达托霉素

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1.注射用达托霉素(H20100107 Cubist Pharmaceuticals, Inc. 86979424000050)

2.注射用达托霉素(国药准字J20100001 Cubist Pharmaceuticals, Inc. 86979424000029)

3.注射用达托霉素(H20090781 Cubist Pharmaceuticals Inc. 86979424000036)

注射用达托霉素

1. 项目背景

达托霉素（daptomycin，Cubicin）作为一全新结构类别的抗生素，最早由礼来公司（Eli Lilly）于二十世纪80年代发现，1997年Cubist制药公司受让获得全球范围的开发权，2003年9月获FDA批准在美国首次上市，据统计，此药上市后第一年即取得约6000万美元的收入。

2. 药物特性

达托霉素能在多个方面破坏细菌细胞膜功能，由此迅速杀死革兰阳性菌。本品除能作用于大多数临床相关革兰阳性菌外，更重要的是在体外对已呈甲氧西林（methicillin）、万古霉素和利奈唑胺等耐药性分离菌株仍具强力活性。

本品现被批准用于治疗下列革兰阳性体外敏感菌所致并发性皮肤及皮肤结构感染：包括耐甲氧西林菌在内的金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、无乳链球菌、停乳链球菌亚种似马链球菌和对万古霉素敏感粪肠球菌。

3. 临床研究

临床研究证实达托霉素与苯唑西林、萘夫西林钠法疗效相当，即：对临床可评价患者，本品治疗的临床成功率为83.4%，而对照药物的相应值是84.2%。本品在临床研究中极少致使病原菌产生耐药性。

4. 市场情况

新颖抗生素——达托霉素（Cubicin）对革兰阳性耐药菌有活性且具更好抗菌谱和较低耐药性，其在上市后的第一年即取得约6000万美元的收入，而且销售额正在稳步上升。由于达托霉素的成功上市，导致了Cubist制药公司股票价格的快速上涨，去年11月，该公司通过出售手中的股票净赚了1.124亿美元。

5.国外上市情况及前景

达托霉素于2003年9月获FDA批准在美国上市，上市剂型为无菌粉针，规格为250mg和500mg，其中500mg售价约为100美元。达托霉素具有可以赋予其临床优势的数项独特性质。首先，达托霉素将不会受到来自其它抗生素所致交叉耐药性的影响。其次，达托霉素已经显现能在体外迅速抑制大多数临床重要革兰阳性球菌。第三，达托霉素仅需一日1次用药。Cubist制药公司目前尚在进行观察达托霉素治疗感染性心内膜炎安全性和疗效及研究一种可以用作医院和长期医疗环境step-down疗法的口服达托霉素处方，而这些附加用途也能提高达托霉素的未来销售额。基于上述诸分析，达托霉素在2007年医院内感染治疗药物市场上的销售额应达到2亿美元，而且在以后数年还有上升潜力。

6 知识产权情况及注册分类

达托霉素未在我国申请任何专利，未申请进口，无行政保护。我公司自行研制的达托霉素工艺独特，与国外专利无冲突，并已申请国家专利。开发的达托霉素原料及制剂可以化学药品注册分类3.1进行申报。

7技术指标

我公司已构建高表达的菌种，目前试验进入中试阶段，用120升的发酵罐，每升发酵液约含1000～1200毫克达托霉素粗品，纯化后可得800～1000毫克纯品。