↑心率↑传导↑ [α,β2 ] 血管 , - 皮肤、粘膜、腹腔内脏血管以 受体占优势,收缩反应↑ 皮肤、粘膜、腹腔内脏血管以α受体占优势 收缩反应↑ 受体占优势, - 骨骼肌、冠脉血管以 2受体为主,血管舒张 骨骼肌、冠脉血管以β 受体为主, [α,β2 ] 血压 , 典型血压呈双相反应 - 典型血压呈双相反应 平滑肌 [β2 ] - 支气管 、胃肠道 、膀胱 等平滑肌松弛 ↑ 虹膜开大肌收缩——扩瞳 眼睛 [α ] 虹膜开大肌收缩 扩瞳 血糖↑ 脂肪分解↑ 代谢 [β2 ] 血糖↑ [β3 ]脂肪分解↑ 脂肪分解 肾小球旁器β 受体兴奋, 肾小球旁器β1受体兴奋,肾素分泌 ↑
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异丙肾上腺素isoprenaline isoprenaline( 异丙肾上腺素isoprenaline(2)
临床应用: 临床应用:
具有心脏起搏作用而恢复跳动。 心搏骤停 具有心脏起搏作用而恢复跳动。 加速传导改善 改善房室传导阻滞 房室传导阻滞 加速传导改善房室传导阻滞 支气管哮喘急性发作 休克 已少用
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去氧肾上腺素phenylephrine, 去氧肾上腺素phenylephrine,苯肾上腺素 phenylephrine 受体激动] [α1受体激动]
主要作用 - 收缩血管,升高血压 收缩血管, - 眼睛 激动瞳孔开大肌的 α1受体,使之收缩,产生扩 受体,使之收缩, 无眼压↑ 瞳。无眼压↑和调节麻痹 应用
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肾上腺素受体阻断药 adrenoceptor blocking drugs
能阻断肾上腺素受体, 定义 能阻断肾上腺素受体,拮抗去甲肾 上腺素能神经递质或肾上腺素受体激动药 的作用。 的作用。 分类 α受体阻断药 酚妥拉明 β受体阻断药 普萘洛尔 α、β受体阻断药 拉贝洛尔
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沙丁胺醇、 沙丁胺醇、特布他林 salbutamol and terbutaline
受体激动] [β2受体激动]
主要作用 选择性支气管平滑肌解痉作用 骨骼肌血管松弛作用 应用 主要用于防治支气管哮喘
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肾上腺素受体 阻断药
Adrenoceptor blocking drugs
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noradrenaline, 去甲肾上腺素 noradrenaline,NA (1) ) ——药理作用 [α1、α2受体 ] 药理作用 α 血管 - 激动血管α1受体 激动血管α 受体——全身血管收缩 全身血管收缩 - 激动突触前膜α2受体 激动突触前膜α 受体——负反馈作用使 负反馈作用使 负反馈 NA释放 释放↓ NA释放↓ 心脏↑ 心脏↑ 兴奋效应比Adr Adr弱 兴奋效应比Adr弱 血压 ↑↑ ↑ 收缩压和舒张压均 收缩压和舒张压均↑
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Fra Baidu bibliotek
肾上腺素作用的翻转
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α受体阻断药的分类
根据α受体阻断药对受体亚型的选择性不 根据 受体阻断药对受体亚型的选择性不 可将其分为三类: 同,可将其分为三类: α1、α2受体阻断药。 受体阻断药。 - 短效类 如酚妥拉明 妥拉唑林 如酚妥拉明,妥拉唑林 - 长效类 如酚苄明 α1受体阻断药 如哌唑嗪 α2受体阻断药 如育亨宾
-
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肾上腺素adrenaline 肾上腺素adrenaline Adr (3) ——不良反应和禁忌证 不良反应和禁忌证
主要不良反应为心悸、烦躁、 主要不良反应为心悸、烦躁、头痛和血 压升高等, 压升高等,血压剧升有发生脑溢血的危 故老年人慎用。 险,故老年人慎用。 也能引起心律失常,甚至心室纤颤, 也能引起心律失常,甚至心室纤颤,故 应严格掌握剂量。 应严格掌握剂量。 禁用于高血压,器质性心脏病。 禁用于高血压,器质性心脏病。糖尿病 和甲状腺功能亢进症等
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拟肾上腺素药分类
α、β受体激动药:肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激动药:肾上腺素、多巴胺、 受体激动药: α 受体激动药: - α1、α2受体激动药:如去甲肾上腺素 受体激动药: - α1受体激动药:如去氧肾上腺素 受体激动药: - α2受体激动药: 可乐定, α-甲基多巴 受体激动药: 可乐定, β受体激动药: 受体激动药: - β1、β2受体激动药:异丙肾上腺素 受体激动药: - β1受体激动药:如多巴酚丁胺 受体激动药: - β2受体激动药:如沙丁胺醇 受体激动药:
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异丙肾上腺素isoprenaline(1) 异丙肾上腺素isoprenaline( isoprenaline
——药理作用(对β1和β2受体) 药理作用( 受体) 药理作用
心率↑ 传导↑ 心肌收缩力↑ 心脏 心率↑ 传导↑,心肌收缩力↑ 血管舒张,主要是使骨骼肌、 血管 血管舒张,主要是使骨骼肌、冠状血 管舒张(激动β 受体) 管舒张(激动 2受体) 心脏兴奋和血管舒张,使收缩压↑ 血压 心脏兴奋和血管舒张,使收缩压↑/-, 舒张压↓ 脉压↑ 加大剂量Bp 舒张压↓ ,脉压↑。加大剂量Bp ↓ 支气管平滑肌松弛 - 舒张作用比Adr强 舒张作用比Adr Adr强 - 同时抑制过敏介质释放 血糖↑脂肪分解↑ 代谢 血糖↑脂肪分解↑
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拟肾上腺素药分类
α、β受体激动药:肾上腺素、多巴胺、麻黄碱 受体激动药:肾上腺素、多巴胺、 受体激动药: α 受体激动药: - α1、α2受体激动药:去甲肾上腺素 受体激动药: - α1受体激动药:去氧肾上腺素、间羟胺、甲氧胺 受体激动药:去氧肾上腺素、间羟胺、 - α2受体激动药: 可乐定, α-甲基多巴 受体激动药: 可乐定, β受体激动药: 受体激动药: - β1、β2受体激动药:异丙肾上腺素 受体激动药: - β1受体激动药:如多巴酚丁胺 受体激动药: - β2受体激动药:如沙丁胺醇、特布他林 受体激动药:如沙丁胺醇、
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麻黄碱(ephedrine) 麻黄碱(ephedrine) [α、β受体 + 促进 释放 促进NA释放 释放] α
特点: 特点: 性质稳定,可口服; 性质稳定,可口服; 中枢兴奋作用较显著; 中枢兴奋作用较显著; 收缩血管、兴奋心脏、 收缩血管、兴奋心脏、升高血压作用缓慢持久 松弛支气管平滑肌作用弱而持久; 松弛支气管平滑肌作用弱而持久; 连续使用可发生快速耐受性 应用: 应用: 预防蛛网膜下腔麻醉和硬膜外麻醉的低血压 鼻塞 消除鼻粘膜充血和肿胀 防治轻度支气管哮喘
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间羟胺(metaraminol) 间羟胺(metaraminol) 促进NA释放 释放] [α1、α2受体激动+ 促进 释放] 作用机制 - 直接对肾上腺素受体的激动 - 促释放NA而发挥的间接作用 释放NA NA而发挥的间接作用 主要作用 升压作用弱、 升压作用弱、缓慢而持久 主要应用 - 早期休克或其他低血压状态 - 阵发性室上性心动过速
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多巴胺(dopamine,DA) 多巴胺(dopamine,DA) 受体+ 促进NA释放 释放] [D1 ,α和β1受体 促进 释放]
低剂量 - 主要激动血管的D1受体,产生血管舒张效应。 主要激动血管的D 受体,产生血管舒张效应。 - 特别表现在肾脏、肠系膜和冠状血管 特别表现在肾脏、 高剂量 - 激动心肌β1受体和促进NA释放,表现为正性肌力作用, 激动心肌β 受体和促进NA释放,表现为正性肌力作用, NA释放 心率↑ 心率↑ - α受体兴奋,血压↑ 受体兴奋,血压↑ 应用 - 抗休克 对心收缩性↓尿量↓者较为适宜 对心收缩性↓尿量↓ - 与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭 - 心功能不全 恶心、呕吐、 不良反应 恶心、呕吐、严重有心律失常
不良反应: 不良反应:
心悸、头痛、 心悸、头痛、皮肤潮红 过量可致心律失常甚至室颤 禁用于心绞痛、心肌梗死、 禁用于心绞痛、心肌梗死、甲状腺机能亢进及 嗜铬细胞瘤患者
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多巴酚丁胺(dobutamine) 多巴酚丁胺(dobutamine)
受体激动] [β1受体激动]
主要作用 受体激动主要产生正性肌力作用,传导↑ β1受体激动主要产生正性肌力作用,传导↑ 应用 主要用于治疗心肌梗死并发心力衰竭 不良反应 - 收缩压升高,心率增快,应减慢滴注速度 收缩压升高,心率增快, - 心房颤动、室性心律失常 心房颤动、
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