药理学 甲状腺激素和抗甲状腺药ppt课件

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第一节 甲状腺激素
【临床应用】
主要用于甲减的替代补充疗法。 1、呆小病：尽早治疗，终身用药。 2、黏液性水肿：从小量开始，逐渐增量。
黏液性水肿昏迷：静注，待清醒后口服。 3、单纯性甲状腺肿：缺碘者应补碘。无明显原
因，补充T3、T4，并抑制促甲状腺激素(TSH) 过多分泌，缓解甲状腺组织代偿性增生肥大。 4、甲状腺癌，结节性甲状腺病：反馈性抑制TSH
咪唑类： 甲巯咪唑(thiamazole，他巴唑 tapazole) 卡比马唑(carbimazole，甲亢平)
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一、硫脲类
【作用机制】
抑制过氧化酶对酪氨酸的碘化及缩合 （对已合成的T3、T4无影响）。
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第二节 抗甲状腺药
药理作用及作用机制：
1.抑制甲状腺激素的合成：
抑制过氧化物酶活性碘活化酪氨酸碘化及
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第一节 甲状腺激素
【药理作用】
1、维持正常生长发育:
甲状腺激素能促进PRO合成、骨骼生长和神经
系统发育。缺乏症如下：
婴儿缺乏：呆小症（克汀病 cretinism）低
身材矮小，智力低下
成人缺乏：黏液性水肿
2、促进代谢：
提高基础代谢率，促进糖、蛋白质、脂肪代
谢，加速物质氧化，使耗氧量增加，产热增多。
T3T4偶联T3和T4生成 对已合成的甲状腺激素无效：
症状改善需2-3周，BMR在1-2个月后才能恢复正常。
2.丙硫氧嘧啶抑制外周T4脱碘生成活性较强的 T3甲状腺危象的辅助治疗。
3.免疫抑制作用：
轻度抑制免疫球蛋白生成
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第二节 抗甲状腺药
【临床应用】
1、甲亢内科常规治疗 适用于轻症、术后复发、不宜手术或放射性碘
治疗者。开始治疗时给予大剂量，经1-3个月后症状 明显减轻，当基础代谢率接近正常水平时，即可逐 渐减量至维持量，疗程一般为1-2年,有时可长达数 年。 2、甲亢术前准备：
术前用本类药可使甲状腺功能恢复正常，以减 少麻醉和手术后的并发症及术后甲状腺危象的发生。
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第二节 抗甲状腺药
【临床应用】
3、甲状腺危象的治疗： 甲亢患者在手术、外伤、感染、精神刺激等诱
药理作用：
1、小剂量碘: 合成甲状腺激素的原料 促进TH合成与分泌 用于治疗单纯性甲状腺肿（碘缺乏）
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二、碘和碘化物
2、大剂量碘： 作用快而强，但不持久
(1)抑制甲状腺激素的合成： 抑制酪氨酸碘化和碘化酪氨酸的缩合;
(2)抑制甲状腺激素的释放： 抑制蛋白水解酶T3和T4不能与TG解离; 拮抗TSH促进T3和T4释放。
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第二节 抗甲状腺药
【不良反应】
1.粒细胞缺乏症 为最严重反应白细胞减少， 易感染，咽痛、发热、肌痛。
2.胃肠道反应，厌食，呕吐，腹痛，腹泻等。 3.过敏反应皮疹，瘙痒，发热，少数可见剥脱
性皮炎等。 4.甲状腺肿和甲状腺功能减退 5.甲状腺癌、结节性甲状腺肿等患者禁用
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二、碘和碘化物
复方碘溶液(卢戈氏液 Lugol’s solution) 含碘5%,碘化钾10% ❖ 1.小剂量碘促进甲状腺激素合成 ❖ 2.大剂量碘产生抗甲状腺作用
因的作用下，甲状腺激素突然大量释放入血，导致 高热、虚脱、心力衰竭、肺水肿和电解质紊乱的现 象，称为甲状腺危象。此时必须应用大剂量碘剂， 并加用丙硫氧嘧啶，以阻断甲状腺激素的合成和释 放及抑制外周血中T4转为T3。
用丙硫氧嘧啶大剂量80-1000mg/日<1周，大剂 量碘，综合措施：冬眠合剂，β受体阻断药等。
(3)抑制TSH促进腺体增生: 使腺体缩小,血管增生减轻,质地变韧--更便 于手术
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二、碘和碘化物
临床应用：
1、防治碘缺乏病：小剂量 小剂量碘用于单纯性甲状腺肿、呆小病的防治。
2、甲状腺术前准备：大剂量 在硫脲类药物控制症状的基础上，于术前
两周给予复方碘溶液，使组织退化、血管减少、 腺体缩小变韧，有利于手术进行及减少出血。
甲状腺激素
抗甲状腺药
（ Thyroid Hormones and Antithyroid Drugs ）
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第一节 甲状腺激素
甲状腺激素（Thyroid Hormone）是由甲状腺合成、 分泌的激素，在维持机体正常 代谢和生长发育等方面具有重 要作用。
包括： 四碘甲状腺原氨酸（甲状腺素，T4） 三碘甲状腺原氨酸（T3）
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第一节 甲状腺激素
【不良反应】 甲状腺功能亢进症状：
心悸，加汗，发热，兴奋，失眠，突眼， 体重减轻，脉搏快而不规则，可诱发心绞痛， 心力衰竭或心律失常。一旦发生立即停药，可 用β受体阻断药对抗。
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第二节 抗甲状腺药
抗甲状腺药 Antithyroid Drugs
可用于治疗甲状腺功能亢进，暂时或长期控 制症状的药物统称抗甲状腺药。
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甲状腺激素 的调节
负 反 馈
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第一节 甲状腺激素
T3作用快而强，但数量少，仅占10%。T4占总量的 90% ，作用弱而持久，需先转化为T3才可以起效。
T3是甲状腺激素主要生理活性物质。 甲状腺激素分泌异常引起：
①甲状腺功能减退症（甲减） ②甲状腺功能亢进症（甲亢） 可分别给予甲状腺激素或抗甲状腺药治疗。
硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶
硫脲类
丙硫氧嘧啶
咪唑类：甲巯咪唑，卡比马唑
分
碘及碘化物 复方碘口服液
类
放射性碘 131I
β受体阻断药 阿替洛尔 美托洛尔
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一、硫脲类Thiocarbanides
硫脲类包括硫氧嘧啶类和咪唑类：
硫氧嘧啶类： 甲硫氧嘧啶(methlthiouracil，MTU) 丙硫氧嘧啶(propylthiouracil，PTU)
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二、碘和碘化物
（二）放射性碘 131I、125I、123I等， 常用131I， t1/2为8.1天，56天放射性可消除 99%
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思考题
1．甲亢手术前应如何进行药物准备？为 什么？
2．抗甲状腺药有哪几类？说出各类的代 表药物及临床应用？
3．哪些药物可用于甲状腺危象的治疗？ 为什么？