基础药理学概述和应用
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基础药理学概述和 应用
• 是研究药物与机体间相互作用规律的一门学 科！
2
第一章 绪 论
一、基本概念
1.药物（drug） ：是影响机体生理机能 及生化过程的化学物质，用以防治、诊 断疾病。也包括避孕药及保健药。
古代药物：植物、动物、矿物质及 加工品，都不是单纯的化学物质。
现代药物：人工合成品、天然药物 的有效成分及生物制品。
如二重感染。 ●后遗效应：
20
• 撤药反应 • 特异质反应 • 致畸、致癌、致突变
21
第二节 受体理论 和信号传导
一、受体的基本概念和特性 ●受体是与配体结合的位点 ●特点：饱和性、特异性、可逆性、 高亲和力、结构专一性、立体选择性、 区域分布性、亚细胞或分子特征、生 物体存在内源性配体
22
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
三、受体学说
1、新药：指未曾在中国境内上市销售的
药品。对已上市药品改变剂型、改变给药途 径、增加新适应症的药品注册按照新药申请 的程序申报，对于改变剂型但不改变给药途 径，以及增加新适应症的注册申请获得批准 后不发给新药证书（靶向制剂、缓释、控释 制剂等特殊剂型除外）。
14
2、新药研究过程：
(1)药物临床前研究包括：药物的合 成工艺、提取方法、理化性质、纯 度、处方筛选、剂型选择、制剂工 艺、质量控制、稳定性；药理、毒 理、动物药动学等研究。
（3）发展分支学科：基础药理学、 临床药理学、分子药理学、中药药理 学、遗传药理学、生化药理学、时辰 药理学等 。 3. 随着化学药的发展，药物的不 良反应日趋严重
12
药理学研究必须遵循科学研究 的一般规律，进行科学的实验设计 （随机、对照、重复、均衡的原则） 和严格的实验操作。
13
六、新药开发与研究
• 结构类似的化合物可与同一酶或受体结合产生激动 作用 取代基团越大内在活性越弱 （激动剂>部 分激动剂>拮抗剂）
临床医学
5
二、药理学的内容
1. 药物效应动力学 （pharmacodynamics） （药效学）： 研究药物对机体的作用，包括药物的 作用、机制、临床应用及不良反应等。
6
2. 药物代谢动力学 （pharmacokinetics） （药动学）： 研究机体对药物作用，包括药物的 吸收、分布、转化及排泄的过程， 特别是血药浓度随时间变化的规律。
（一）占领学说 （二）速率学说 （三）变构学说（二态学说）
23
四、受体调节
● 向下调节（衰减性调节）：长期使用 激动剂，可使受体数目减少
●向上调节（上增性调节）：长期使用 拮抗剂，出现受体数目增加
●同种调节和异种调节
24
五、受体类型
●细胞膜受体： 如胆碱受体、肾上腺素受体、 多巴胺受体等 ●胞浆受体： 如肾上腺皮质激素受体、性激 素受体等 ●胞核受体：如甲状腺素受体
15
• (2)临床研究：新药的临床试验分为四期：
I期：临床药理和毒性作用（健康志愿者） II期：临床效果的初步探索（治疗效果和不良反
应） <100 III期：治疗的全面评价 >300 IV期：销售后的临床监视期
16
第三章 药物对机体的作用—药效学
第一节 药物的基本作用 一、药物作用的性质和方式 （一）药物作用的性质 ●原发作用 ●药物效应
• 含离子通道的受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸 激酶活性的受体、调解基因表达的受体
25
第三节 药效学概述 一、药物作用机制（分类）
（一）非特异性药物的作用
• 改变理化性质：口服抗酸药 • 影响细胞膜的通透性：盐酸氯噻嗪 • 改变蛋白质性质：体外杀菌药 • 鏊合作用：二巯基丙醇能鏊合汞而发挥解毒作
7
三、药理学的学科任务
1. 阐明药物作用的基本规律及其机制 2. 指导临床合理用药 3. 研究开发新药。 4. 发展中医药。为中医药现代化提供
先进的研究方法。
8
学习方法和要求
● 在分析每类药物共性的基础上，要全面掌握重点药 物的作用、药动学特性、作用机制、主要用途、重 要不良反应和禁忌证。
● 比较鉴别同类的其他药物的特性。
兴奋与兴奋药 抑制与抑制药 抑制或杀灭病原体 补充机体缺乏的必需的物质
17
（二）药物作用的方式
●局部作用：如局部麻醉药引起局麻 作用 ●全身作用：又称吸收作用或系统作 用，如地高辛
18
二、药物作用的选择性和两 重性
（一） 药物作用的选择性 （二）药物作用的两重性
1. 治疗作用： 指达到防治效果的作 用
● 学会查阅药理学文献和参考书的方法，以便为今后 掌握更多的药学知识，及时进行新药知识更新，以 适应药理学和新药研究、老药新用、临床合理用药 及药物制剂改革等迅速发展的需要。
9
四、药物与药理学的发展简史
1. 本草学或/药物学阶段
《神农本草经》是世界上第一部药物书。 《新修本草》（唐代），是我国第一部药
用
二、特异性药物的作用
26
27
二、作用于受体的药物（分类）
（一）激动剂和部分激动剂 1.激动剂也称完全激动剂，有很大的亲和力和内在 活性，能与受体结合产生效应（E） 2.部分激动剂 具有一定的亲和力，但内在活性低
（二）竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂
28
三、药物的构效关系（P41）
（一）药物的构效关系
●对因治疗：针对病因治疗，也称治本。 ●对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能
消除病因，也称治标。
急则治其标，缓则治其本 19
2. 不良反应
●副作用：药物在治疗量出现的与治疗无关的不适反 应
●毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的 不良反应。分为急性毒性和慢性毒性。
●变态反应：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应 ●继发性反应：由于药物治疗作用引起的不良后果，
典，也是世界上最早的药典 。 《本草纲目》（明代），是我国传统医学
的经典巨著。
10
2. 现代药理学阶段
（1）有效成分的提取：吗啡（1803年）、 咖啡因（1819年）、阿托品（1831年） 等。
（2）作用机理的研究：器官药理学 -受 体的概念-第二信使学说 -化学合成药(磺 胺类、抗生素 )。
11
3
2. 食物、药物、毒物关系
有些是药食同源，如 海带、苦瓜等；
药物与毒物间仅存在 量的差异。
药物
食物 毒物
3. 药理学（pharmacology） ：是研究 药物与生物体（organism）之间相互 作用规律及其机制的。
4
• 4. 药理学在医学领域中的地位：— —桥梁学科，多学科融汇。
基础医学
药学 药理学
• 是研究药物与机体间相互作用规律的一门学 科！
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第一章 绪 论
一、基本概念
1.药物（drug） ：是影响机体生理机能 及生化过程的化学物质，用以防治、诊 断疾病。也包括避孕药及保健药。
古代药物：植物、动物、矿物质及 加工品，都不是单纯的化学物质。
现代药物：人工合成品、天然药物 的有效成分及生物制品。
如二重感染。 ●后遗效应：
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• 撤药反应 • 特异质反应 • 致畸、致癌、致突变
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第二节 受体理论 和信号传导
一、受体的基本概念和特性 ●受体是与配体结合的位点 ●特点：饱和性、特异性、可逆性、 高亲和力、结构专一性、立体选择性、 区域分布性、亚细胞或分子特征、生 物体存在内源性配体
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ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
三、受体学说
1、新药：指未曾在中国境内上市销售的
药品。对已上市药品改变剂型、改变给药途 径、增加新适应症的药品注册按照新药申请 的程序申报，对于改变剂型但不改变给药途 径，以及增加新适应症的注册申请获得批准 后不发给新药证书（靶向制剂、缓释、控释 制剂等特殊剂型除外）。
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2、新药研究过程：
(1)药物临床前研究包括：药物的合 成工艺、提取方法、理化性质、纯 度、处方筛选、剂型选择、制剂工 艺、质量控制、稳定性；药理、毒 理、动物药动学等研究。
（3）发展分支学科：基础药理学、 临床药理学、分子药理学、中药药理 学、遗传药理学、生化药理学、时辰 药理学等 。 3. 随着化学药的发展，药物的不 良反应日趋严重
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药理学研究必须遵循科学研究 的一般规律，进行科学的实验设计 （随机、对照、重复、均衡的原则） 和严格的实验操作。
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六、新药开发与研究
• 结构类似的化合物可与同一酶或受体结合产生激动 作用 取代基团越大内在活性越弱 （激动剂>部 分激动剂>拮抗剂）
临床医学
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二、药理学的内容
1. 药物效应动力学 （pharmacodynamics） （药效学）： 研究药物对机体的作用，包括药物的 作用、机制、临床应用及不良反应等。
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2. 药物代谢动力学 （pharmacokinetics） （药动学）： 研究机体对药物作用，包括药物的 吸收、分布、转化及排泄的过程， 特别是血药浓度随时间变化的规律。
（一）占领学说 （二）速率学说 （三）变构学说（二态学说）
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四、受体调节
● 向下调节（衰减性调节）：长期使用 激动剂，可使受体数目减少
●向上调节（上增性调节）：长期使用 拮抗剂，出现受体数目增加
●同种调节和异种调节
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五、受体类型
●细胞膜受体： 如胆碱受体、肾上腺素受体、 多巴胺受体等 ●胞浆受体： 如肾上腺皮质激素受体、性激 素受体等 ●胞核受体：如甲状腺素受体
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• (2)临床研究：新药的临床试验分为四期：
I期：临床药理和毒性作用（健康志愿者） II期：临床效果的初步探索（治疗效果和不良反
应） <100 III期：治疗的全面评价 >300 IV期：销售后的临床监视期
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第三章 药物对机体的作用—药效学
第一节 药物的基本作用 一、药物作用的性质和方式 （一）药物作用的性质 ●原发作用 ●药物效应
• 含离子通道的受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸 激酶活性的受体、调解基因表达的受体
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第三节 药效学概述 一、药物作用机制（分类）
（一）非特异性药物的作用
• 改变理化性质：口服抗酸药 • 影响细胞膜的通透性：盐酸氯噻嗪 • 改变蛋白质性质：体外杀菌药 • 鏊合作用：二巯基丙醇能鏊合汞而发挥解毒作
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三、药理学的学科任务
1. 阐明药物作用的基本规律及其机制 2. 指导临床合理用药 3. 研究开发新药。 4. 发展中医药。为中医药现代化提供
先进的研究方法。
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学习方法和要求
● 在分析每类药物共性的基础上，要全面掌握重点药 物的作用、药动学特性、作用机制、主要用途、重 要不良反应和禁忌证。
● 比较鉴别同类的其他药物的特性。
兴奋与兴奋药 抑制与抑制药 抑制或杀灭病原体 补充机体缺乏的必需的物质
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（二）药物作用的方式
●局部作用：如局部麻醉药引起局麻 作用 ●全身作用：又称吸收作用或系统作 用，如地高辛
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二、药物作用的选择性和两 重性
（一） 药物作用的选择性 （二）药物作用的两重性
1. 治疗作用： 指达到防治效果的作 用
● 学会查阅药理学文献和参考书的方法，以便为今后 掌握更多的药学知识，及时进行新药知识更新，以 适应药理学和新药研究、老药新用、临床合理用药 及药物制剂改革等迅速发展的需要。
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四、药物与药理学的发展简史
1. 本草学或/药物学阶段
《神农本草经》是世界上第一部药物书。 《新修本草》（唐代），是我国第一部药
用
二、特异性药物的作用
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二、作用于受体的药物（分类）
（一）激动剂和部分激动剂 1.激动剂也称完全激动剂，有很大的亲和力和内在 活性，能与受体结合产生效应（E） 2.部分激动剂 具有一定的亲和力，但内在活性低
（二）竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂
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三、药物的构效关系（P41）
（一）药物的构效关系
●对因治疗：针对病因治疗，也称治本。 ●对症治疗：用药物改善疾病症状，但不能
消除病因，也称治标。
急则治其标，缓则治其本 19
2. 不良反应
●副作用：药物在治疗量出现的与治疗无关的不适反 应
●毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的 不良反应。分为急性毒性和慢性毒性。
●变态反应：机体受药物刺激，发生异常的免疫反应 ●继发性反应：由于药物治疗作用引起的不良后果，
典，也是世界上最早的药典 。 《本草纲目》（明代），是我国传统医学
的经典巨著。
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2. 现代药理学阶段
（1）有效成分的提取：吗啡（1803年）、 咖啡因（1819年）、阿托品（1831年） 等。
（2）作用机理的研究：器官药理学 -受 体的概念-第二信使学说 -化学合成药(磺 胺类、抗生素 )。
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2. 食物、药物、毒物关系
有些是药食同源，如 海带、苦瓜等；
药物与毒物间仅存在 量的差异。
药物
食物 毒物
3. 药理学（pharmacology） ：是研究 药物与生物体（organism）之间相互 作用规律及其机制的。
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• 4. 药理学在医学领域中的地位：— —桥梁学科，多学科融汇。
基础医学
药学 药理学