抗菌药物概述

消化功能调节药及药物引起的消化道不良反应

一、消化功能调节药(Modulators of gastrointestinal functions)的分类及代表药物

1. 助消化药(Digestants)促进消化、增加食欲。

1) 胃蛋白酶(Pepsin)：常与稀盐酸同服，不可与碱性药物配伍。

2) 胰酶(Pancreatin):蛋白酶、淀粉酶、胰脂酶

3) 乳酶生(Lactasin)：干燥活的乳酸杆菌制剂，分解糖产生乳酸。

2. 止吐药(Antiemetic ) 和胃动力增强药(prokinetic drugs)

止吐药(Antiemetic)包括：

1) 组胺1 型受体阻断药(H1 receptor antagonists):苯海拉明(diphenhydramine ); 茶苯海明

(dimenhydrinate，晕海宁，乘晕宁);

2) 毒蕈碱受体阻断药(Muscarinic receptor antagonists): 东莨菪碱(scopolamine洋金花主要成

分，中药麻醉用)

3) 多巴胺2型受体阻断药(D2 receptor antagonists): 氯丙嗪(chlorpromazine锥体外

系不良反应)。

4) 5-羟色胺3 型受体阻断药 (5-HT3 receptor antagonists ):昂丹司琼(ondansetron); 格

拉司琼(grasetron);托烷司琼(tropisetron)用于肿瘤放疗、化疗药物引起的呕吐胃动力增强药(prokinetic drugs)包括：

1) 甲氧氯普胺(Metoclopramide，胃复安，灭吐灵)D2 receptor block:通过作用于化学催

吐中枢(CTZ)而有止吐作用，并可引起从食管到近端小肠平滑肌运动；

2) 多潘立酮(吗丁啉Domperidone) D2 receptor block:加强胃肠蠕动，加速胃排空，协调胃

肠运动，然而可引起头痛、催乳素分泌增多，胃酸分泌增加。

3) 西沙必利(Cisapride)为5-HT4 receptor activator，引起乙酰胆碱释放增加而加强胃肠

动力，用于各种胃动力减弱与胃轻瘫治疗，可引起腹泻。

3. 用于治疗腹泻的药物(Drugs for treatment of diarrhea ):腹泻可因肠道分泌增多水分吸收减少、消化道动力异常导致。

1) 止泻药(antimotility drugs ):对于腹泻剧烈持久的患者，可适当给予止泻药。主要是阿

片制剂(阿片酊opium tincture ):用于较严重的非细菌感染性腹泻，但大剂量可引起中枢

神经系统反应

2) 收敛药(astringents)

鞣酸蛋白(tannalbin )：分解产生的鞣酸可使肠粘膜表面蛋白凝固、沉淀而减轻刺激、减少

分泌；铋制剂(bismuch subsalicylate; bismuch subcarbonate),也有收敛作用。

3) absorbants (吸附药)：通过吸附肠道内气体、有毒物质，起止泻、阻止毒物吸收作用。

有药用炭(活性炭medical charchol)，矽炭银(agysical)

4. 泻药(Laxatives):是刺激肠蠕动、软化粪便、润滑肠道促进排便的药物，主要用于治疗功能性便秘。

1)刺激性泻药contact (stimulant) laxatives，又称接触性泻药。刺激结肠推进性蠕动产生泻下作

用。包括：

酚酞(phenolphthalein，果导)：与碱性肠液作用形成可溶性钠盐，刺激肠壁并抑制水分吸收。

比沙可啶(bisacodyl):与酚酞同类

蒽醌类(anthraquinones，为大黄、番泻叶等中药成分)

2) 渗透性泻药(osmotic laxatives)：容积性泻药，增加肠容积而促进肠道推进型蠕动。常

用包括：硫酸镁(magnesium sulfate) 口服给药;硫酸钠(sodium sulfate)；乳果糖(lactulose); 山梨醇(sorbitol);甘油(glycerol,开塞露)；纤维素类(cellulose®

3) 润滑性泻药faecal softners (emollients)局部润滑并软化粪便作用。

liquid paraffin 液体石蜡

二、药物引起的消化道不良反应包括：上腹不适，消化不良，恶心，呕吐，溃疡、消化道出血甚至穿孔。以非甾体类抗炎药引起的消化道不良反应表现及治疗为例讲解。

1. 非甾体类抗炎药(Non-steroidal anti-inflammatory d_rugs,NSAIDs): 具有镇痛(analgesic), 抗炎(anti-inflammation),解热(antipyretic)作用，常用的有以阿司匹林为代表的水杨酸类以

及对乙酰氨基酚为代表的苯胺类，其他还包括吲哚美辛为代表的吲哚类，布洛芬为代表的芳基丙酸类。

2. NSAIDs的作用机制：NSAIDs是环加氧酶(Cyclooxygenase, COX)的抑制剂，对于

COX-1,COX-2两个亚型均有抑制作用。NSAIDs通过抑制前列腺素类(PGs)生成而缓解炎

症，但也影响PGs参与的所有生理过程；Cox-1的作用是产生前列腺素，对黏膜起保护作用；若长期使用非特异性的NSAIDs会导致胃黏膜的环加氧酶-1(Cox-1)受抑制，使黏膜屏

障的防御保护和修复功能受损。

3. 阿司匹林的临床应用与其剂量极其相关：

在＜ 300mg/day的剂量范围内(小剂量，临床常用80-100mg/day)，阿司匹林可抑制血小

板聚集(blocks platelet aggregation)。

在300-2400mg/day的剂量范围内(中剂量)，阿司匹林有解热及镇痛作用( antipyretic and analgesic effect®。

在2400-4000mg/day的剂量范围内(高剂量)，阿司匹林有抗炎作用(anti-inflammatory effects)。

4. NSAIDs引起消化道不良反应的机制及治疗

1) 机制：PGs减少H+的分泌，增加黏膜黏液的产生，NSAIDs因抑制PGs的合成而导致胃肠道不适。

2) 治疗：采用米索前列醇( Misoprostol)，—种合成的前列腺素衍生物保护胃黏膜，或联用质子泵抑制剂(proton pump inhibitors，PPIs)抑制H+的生成而抑制溃疡形成。

三、用于治疗消化性溃疡的药物

1. 消化性溃疡的病因及临床表现。