格列吡嗪说明书

【药物名称】
中文通用名称：格列吡嗪
英文通用名称：Glipizide
其他名称：安达、吡磺环己脲、吡磺环乙脲、迪沙、格迪、格列甲嗪、格列匹散得、减糖尿、捷贝、蓝绿康、力达美、利糖妥、洛厄尔巴、麦林格、美吡达、美迪宝、泌乐得、灭糖尿、灭特尼、秦苏、瑞易宁、思东克、思乐克、唐贝克、天糖尿、依必达、怡平、优哒灵、元坦、智唐、Digrin、Glibenese、Glibense、Glidiab、Glipizid、Glipizidum、Glipzide、Glutrol、Glydiazinamide、Lanokan、Meibida、Meibide、Melizid、Mindiab、Minidiab、Ministab、Minodiab、Mitoneu、Ozidia。

【临床应用】
用于经饮食控制及体育锻炼疗效不满意的轻、中度2型糖尿病患者。

【药理】
1.药效学本药为第二代磺酰脲类口服降血糖药，对胰岛β细胞有一定胰岛素分泌功能的2型糖尿病患者有效。

作用机制参见“格列本脲”的“药效学”。

2.药动学在磺酰脲类药物中，本药胃肠吸收较快，最高药效时间与进餐后血糖达高峰的时间较一致。

主要经肝脏代谢，代谢产物无药理活性。

普通片：口服后1-2.5小时达血药峰浓度(C
)，消除半衰期为3-7小时。

65%-80%
max
的药物经尿液排出，10%-15%从粪便排出，第1日排出97%，第2日全部排出。

[约为(1.38±0.20)μg/ml]，半分散片：健康成人口服10mg，约2.5小时达C
max
衰期约为(9.95±1.04)小时。

控释片：口服后2小时开始稳定地释放有效成分，可维持稳定释放约8小时。

以后释放速度逐渐下降，至服药后约16小时释放完毕。

服药后24小时内可保持较稳定的血药浓度。

一次口服5mg后，24小时平均血药浓度可达50ng/ml以上。

消除半衰期为2.5-4小时。

服药5日后，血药浓度达稳态，老年患者达稳态时间需6-7日。

[约为
缓释片：健康成人口服10mg，约(11.6±5.54)小时达C
max
(373.5±86.57)ng/ml]，半衰期为(9.67±3.50)小时。

[约为(283±43)mg/ml]。

缓释胶囊：健康成人口服10mg，约(11±2)小时达C
max
【注意事项】
1.禁忌症(1)对本药或磺胺类药过敏者。

(2)已确诊的1型糖尿病患者。

(3)2型糖尿病患者伴有酮症酸中毒、昏迷、严重烧伤、感染、外伤和重大手术等应激情况。

(4)肝肾功能不全者。

(5)白细胞减少者。

(6)肾上腺功能不全者。

(7)孕妇。

2.慎用(1)体质虚弱者。

(2)伴高热、恶心、呕吐者。

(3)有消化道狭窄、腹泻者不宜使用本药控释片。

3.药物对儿童的影响尚未确定儿童用药的安全性和有效性，不推荐儿童使用。

4.药物对老人的影响与其他磺酰脲类相比，本药普通片半衰期短，用药后不易发生低血糖，老年患者使用比较安全。

用药时从应小剂量开始，逐渐调整剂量。

5.药物对妊娠的影响动物试验和临床观察证明本药可造成死胎或胎儿畸形，故孕妇禁用。

美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C级。

6.药物对哺乳的影响本药可随乳汁分泌，哺乳妇女不宜使用，以免受乳婴儿发生低血糖。

7.用药前后及用药时应当检查或监测用药期间应定期检测血糖及尿糖、血常规及肝、肾功能，并进行眼科检查，必要时测定糖化血红蛋白。

【不良反应】
1.代谢/内分泌系统本药导致低血糖比较罕见，可发生在以下情况：年老体衰者、体力活动过度者、不规则进食者、饮酒或饮用含酒精的饮料者、肝肾功能不佳者。

2.胃肠道较常见恶心、上腹胀满等胃肠道症状。

3.血液曾有报道，本药可致血液系统异常。

4.过敏反应个别患者可出现皮肤过敏反应。

5.其他较常见头痛。

[国外不良反应参考]
1.血液可出现血小板减少、白细胞减少、粒细胞缺乏、溶血性贫血、再生障碍性贫血以及全血细胞减少。

2.中枢神经系统可发生眩晕、嗜睡和头痛，这些反应通常为一过性，很少需要停药。

3.代谢/内分泌系统低血糖症是最常见、最严重的不良反应，可表现为心动过速、心悸、出汗、颤抖、头痛、精神紊乱、视物模糊、癫痫发作或昏迷等。

另外还有低钠血症的报道。

4.消化系统常可出现恶心、腹痛、腹泻及便秘等胃肠道反应，停药或减量一段时间后即消失。

另外，曾有天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶升高的报道。

5.泌尿生殖系统可发生泌尿道结石(特别是有形成尿酸结石倾向的患者)。

6.皮肤可出现瘙痒、红斑、湿疹、荨麻疹或斑丘疹等过敏反应，在停药后数日至2周内，皮疹常自行消失。

【药物相互作用】
参见“格列本脲”的“药物相互作用”。

【给药说明】
1.本药控释片一日只需服用1次，且不需在餐前半小时给药，一般宜在早餐时服用。

2.服用本药控释片、缓释片及缓释胶囊时应整片吞服，不可嚼碎或掰开服用。

患者粪便中可出现药片样物质，此为正常现象，是包裹片剂的不溶性外壳。

3.本药分散片可置于水中分散后服用，或含在口中吮服、咀嚼服用，也可同普通片剂一样水送吞服。

4.如果漏服药物，应尽快补服；若已接近下次用药时间，则不必补服或加倍用药。

5.使用本药的同时应控制饮食，否则疗效不理想。

6.肥胖的糖尿病患者应限制每日摄入总热量与脂肪比例，并进行体育活动，以减轻体重，否则病情难以得到满意控制。

7.餐前服药效果较好。

为减少胃肠反应，也可于进餐时服药。

8.单用本药一段时间后，如疗效减弱，可合用其他类型的口服抗糖尿病药或胰岛素。

9.治疗中如出现低血糖反应，应及时处理。

10.用药后避免饮酒，以免引起类戒断反应。

11.药物过量时尚无特殊解救药，可按一般原则处理，重点是监测血糖，及时纠正低血糖，给予对症支持治疗。

透析可能无效。

【用法与用量】
成人
·常规剂量
·口服给药
1.普通片剂、分散片及胶囊：(1)单用饮食疗法失败者，起始剂量为一日
2.5-5mg，以后根据血糖和尿糖情况增减剂量，一次增减2.5-5mg。

一日剂量超过15mg者，应分2-3次餐前服用。

(2)已使用其他口服磺酰脲类降糖药者，停用其他磺酰脲类3日，复查血糖后开始服用本药。

从5mg起逐渐加大剂量，直至产生理想的疗效。

最大日剂量不超过30mg。

2.控释片：剂量应个体化，推荐初始剂量为一日5mg，以后根据血糖、糖化血红蛋白调整剂量，多数患者一日5-10mg即可，一日最大剂量为20mg。

3.缓释片：剂量应个体化，一般推荐起始剂量为一日5mg，一日1次，早餐前半小时服用。

以后根据血糖情况调整剂量及服药时间。

4.缓释胶囊：剂量应个体化，宜从小剂量开始。

开始时一日5mg，早餐前半小时服用，以后根据血糖、糖化血红蛋白调整剂量，多数患者一日10mg即可，部分患者需一日15mg，推荐最大剂量为一日20mg。

[国外用法用量参考]
成人
·常规剂量
·口服给药
1. 2型糖尿病：(1)本药普通片，初始剂量为一日5mg，餐前30分钟服用，然后按一日
2.5-5mg递增。

大多数患者一日服用5-15mg，一日1次(或分次服用)，即可控制血糖。

当一日用量超过15mg时，应至少分成2次服用。

一日最大剂量为40mg。

(2)本药缓释片，起始剂量为一日5mg，早餐时服用，多数患者一日5-10mg 即可，一日最大剂量为20mg。

2.从胰岛素改为本药：许多接受胰岛素治疗的2型糖尿病患者，使用本药也可能有效，从胰岛素改为使用本药，剂量如下：(1)原胰岛素日剂量不高于20U时，本药初始剂量为一日5mg。

(2)原胰岛素日剂量超过20U时，则应在胰岛素用量
减少50%的同时，给予本药(初始剂量为一日5mg)。

在此期间，必须密切监测患者的血糖、尿糖。

3.从其他口服降糖药改为本药：不需过渡期，但在改用本药的1-2周内应密切观察患者有无血糖过低，特别是曾接受半衰期较长的药物(如氯磺丙脲)治疗者。

·肾功能不全时剂量
肾功能不全者(包括肌酐清除率低于10ml/min者)不需要进行剂量调整，可采用保守剂量。

同时，在用药的初始阶段应密切监测患者的血糖、尿糖。

·肝功能不全时剂量
建议初始剂量为一日2.5mg。

·老年人剂量
对单次或反复给药的药动学研究显示，老年受试者的药动学参数没有明显变化，建议初始用量为一日2.5mg。

【制剂与规格】
格列吡嗪片(1)2.5mg。

(2)5mg。

贮法：遮光，密封保存。

格列吡嗪分散片5mg。

贮法：遮光、密闭，在阴凉干燥处保存。

格列吡嗪胶囊(1)2.5mg。

(2)5mg。

贮法：遮光，密封保存。

格列吡嗪控释片5mg。

贮法：密封，在干燥处保存。

格列吡嗪缓释片5mg。

贮法：遮光、密封保存。

格列吡嗪缓释胶囊(1)5mg。

(2)10mg。

贮法：遮光，于干燥处密封保存。