经皮给药系统.ppt
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精选
常用的经皮吸收促进剂： ①表面活性剂(阳离子型、阴离子型、 非离子型和卵磷脂)；②有机溶剂类(乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、
二甲基亚砜和二甲基甲酰胺)； ③月桂氮 卓艹酮 (laurocapam， azone)及同系物；④有机酸、脂肪醇(油酸、亚油酸、月桂醇)；
⑤角质保湿与软化剂(尿素、水杨酸、吡咯酮类)；⑥萜烯类(薄 荷醇、樟脑、柠檬烯等)。
精选
(二)剂型因素与药物性质 1、药物剂量和药物浓度，TDDS首选药物一般是剂量
小、作用强的药物； 2、分子大小及脂溶性，分子量大于600的物质较难通
过角质层。 药物的扩散系数与分子量的平方根或立方根成反比，
分子量愈大，分子体积愈大，扩散系数愈小； 3、pH和pKa； 4、TDDS中药物浓度； 5、熔点与热力活度。
methabolism inhibitor)。
精选
(一)TDDS中常用的经皮吸收促进剂 经皮吸收促进剂(penetration enhancers) 是
指能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿 透皮肤的物质。 理想的经皮吸收促进剂应对皮肤无损害或刺激、 无药理活性、无过敏性、理化性质稳定、与药 物及材料有良好的相容性、无反应性、起效快 以及作用时间长。
经皮吸收制剂
中国药科大学药学院药剂系 陈大为
精选
本章学习要求：
掌握经皮吸收制剂的概念、特点、基本组成和 分类。
掌握经皮吸收制剂中药物的经皮吸收。 熟悉经皮吸收制剂的常用材料和制备方法。 了解经皮吸收制剂的质量评价。
精选
教学内容
第一节 概述 第二节 经皮制剂的研究 第三节 经皮吸收制剂的制备
生长表皮、真皮和皮下脂肪组织。角质层和 生长表皮合称表皮(epidermis)。
精选
(二)药物在皮肤内的转移 药物透过皮肤吸收进入体循环主要经过两种途
径： 1、透过角质层和表皮进入真皮，扩散到毛细血
管，转移到体循环，是药物透过皮肤吸收主要 途径。 2、通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。
精选
(二)粘胶分散型 粘胶分散型TDDS(adhesive dispersion type
TDDS)的药库层及控释层均由压敏胶组成。 药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库。
精选
(三)骨架扩散型 药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的聚合
物骨架中，然后分剂量成固定面积大小及一定 厚度的药膜，与压敏胶层、背衬层、及防粘层 复合即成为骨架扩散型TDDS(matrix-diffusion type，TDDS) 。
精选
二、透皮给药系统 目前，促进药物经皮吸收的方法有： 1、物理学方法(physical approach)： ①除去角质层(striping of stratum corneum)； ②角质层的水化作用(hydration of stratum corneum)； ③离子渗透法(iontophoresis)； ④电致孔法(electroporesis)； ⑤超声波法(phonophoresis)； ⑥温热热能法(thermal energy)； ⑦无针注射系统，包括无针液体注射器(liquid injection)、
精选
一、TDDS的发展和特点 自1974年美国上市的第一个Transderm-Scop镇
晕剂东莨菪碱和1981年硝酸甘油透皮制剂用于 临床以来，相继有雌二醇、芬太尼、烟碱、可 乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等透皮 制剂。
精选
经皮给药的特点：
①可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及 胃肠灭活；
精选
1、表面活性剂 表面活性剂自身可以渗入皮肤并可能与皮肤成分相
互作用，改变皮肤透过性质。 非离子型主要增加角质层类脂流动性，刺激性小，
精选
第一节 概述
经皮传递系统或称经皮治疗制剂 (transdermal drug delivery systems, transdermal therapeutic system, 简称TDDS，TTS）系指经皮给药的新 制剂，常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、 硬膏剂、涂剂和气雾剂等。
精选
(四)微贮库型 微贮库型TDDS(microreservoir type TDDS)的兼
有膜控释型和骨架扩散型的特点。
精选
第二节 经皮制剂的研究
一、影响经皮制剂吸收的因素 (一)生理因素 1、皮肤的水合作用； 2、角质层的厚度； 3、皮肤的条件； 4、皮肤的结合作用与代谢作用。
chemical permeation enhancer)； ④前体药物的合成(synthesis of prodrugs)。
精选
3、生化学方法(biochemical approach) ① 生 物 转 化 前 体 药 物 的 合 成 (synthesis of
bioconvertible prodrugs)； ②皮肤代谢抑制剂的合用(coadministration ofቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
精选
药物穿透皮肤角质层细胞内及细胞间机理示意图
精选
三、经皮吸收制剂的分类
经皮吸收制剂大致可分为四类：
(一)膜控释型 膜控释型TDDS(membrane-moderated type
TDDS)主要由无渗透性背衬层、药物贮库、 控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。
背衬层通常以软铝塑材料或不透性塑料薄 膜，如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等制备而 成。
无针粉末注射器(powder injection)。
精选
2、化学方法(chemical approach) ① 脂 质 类 物 质 的 合 成 (synthesis of lipophilic
analogs)； ②角质层去脂质化(delipidization)； ③ 化 学 吸 收 促 进 剂 的 合 用(coadministration of
②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减 少胃肠给药的副作用；
③延长有效作用时间，减少用药次数；
④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体 间差异，且患者可自主用药，也可以随时停止 用药。
精选
二、皮肤的基本生理结构与吸收途径 (一)皮肤的基本生理结构 皮肤的结构主要分为四个层次，即角质层、
常用的经皮吸收促进剂： ①表面活性剂(阳离子型、阴离子型、 非离子型和卵磷脂)；②有机溶剂类(乙醇、丙二醇、乙酸乙酯、
二甲基亚砜和二甲基甲酰胺)； ③月桂氮 卓艹酮 (laurocapam， azone)及同系物；④有机酸、脂肪醇(油酸、亚油酸、月桂醇)；
⑤角质保湿与软化剂(尿素、水杨酸、吡咯酮类)；⑥萜烯类(薄 荷醇、樟脑、柠檬烯等)。
精选
(二)剂型因素与药物性质 1、药物剂量和药物浓度，TDDS首选药物一般是剂量
小、作用强的药物； 2、分子大小及脂溶性，分子量大于600的物质较难通
过角质层。 药物的扩散系数与分子量的平方根或立方根成反比，
分子量愈大，分子体积愈大，扩散系数愈小； 3、pH和pKa； 4、TDDS中药物浓度； 5、熔点与热力活度。
methabolism inhibitor)。
精选
(一)TDDS中常用的经皮吸收促进剂 经皮吸收促进剂(penetration enhancers) 是
指能够降低药物通过皮肤的阻力，加速药物穿 透皮肤的物质。 理想的经皮吸收促进剂应对皮肤无损害或刺激、 无药理活性、无过敏性、理化性质稳定、与药 物及材料有良好的相容性、无反应性、起效快 以及作用时间长。
经皮吸收制剂
中国药科大学药学院药剂系 陈大为
精选
本章学习要求：
掌握经皮吸收制剂的概念、特点、基本组成和 分类。
掌握经皮吸收制剂中药物的经皮吸收。 熟悉经皮吸收制剂的常用材料和制备方法。 了解经皮吸收制剂的质量评价。
精选
教学内容
第一节 概述 第二节 经皮制剂的研究 第三节 经皮吸收制剂的制备
生长表皮、真皮和皮下脂肪组织。角质层和 生长表皮合称表皮(epidermis)。
精选
(二)药物在皮肤内的转移 药物透过皮肤吸收进入体循环主要经过两种途
径： 1、透过角质层和表皮进入真皮，扩散到毛细血
管，转移到体循环，是药物透过皮肤吸收主要 途径。 2、通过毛囊、皮脂腺和汗腺等附属器官吸收。
精选
(二)粘胶分散型 粘胶分散型TDDS(adhesive dispersion type
TDDS)的药库层及控释层均由压敏胶组成。 药物分散或溶解在压敏胶中成为药物贮库。
精选
(三)骨架扩散型 药物均匀分散或溶解在疏水性或亲水性的聚合
物骨架中，然后分剂量成固定面积大小及一定 厚度的药膜，与压敏胶层、背衬层、及防粘层 复合即成为骨架扩散型TDDS(matrix-diffusion type，TDDS) 。
精选
二、透皮给药系统 目前，促进药物经皮吸收的方法有： 1、物理学方法(physical approach)： ①除去角质层(striping of stratum corneum)； ②角质层的水化作用(hydration of stratum corneum)； ③离子渗透法(iontophoresis)； ④电致孔法(electroporesis)； ⑤超声波法(phonophoresis)； ⑥温热热能法(thermal energy)； ⑦无针注射系统，包括无针液体注射器(liquid injection)、
精选
一、TDDS的发展和特点 自1974年美国上市的第一个Transderm-Scop镇
晕剂东莨菪碱和1981年硝酸甘油透皮制剂用于 临床以来，相继有雌二醇、芬太尼、烟碱、可 乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等透皮 制剂。
精选
经皮给药的特点：
①可以避免口服给药可能发生的肝首过效应及 胃肠灭活；
精选
1、表面活性剂 表面活性剂自身可以渗入皮肤并可能与皮肤成分相
互作用，改变皮肤透过性质。 非离子型主要增加角质层类脂流动性，刺激性小，
精选
第一节 概述
经皮传递系统或称经皮治疗制剂 (transdermal drug delivery systems, transdermal therapeutic system, 简称TDDS，TTS）系指经皮给药的新 制剂，常用的剂型为贴剂(patch)，还有软膏剂、 硬膏剂、涂剂和气雾剂等。
精选
(四)微贮库型 微贮库型TDDS(microreservoir type TDDS)的兼
有膜控释型和骨架扩散型的特点。
精选
第二节 经皮制剂的研究
一、影响经皮制剂吸收的因素 (一)生理因素 1、皮肤的水合作用； 2、角质层的厚度； 3、皮肤的条件； 4、皮肤的结合作用与代谢作用。
chemical permeation enhancer)； ④前体药物的合成(synthesis of prodrugs)。
精选
3、生化学方法(biochemical approach) ① 生 物 转 化 前 体 药 物 的 合 成 (synthesis of
bioconvertible prodrugs)； ②皮肤代谢抑制剂的合用(coadministration ofቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
精选
药物穿透皮肤角质层细胞内及细胞间机理示意图
精选
三、经皮吸收制剂的分类
经皮吸收制剂大致可分为四类：
(一)膜控释型 膜控释型TDDS(membrane-moderated type
TDDS)主要由无渗透性背衬层、药物贮库、 控释膜、粘胶层和防粘层五部分组成。
背衬层通常以软铝塑材料或不透性塑料薄 膜，如聚苯乙烯、聚乙烯、聚酯等制备而 成。
无针粉末注射器(powder injection)。
精选
2、化学方法(chemical approach) ① 脂 质 类 物 质 的 合 成 (synthesis of lipophilic
analogs)； ②角质层去脂质化(delipidization)； ③ 化 学 吸 收 促 进 剂 的 合 用(coadministration of
②可维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减 少胃肠给药的副作用；
③延长有效作用时间，减少用药次数；
④通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体 间差异，且患者可自主用药，也可以随时停止 用药。
精选
二、皮肤的基本生理结构与吸收途径 (一)皮肤的基本生理结构 皮肤的结构主要分为四个层次，即角质层、