影响骨代谢及抗骨质疏松药物课件
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
的一线治疗
现在
综合考虑治疗目的和危险
个体化原则
思考题：根据Estrogen作用原理 Estrogen是否可治疗男性OP？
Estrogen是否治疗其他OP？例如类固醇性OP？
骨吸收抑制药-SERMS
选择性雌激素受体调节剂 （Selective Estrogen Receptor Modulators，SERMs） 拮抗雌激素受体：乳腺、子宫等生殖系统 激动雌激素受体：骨组织、心血管系统
药 物
糖皮质激素
抗惊厥药等
衰 老
骨质疏松
危险因素
疾
体重低或 体形纤细
日照不足等
缺乏锻炼
肾病、糖尿 女性多于男性 病、甲亢等 白种人较多发
病 性别、种族、遗传
Osteoporosis的分类
第一类：原发性骨质疏松症
Ⅰ型：绝经期后骨质疏松症 Ⅱ型：老年性骨质疏松症
第二类：继发性骨质疏松症
第三类：特发性骨质疏松症
替勃龙
Nylestriol
Tibolone（利维爱Livial）
普瑞马林 Premarin （倍美力，又名结合雌激素Conjugated estrogen）
用于妇女绝经期后骨质疏松症(PMOP)
骨吸收抑制药-雌激素Estrogen
2002年7月美国国立卫生研究院的妇女健 康启动计划(WHI)研究提前终止
骨 骨 痛 —— 腰背痛和腿痛最常见 折 —— 椎体、髋部、桡骨
体形改变——驼背
Osteoporosis的临床表现
Osteoporosis的现况
80.00% 60.00% 40.00% 20.00% 0.00% 50~60Ë ê 60~70Ë ê 70~80Ë ê É º Ï £ ±© ¾
效 应：增加骨量，但不易引起生殖系统肿瘤
骨吸收抑制药-SERMs
选择性雌激素受体调节剂 （Selective Estrogen Receptor Modulators，SERMs） 三苯氧胺（Tamoxifen,他莫昔芬，TAM ） 雷洛昔芬（Raloxifene ，易维特 evista） 第二代SERMs，已用于临床疗效好
Promoting formation 促进骨形成
Osteoporosis的防治原理
Insufficient formation 骨矿化不足
骨 矿 化 促 进 剂
Promoting mineralization 促进骨矿化
Osteoporosis治疗药物分类
骨吸收抑制药（Anti-resorptive drugs）
植物雌激素
护骨素
骨吸收抑制药-雌激素Estrogen
通过雌激素受体 (ER)直接抑制OC 抑制骨吸收因子 诱导的骨吸收过程
骨吸收减少、骨转换降低
影响钙调节激素 间接抑制骨吸收
雌激素
骨吸收抑制药-雌激素Estrogen
通过雌激素受体 (ER)直接抑制OC 直接激活 破骨细胞 抑制骨吸收因子 诱导的骨吸收过程
上海、北京骨质疏松流行病学调查资料
Osteoporosis现况
osteoporosis是老年人最常见的一 种全身代谢性骨病，被认为是世界上发 病率、死亡率高，医疗保健费用消耗最 大的世纪性疾病。 及早进行药物治疗，是防治osteoporosis的有力措施
Osteoporosis的主要危险因素
内分泌因素 雌激素(绝经)、 雄激素、降钙 素缺乏 生活饮食因素 低钙及低VitD、 过量饮酒吸烟
正 常 骨 小 梁 骨 质 疏 松 骨 小 梁
Osteoporosis的定义
Osteoporosis (NIH，2001)
以骨强度为特征的骨骼疾病，导致骨折 危险性增加。 （强度反映的是骨密度与骨质量的总和）
骨 折 危 险 性 增 加
Osteoporosis的临床表现 无症状 —— “silent disease”
Osteoporosis的发病机制
骨建造 （Modeling） 生长期 骨几何形状变化 骨量增加
骨重建 （Remodeling） 成年期 骨几何形状不变 有骨的转换 骨量不增加或减少
Bone Remodeling Sequence in Healthy Subjects
Osteoporosis的分类
高转换型骨质疏松症 低转换型骨质疏松症
Osteoporosis的防治原理
Over resorption 骨吸收增强
骨 吸 收 抑 制 剂
Decreasing resorption 抑制骨吸收
Osteoporosis的防治原理
Insufficient formation 骨形成不足
促 骨 形 成 药
促骨形成药（Bone-forming drugs）
骨矿化促进剂（Mineralization drugs）
Contents
1 3 2
骨质疏松的发病机制及药物治疗 骨吸收抑制药
3 4
促骨形成药
骨矿化促进药
骨 吸 收 抑 制 药
抑制破骨细胞的骨吸收功能的药物 雌激素及选择性雌激素受体调节剂 （Estrogen and Selective Estrogen Receptor Modulators) 双膦酸盐类 (Bisphosphonates) 降钙素（Calcitonin，CT）
16608名年龄50-79岁的绝经后妇女 疗程5.2年(原定8年) 结合雌激素 0.625mg/日 安宫黄体酮 2.5mg /日
冠心病急性发作事件增加29%，脑卒中பைடு நூலகம்加41% 浸润性乳腺癌增加26% …………
骨吸收抑制药-雌激素Estrogen 激素替代疗法(HRT)的评价 过去 长期被认为是预防女性骨质疏松症
第39章 影响骨代谢及抗骨质 疏松药物
P422
Contents
1 3 2
骨质疏松的发病机制及药物治疗 骨质疏松 骨吸收抑制药
3 4
促骨形成药
骨矿化促进药
Osteoporosis的定义
骨质疏松(Osteoporosis，OP)
以骨量减少，骨组织超微结构破坏， 骨的脆性增加从而导致骨折危险性增加为 特征的一种系统性、全身性骨骼疾病。
雌激素减少
细胞因子分泌增加 （IL-1、IL-6、TNF） 骨吸收增加 骨转换增加
影响钙调节激素 间接抑制骨吸收
PMOP的首 要病因！
骨吸收抑制药-雌激素Estrogen
雌激素替代疗法(ERT) 雌激素与孕激素合用的激素替代疗法(HRT) 代表药物
己烯雌酚 Diethylstibestrol
尼尔雌醇
现在
综合考虑治疗目的和危险
个体化原则
思考题：根据Estrogen作用原理 Estrogen是否可治疗男性OP？
Estrogen是否治疗其他OP？例如类固醇性OP？
骨吸收抑制药-SERMS
选择性雌激素受体调节剂 （Selective Estrogen Receptor Modulators，SERMs） 拮抗雌激素受体：乳腺、子宫等生殖系统 激动雌激素受体：骨组织、心血管系统
药 物
糖皮质激素
抗惊厥药等
衰 老
骨质疏松
危险因素
疾
体重低或 体形纤细
日照不足等
缺乏锻炼
肾病、糖尿 女性多于男性 病、甲亢等 白种人较多发
病 性别、种族、遗传
Osteoporosis的分类
第一类：原发性骨质疏松症
Ⅰ型：绝经期后骨质疏松症 Ⅱ型：老年性骨质疏松症
第二类：继发性骨质疏松症
第三类：特发性骨质疏松症
替勃龙
Nylestriol
Tibolone（利维爱Livial）
普瑞马林 Premarin （倍美力，又名结合雌激素Conjugated estrogen）
用于妇女绝经期后骨质疏松症(PMOP)
骨吸收抑制药-雌激素Estrogen
2002年7月美国国立卫生研究院的妇女健 康启动计划(WHI)研究提前终止
骨 骨 痛 —— 腰背痛和腿痛最常见 折 —— 椎体、髋部、桡骨
体形改变——驼背
Osteoporosis的临床表现
Osteoporosis的现况
80.00% 60.00% 40.00% 20.00% 0.00% 50~60Ë ê 60~70Ë ê 70~80Ë ê É º Ï £ ±© ¾
效 应：增加骨量，但不易引起生殖系统肿瘤
骨吸收抑制药-SERMs
选择性雌激素受体调节剂 （Selective Estrogen Receptor Modulators，SERMs） 三苯氧胺（Tamoxifen,他莫昔芬，TAM ） 雷洛昔芬（Raloxifene ，易维特 evista） 第二代SERMs，已用于临床疗效好
Promoting formation 促进骨形成
Osteoporosis的防治原理
Insufficient formation 骨矿化不足
骨 矿 化 促 进 剂
Promoting mineralization 促进骨矿化
Osteoporosis治疗药物分类
骨吸收抑制药（Anti-resorptive drugs）
植物雌激素
护骨素
骨吸收抑制药-雌激素Estrogen
通过雌激素受体 (ER)直接抑制OC 抑制骨吸收因子 诱导的骨吸收过程
骨吸收减少、骨转换降低
影响钙调节激素 间接抑制骨吸收
雌激素
骨吸收抑制药-雌激素Estrogen
通过雌激素受体 (ER)直接抑制OC 直接激活 破骨细胞 抑制骨吸收因子 诱导的骨吸收过程
上海、北京骨质疏松流行病学调查资料
Osteoporosis现况
osteoporosis是老年人最常见的一 种全身代谢性骨病，被认为是世界上发 病率、死亡率高，医疗保健费用消耗最 大的世纪性疾病。 及早进行药物治疗，是防治osteoporosis的有力措施
Osteoporosis的主要危险因素
内分泌因素 雌激素(绝经)、 雄激素、降钙 素缺乏 生活饮食因素 低钙及低VitD、 过量饮酒吸烟
正 常 骨 小 梁 骨 质 疏 松 骨 小 梁
Osteoporosis的定义
Osteoporosis (NIH，2001)
以骨强度为特征的骨骼疾病，导致骨折 危险性增加。 （强度反映的是骨密度与骨质量的总和）
骨 折 危 险 性 增 加
Osteoporosis的临床表现 无症状 —— “silent disease”
Osteoporosis的发病机制
骨建造 （Modeling） 生长期 骨几何形状变化 骨量增加
骨重建 （Remodeling） 成年期 骨几何形状不变 有骨的转换 骨量不增加或减少
Bone Remodeling Sequence in Healthy Subjects
Osteoporosis的分类
高转换型骨质疏松症 低转换型骨质疏松症
Osteoporosis的防治原理
Over resorption 骨吸收增强
骨 吸 收 抑 制 剂
Decreasing resorption 抑制骨吸收
Osteoporosis的防治原理
Insufficient formation 骨形成不足
促 骨 形 成 药
促骨形成药（Bone-forming drugs）
骨矿化促进剂（Mineralization drugs）
Contents
1 3 2
骨质疏松的发病机制及药物治疗 骨吸收抑制药
3 4
促骨形成药
骨矿化促进药
骨 吸 收 抑 制 药
抑制破骨细胞的骨吸收功能的药物 雌激素及选择性雌激素受体调节剂 （Estrogen and Selective Estrogen Receptor Modulators) 双膦酸盐类 (Bisphosphonates) 降钙素（Calcitonin，CT）
16608名年龄50-79岁的绝经后妇女 疗程5.2年(原定8年) 结合雌激素 0.625mg/日 安宫黄体酮 2.5mg /日
冠心病急性发作事件增加29%，脑卒中பைடு நூலகம்加41% 浸润性乳腺癌增加26% …………
骨吸收抑制药-雌激素Estrogen 激素替代疗法(HRT)的评价 过去 长期被认为是预防女性骨质疏松症
第39章 影响骨代谢及抗骨质 疏松药物
P422
Contents
1 3 2
骨质疏松的发病机制及药物治疗 骨质疏松 骨吸收抑制药
3 4
促骨形成药
骨矿化促进药
Osteoporosis的定义
骨质疏松(Osteoporosis，OP)
以骨量减少，骨组织超微结构破坏， 骨的脆性增加从而导致骨折危险性增加为 特征的一种系统性、全身性骨骼疾病。
雌激素减少
细胞因子分泌增加 （IL-1、IL-6、TNF） 骨吸收增加 骨转换增加
影响钙调节激素 间接抑制骨吸收
PMOP的首 要病因！
骨吸收抑制药-雌激素Estrogen
雌激素替代疗法(ERT) 雌激素与孕激素合用的激素替代疗法(HRT) 代表药物
己烯雌酚 Diethylstibestrol
尼尔雌醇