茶碱类药物
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本药可用于支气管哮喘及其他伴有支气管痉挛的肺部 疾病。
多索茶碱
用法用量：注射液成人每次200mg，12小时一次，以 25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射（时间应 在20分钟以上）；也可将本品300mg加入5%葡萄糖或 生理盐水100ml中缓慢静脉滴注，（时间应在40min以 上），每日一次，5-10天为一疗程。
禁忌症
12岁以下儿童尽量避免食用氨茶碱。 急性心梗伴有血压显著下降者忌用。 慢性阻塞性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者忌
用。 持续发热患者慎用。
成人给药途径和常用剂量
口服：一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g；极量：一次0.5g， 一日1g。
静脉滴注：一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，极量一次0.5g， 一日1g。
适应症
支气管哮喘 慢性阻塞性肺疾病 心源性肺水肿引起的哮喘 胆绞痛
禁忌症
对本品过敏者（有交叉过敏） 惊厥性疾病患者禁用
下列情况应慎用：酒精中毒；心律失常；严重心脏病： 充血性心力衰竭、肺源性心脏病；肝脏疾患；高血压； 甲状腺功能亢进；严重低氧血症；急性心肌梗死；活 动性消化道溃疡或有溃疡病史者；肾脏疾患。
太航医院 张臻
茶碱的化学结构
化学名称：1,3-二甲基-3,7பைடு நூலகம்氢-1H嘌呤-2,6-二酮-1,3二甲基 黄嘌呤。
茶碱是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱 的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。
临床上所称的茶碱是指氨茶碱（Aminnophyline）为茶碱 与乙二胺的复合物（茶碱含量74%-84%），其药理作用主 要来自茶碱，乙二胺使药物水溶性增强。
静脉注射：一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，注射时间不得 短于15分钟。（中国药典）
直肠栓剂和保留灌肠。
儿童给药途径和常用剂量
口服：一次3-5mg/kg，一日3次。 静脉注射：一次2-3mg/kg，以25-50%葡萄糖液20-
40ml稀释后缓慢静注，注射时间不得短于20分钟。 静脉滴注：一次2-3mg/kg。
支气管哮喘防治指南（2016版）：小剂量茶碱联合激 素治疗哮喘的作用与较高剂量激素疗法具有同等疗效， 对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用则较高剂量激素 疗法弱（证据等级C）。对吸入ICS或ICS/LABA仍未 控制的哮喘患者，可加用缓释茶碱作为哮喘的维持治 疗。多索茶碱的作用与氨茶碱相同，不良反应较轻。 双羟丙茶碱作用较弱，不良反应较少。
过敏反应。
茶碱中毒
轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动 等。
中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、 心律失常或呼吸不规则等。
重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫 痫发作、昏迷、甚至呼吸和心跳骤停。
不良反应处理
无特殊解毒疗法，主要采取支持疗法和对症处理。 中毒患者治疗期间禁用ATP。 如静脉注射发生过敏性休克，须与药物所致的毒性反
茶碱类药物在指南中的“地位”
支气管哮喘防治指南（2016版）： 茶碱口服：用于轻-中度哮喘急性发作及哮喘的维持
治疗，常用药物有氨茶碱片和缓释茶碱，剂量每日610mg/kg。口服缓释茶碱尤适用于夜间哮喘症状的控 制。
茶碱类药物在指南中的“地位”
茶碱静脉给药：主要用于重症和危重症哮喘，氨茶碱 负荷剂量为4-6mg/kg，用25-50%葡萄糖注射液2040ml稀释后缓慢静脉推注，推注时间大于20min，随 后在24-48h内以0.6-0.8mg/（kg.h）维持剂量静滴， 24h内总量不超过1g（包括口服和静脉给药）。如果患 者长期口服氨茶碱或24小时内已使用过氨茶碱建议不 要给予负荷量。
药理作用
抑制磷酸二酯酶（PDE）活性（体外试验） 抑制PDE3：cAMP分解减少，支气管舒张。 抑制PDE3和PDE4：稳定肥大细胞，抑制炎症介质释放。 阻断腺苷受体，拮抗腺苷的支气管收缩作用。
促进内源性肾上腺素及去甲肾上腺素释放，直接兴奋 β2受体，使气道平滑肌松弛。
药理作用
直接抑制内质网钙离子释放，抑制细胞外钙离子内流， 增强膈肌、肋间肌的收缩力。
促进气道纤毛运动，加速痰液排出。
直接刺激呼吸中枢，可增强呼吸深度，对呼吸频率无 影响。
其它：舒张冠脉、外周血管、胆管，增加肾血流量， 提高肾小球滤过率，减少水钠重吸收，具有利尿作用。
药代动力学
口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。 用药后1-3小时血浆浓度达峰值，有效血药浓度为1020μg/ml。
氨茶碱
是茶碱与乙二胺的复合盐，含茶碱77%-83%。
多索茶碱
是新一代具有支气管扩张和抗炎作用的甲基黄嘌呤类 衍生物。
在茶碱N-7位上增加 二氧戊烷结构。
多索茶碱
药理及应用：松弛支气管平滑肌作用较氨茶碱强，并 具有氨茶碱所没有的镇咳作用，且作用时间长、无依 赖性。
本药腺苷受体阻断作用仅是茶碱的1/10，较少引起中 枢、胃肠道、心血管等肺外系统的副作用。大剂量给 药仍可引起血压下降。
主要在肝脏代谢，通过肾脏排出。 正常人T1/2为9.0±2.1小时，个体差异大： 早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心力衰竭、肺炎、 肺心病等半衰期延长。
成人（不吸烟并无哮喘者）8.7±2.2小时 吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时
药代动力学
茶碱半衰期： 女性慢于男性，老年人慢于青壮年，肥胖、低氧血症、 酸中毒、高碳水化合物饮食均使茶碱半衰期延长。
药物不良反应
心血管系统：心动过速、血压下降、各种心律失常。 有报道血清药物浓度超过35μg/ml，半数患者发生室性 心律失常。
神经系统：常见有恶心、呕吐、头晕、颤抖、头昏、 焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作、抑郁、精 神错乱及中毒性精神病。
药物不良反应
消化系统：常见不良反应为恶心及胃肠道刺激现象。 在空腹口服时不良反应明显，如在用餐时或餐后服用 可减少胃肠道刺激，但吸收较慢。
应鉴别。 检测血药浓度可预防中毒发生。
药物相互作用
酸性药物可增加其排泄，碱性药物可减少其排泄。
地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁、美西律、大环内酯 类、喹诺酮类药物可延长茶碱类药物的半衰期、增加 毒副作用。
茶碱类药物在指南中的“地位”
GOLD2017：茶碱在COPD稳定期可发挥小的支气管扩 张作用（A），带来一般程度的症状获益（B）。
多索茶碱
用法用量：注射液成人每次200mg，12小时一次，以 25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射（时间应 在20分钟以上）；也可将本品300mg加入5%葡萄糖或 生理盐水100ml中缓慢静脉滴注，（时间应在40min以 上），每日一次，5-10天为一疗程。
禁忌症
12岁以下儿童尽量避免食用氨茶碱。 急性心梗伴有血压显著下降者忌用。 慢性阻塞性肺疾病患者伴有房性或室性心律失常者忌
用。 持续发热患者慎用。
成人给药途径和常用剂量
口服：一次0.1-0.2g，一日0.3-0.6g；极量：一次0.5g， 一日1g。
静脉滴注：一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，极量一次0.5g， 一日1g。
适应症
支气管哮喘 慢性阻塞性肺疾病 心源性肺水肿引起的哮喘 胆绞痛
禁忌症
对本品过敏者（有交叉过敏） 惊厥性疾病患者禁用
下列情况应慎用：酒精中毒；心律失常；严重心脏病： 充血性心力衰竭、肺源性心脏病；肝脏疾患；高血压； 甲状腺功能亢进；严重低氧血症；急性心肌梗死；活 动性消化道溃疡或有溃疡病史者；肾脏疾患。
太航医院 张臻
茶碱的化学结构
化学名称：1,3-二甲基-3,7பைடு நூலகம்氢-1H嘌呤-2,6-二酮-1,3二甲基 黄嘌呤。
茶碱是茶中所含的白色不定形的结晶状生物碱，为可可碱 的异构体。作用和结构都类似咖啡碱。
临床上所称的茶碱是指氨茶碱（Aminnophyline）为茶碱 与乙二胺的复合物（茶碱含量74%-84%），其药理作用主 要来自茶碱，乙二胺使药物水溶性增强。
静脉注射：一次0.25-0.5g，一日0.5-1g，注射时间不得 短于15分钟。（中国药典）
直肠栓剂和保留灌肠。
儿童给药途径和常用剂量
口服：一次3-5mg/kg，一日3次。 静脉注射：一次2-3mg/kg，以25-50%葡萄糖液20-
40ml稀释后缓慢静注，注射时间不得短于20分钟。 静脉滴注：一次2-3mg/kg。
支气管哮喘防治指南（2016版）：小剂量茶碱联合激 素治疗哮喘的作用与较高剂量激素疗法具有同等疗效， 对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用则较高剂量激素 疗法弱（证据等级C）。对吸入ICS或ICS/LABA仍未 控制的哮喘患者，可加用缓释茶碱作为哮喘的维持治 疗。多索茶碱的作用与氨茶碱相同，不良反应较轻。 双羟丙茶碱作用较弱，不良反应较少。
过敏反应。
茶碱中毒
轻度中毒：恶心、呕吐、头痛、不安、失眠及易激动 等。
中度中毒：除上述反应外，出现心前区不适、心悸、 心律失常或呼吸不规则等。
重度中毒：可有室性心动过速、精神失常、惊厥、癫 痫发作、昏迷、甚至呼吸和心跳骤停。
不良反应处理
无特殊解毒疗法，主要采取支持疗法和对症处理。 中毒患者治疗期间禁用ATP。 如静脉注射发生过敏性休克，须与药物所致的毒性反
茶碱类药物在指南中的“地位”
支气管哮喘防治指南（2016版）： 茶碱口服：用于轻-中度哮喘急性发作及哮喘的维持
治疗，常用药物有氨茶碱片和缓释茶碱，剂量每日610mg/kg。口服缓释茶碱尤适用于夜间哮喘症状的控 制。
茶碱类药物在指南中的“地位”
茶碱静脉给药：主要用于重症和危重症哮喘，氨茶碱 负荷剂量为4-6mg/kg，用25-50%葡萄糖注射液2040ml稀释后缓慢静脉推注，推注时间大于20min，随 后在24-48h内以0.6-0.8mg/（kg.h）维持剂量静滴， 24h内总量不超过1g（包括口服和静脉给药）。如果患 者长期口服氨茶碱或24小时内已使用过氨茶碱建议不 要给予负荷量。
药理作用
抑制磷酸二酯酶（PDE）活性（体外试验） 抑制PDE3：cAMP分解减少，支气管舒张。 抑制PDE3和PDE4：稳定肥大细胞，抑制炎症介质释放。 阻断腺苷受体，拮抗腺苷的支气管收缩作用。
促进内源性肾上腺素及去甲肾上腺素释放，直接兴奋 β2受体，使气道平滑肌松弛。
药理作用
直接抑制内质网钙离子释放，抑制细胞外钙离子内流， 增强膈肌、肋间肌的收缩力。
促进气道纤毛运动，加速痰液排出。
直接刺激呼吸中枢，可增强呼吸深度，对呼吸频率无 影响。
其它：舒张冠脉、外周血管、胆管，增加肾血流量， 提高肾小球滤过率，减少水钠重吸收，具有利尿作用。
药代动力学
口服本品、由直肠或胃肠道外给药均能迅速被吸收。 用药后1-3小时血浆浓度达峰值，有效血药浓度为1020μg/ml。
氨茶碱
是茶碱与乙二胺的复合盐，含茶碱77%-83%。
多索茶碱
是新一代具有支气管扩张和抗炎作用的甲基黄嘌呤类 衍生物。
在茶碱N-7位上增加 二氧戊烷结构。
多索茶碱
药理及应用：松弛支气管平滑肌作用较氨茶碱强，并 具有氨茶碱所没有的镇咳作用，且作用时间长、无依 赖性。
本药腺苷受体阻断作用仅是茶碱的1/10，较少引起中 枢、胃肠道、心血管等肺外系统的副作用。大剂量给 药仍可引起血压下降。
主要在肝脏代谢，通过肾脏排出。 正常人T1/2为9.0±2.1小时，个体差异大： 早产儿、新生儿、肝硬化、充血性心力衰竭、肺炎、 肺心病等半衰期延长。
成人（不吸烟并无哮喘者）8.7±2.2小时 吸烟者（一日吸1-2包）4-5小时
药代动力学
茶碱半衰期： 女性慢于男性，老年人慢于青壮年，肥胖、低氧血症、 酸中毒、高碳水化合物饮食均使茶碱半衰期延长。
药物不良反应
心血管系统：心动过速、血压下降、各种心律失常。 有报道血清药物浓度超过35μg/ml，半数患者发生室性 心律失常。
神经系统：常见有恶心、呕吐、头晕、颤抖、头昏、 焦虑、激动、失眠、视力紊乱、癫痫发作、抑郁、精 神错乱及中毒性精神病。
药物不良反应
消化系统：常见不良反应为恶心及胃肠道刺激现象。 在空腹口服时不良反应明显，如在用餐时或餐后服用 可减少胃肠道刺激，但吸收较慢。
应鉴别。 检测血药浓度可预防中毒发生。
药物相互作用
酸性药物可增加其排泄，碱性药物可减少其排泄。
地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁、美西律、大环内酯 类、喹诺酮类药物可延长茶碱类药物的半衰期、增加 毒副作用。
茶碱类药物在指南中的“地位”
GOLD2017：茶碱在COPD稳定期可发挥小的支气管扩 张作用（A），带来一般程度的症状获益（B）。