抗抑郁症药物研究进展
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■ 琶磨目鲺囤 。
抗抑郁症药物研究进展
李德 舟 宋澄 清
（ 赤壁市人民医院， 湖北 赤壁 ４ ７ ０ ） ３ ３ ０
随着多种应激因素的加剧 ， 抑郁症 已成为现代社会的常见 病， 严重危害着人类的身心健康。 近年来 ， 随着对抑郁症病理生 理改变认识的逐步深入 ，抗抑郁药的研 究也取得 了一些进展。 本文就抗抑郁药的研究现状作一综述。
应用 。 ７ 瑞 波西 汀
５Ｔ － Ｈ受体下调来发挥抗抑郁效应［ 短期小剂量使用丁螺环酮 １ １ 。
可以使 ５ Ｔ － Ｈ受体脱敏并继发 ５ Ｔ － Ｈ受体下调 ，表现出抗焦虑 效果 ， 而长期大量使用后则可 使突触后 ５ Ｔ － Ｈ受 体下调 ， 表现 出抗抑郁效应 ，这一机制与选择性 ５ 一羟色胺再摄取抑制剂类
国内外一些精 神科 专家学者研究证实 了丁螺环酮对抑郁 症治疗有效果 ， 其机制是下调 ５ 一羟色胺 （－ Ｈ） ５ Ｔ 受体 ， 从而通
过突触前 ５ Ｔ 自身受体脱敏（ 百度文库Ｈ 负反馈控制 ） 和突触后 ５ Ｔ － Ｈ或
目前在临床上应用 的 Ｓ Ｒ 有 ５个 ： ＳＩ 氟西汀（ ｌｏｅ ｎ ）帕 Ｆｕｘｔ ｅ 、 ｉ 罗 西 汀 （ ａ ｘｔ ｅ 、 舍 曲 林 Ｐｒ ｅｎ ） ｏ ｉ （ＳｒＭｎ ） 氟 伏 沙 明 ｅ ｒ ｉｅ 、 ｔ （ ｌ ｏａ ｎ ） Ｆｕ ｘｍｉｅ和西酞普兰 （ ｉ１ ｒ 。其中氟西汀 、 ｖ ｃＩｏ ａ ａ ｐ ｍ） 帕罗西汀 和舍 曲林 已在 国内临床应用 ， 国内也 已合成氟西汀进入临床 且
是新一代抗抑郁药 ， 机制可 能与抑制去 甲肾上腺素 、 巴 多 胺再摄取 ， 增强去甲肾上腺素能作用有关。
４ 吗 氯 贝胺
的再摄取均有 明显 的抑制作用 ， 并对三个系统再摄 取抑制作用 维持平衡 ， 对轻中度抑郁有 良好疗效 。 由于该药为天然药物 ， 不 良反应轻 ， 在欧美 有 良好市场。
选择性 Ｎ Ｅ再摄取抑制剂 ， 选择性高 、 良反应少 、 不 疗效较
（Ｓ Ｉ） Ｓ Ｒ ｓ的氟伏草胺 、 氟西 汀很相似。同时丁螺环酮对抗抑郁剂
有增效作用 ，合 用抗抑郁剂治疗抑郁症 具有 良好 的协 同疗效 ， 不增加不 良反应。
２ 噻奈 普 汀 （ ｉ ｅ ｔ ｅ 达 体 朗 ） Ｔａ ｐｉ 。 ｎ ｎ
中要注意 。③ Ｌ一色胺酸并用氟西汀可能导致（ 或加剧 ） 自杀和 （ ） 或 激惹性 冲动 。５ 一羟色胺 回收抑制剂和三环类抗抑郁剂的
１ 丁 螺环 酮
素受体亲和力 明显 降低 的化合物 ， 因而很少出现体位性低血压
与镇静作用。 推荐该药 的起 始剂量为每天 ２０ｍ ， ２次服用 ， ０ ｇ 分
治疗剂量为每天 ３ ０ ６ ０ｍ ． ０～０ ｇ 推荐老年患者服用 的起始剂量为
每 天 １０ｍ ， ２ 服 用 。 ０ ｇ分 次 ６ 选择性 ５ 一羟 色 胺再 摄取 抑 制 剂 （ Ｓ Ｉ阿 Ｓ Ｒ Ｊ
５ 奈 法唑 酮
何一种单胺氧化酶抑制 剂均 可引起危 险的 ５ Ｈ － Ｔ综合征 ： 烦躁 不安 、 震颤和肌震挛 、 反射亢进 、 泻和出汗 ， 腹 并可能导致精神 错乱状态和死亡 。 应在停服氟西汀后再等 ５ 周才能使用单胺氧 化酶抑制剂；或停服 ２周 ～ ３周单胺氧化酶抑制剂后才能再使 用氟西汀。 ②氟西汀可以升高三环类抗抑郁剂类 、 曲唑酮 、 麦普 替林 、 卡马西平 、 苯二氮革类和其他药物的血药水平 ， 因此使用
在临床上发现对抑 郁患者合并用药有 时能取得很好的抗 抑郁疗效 ， 但合并用药有三个 问题值得注意Ｉ ①氟西汀合用任 １ ：
吗氯贝胺 的药 理作 用是选 择性 抑 制单 氨氧 化酶 Ａ
（ Ｏ Ａ）且抑制是可逆性 的 ， ＭＡ — ， 没有胆碱能受体阻滞作用 。因 此它保 留了抗抑郁 作用 ， 摒弃了传统单氨氧化酶 ＩＭＡ —） （ Ｏ Ｉ的 不良反应和 Ｔ Ａ的抗胆碱能不 良反应 。吗氯贝胺抗抑郁作用 Ｃ 起效快 ， 其疗效与氯丙咪嗪相近 ， 副反应 的发生率及 严重程度 低 于氯丙咪嗪 ， 是一种安全有效的抗抑郁剂１ ４ ］ 。
的不 良反应者。不 良反应轻微 ， 如头痛 、 口干等。
９ 其 他
无亲和力 ， 其抗抑郁疗效与 Ｔ Ａ 、 Ｃ ｓ氯西汀相似 ； 安全性 、 耐受性
比Ｔ Ａ 好。 Ｃ ｓ 另外 ， 有实验证明 ， 该药有镇静作用 ， 可能与其影响 多巴胺能或 一氨基丁酸能受体系统有关 。 主要不 良反应为 其
胃肠 道 反 应 ， 痛 、 昏。 头 头 ３ 安 非他 酮 ［ Ｂ ｐｏ ｉ ２ ｕ ｒｐ ｎ） １ （ ｏ
黛力新、 布普品及 天然植物提取 品种路忧 泰 ， 中药人参 、 银
杏、 石菖蒲对抑郁症均有 良好 的治疗作用 。路忧泰是圣约翰草
提取 物 ， 其药理作用复杂 ， 对脑细胞 的 ５ Ｈ 、 Ｅ、 巴胺 （ Ａ） － ＴＮ 多 Ｄ
好［ ６ １ 。可有效 阻滞 Ｎ Ｅ再摄取 ， 其他 药理 活性较弱 ， 临床表明该
药抗抑郁效果 与 ＳＲ 类似 ， ＳＩ 适用于内源性 、 更年期抑郁症 。
８ 腺苷 蛋氨 酸 （ — ｅ ｓ ｌｍｅｈｏ ｉｅ Ｓ Ｍｅ Ｓ ａ ｍｅ ｙ — ｔｉｎ 。 Ａ ） ｎ
是一种 内源性 甲基 供体 ， 可增 加脑 内儿茶酚胺 、 吲哚胺及 组胺等神经递质的合成［ ０ ～ ０ ， ７ ０ ８０ｍｇ １ 。４ ｄ肌注或静脉滴注具有 快速 的抗 抑郁 作用 ，５ｄ ２ １ ～ ０ｄ为 １ 个疗程 。 口服剂 量 ８０ ０—
虽然其结构属 于三环类抗抑郁药 （Ｃ ｓ ， Ｔ Ａ ）但与传统 Ｔ Ａ Ｃｓ
不同， 药是 ５ ＨＴ 该 － 再摄取促进剂 ， 能增加突触 间隙内 ５ Ｈ － Ｔ的 摄取 ， 提高 ５ Ｈ － Ｔ神经元传递的效应［ 它对肾上腺素 ｏ 一受体 ２ １ 。 ｒ ．
１ ０ ｇ ，比较适用于老年抑郁症及不能耐受其他抗抑郁药 ０ｍ ／ ６ ｄ
抗抑郁症药物研究进展
李德 舟 宋澄 清
（ 赤壁市人民医院， 湖北 赤壁 ４ ７ ０ ） ３ ３ ０
随着多种应激因素的加剧 ， 抑郁症 已成为现代社会的常见 病， 严重危害着人类的身心健康。 近年来 ， 随着对抑郁症病理生 理改变认识的逐步深入 ，抗抑郁药的研 究也取得 了一些进展。 本文就抗抑郁药的研究现状作一综述。
应用 。 ７ 瑞 波西 汀
５Ｔ － Ｈ受体下调来发挥抗抑郁效应［ 短期小剂量使用丁螺环酮 １ １ 。
可以使 ５ Ｔ － Ｈ受体脱敏并继发 ５ Ｔ － Ｈ受体下调 ，表现出抗焦虑 效果 ， 而长期大量使用后则可 使突触后 ５ Ｔ － Ｈ受 体下调 ， 表现 出抗抑郁效应 ，这一机制与选择性 ５ 一羟色胺再摄取抑制剂类
国内外一些精 神科 专家学者研究证实 了丁螺环酮对抑郁 症治疗有效果 ， 其机制是下调 ５ 一羟色胺 （－ Ｈ） ５ Ｔ 受体 ， 从而通
过突触前 ５ Ｔ 自身受体脱敏（ 百度文库Ｈ 负反馈控制 ） 和突触后 ５ Ｔ － Ｈ或
目前在临床上应用 的 Ｓ Ｒ 有 ５个 ： ＳＩ 氟西汀（ ｌｏｅ ｎ ）帕 Ｆｕｘｔ ｅ 、 ｉ 罗 西 汀 （ ａ ｘｔ ｅ 、 舍 曲 林 Ｐｒ ｅｎ ） ｏ ｉ （ＳｒＭｎ ） 氟 伏 沙 明 ｅ ｒ ｉｅ 、 ｔ （ ｌ ｏａ ｎ ） Ｆｕ ｘｍｉｅ和西酞普兰 （ ｉ１ ｒ 。其中氟西汀 、 ｖ ｃＩｏ ａ ａ ｐ ｍ） 帕罗西汀 和舍 曲林 已在 国内临床应用 ， 国内也 已合成氟西汀进入临床 且
是新一代抗抑郁药 ， 机制可 能与抑制去 甲肾上腺素 、 巴 多 胺再摄取 ， 增强去甲肾上腺素能作用有关。
４ 吗 氯 贝胺
的再摄取均有 明显 的抑制作用 ， 并对三个系统再摄 取抑制作用 维持平衡 ， 对轻中度抑郁有 良好疗效 。 由于该药为天然药物 ， 不 良反应轻 ， 在欧美 有 良好市场。
选择性 Ｎ Ｅ再摄取抑制剂 ， 选择性高 、 良反应少 、 不 疗效较
（Ｓ Ｉ） Ｓ Ｒ ｓ的氟伏草胺 、 氟西 汀很相似。同时丁螺环酮对抗抑郁剂
有增效作用 ，合 用抗抑郁剂治疗抑郁症 具有 良好 的协 同疗效 ， 不增加不 良反应。
２ 噻奈 普 汀 （ ｉ ｅ ｔ ｅ 达 体 朗 ） Ｔａ ｐｉ 。 ｎ ｎ
中要注意 。③ Ｌ一色胺酸并用氟西汀可能导致（ 或加剧 ） 自杀和 （ ） 或 激惹性 冲动 。５ 一羟色胺 回收抑制剂和三环类抗抑郁剂的
１ 丁 螺环 酮
素受体亲和力 明显 降低 的化合物 ， 因而很少出现体位性低血压
与镇静作用。 推荐该药 的起 始剂量为每天 ２０ｍ ， ２次服用 ， ０ ｇ 分
治疗剂量为每天 ３ ０ ６ ０ｍ ． ０～０ ｇ 推荐老年患者服用 的起始剂量为
每 天 １０ｍ ， ２ 服 用 。 ０ ｇ分 次 ６ 选择性 ５ 一羟 色 胺再 摄取 抑 制 剂 （ Ｓ Ｉ阿 Ｓ Ｒ Ｊ
５ 奈 法唑 酮
何一种单胺氧化酶抑制 剂均 可引起危 险的 ５ Ｈ － Ｔ综合征 ： 烦躁 不安 、 震颤和肌震挛 、 反射亢进 、 泻和出汗 ， 腹 并可能导致精神 错乱状态和死亡 。 应在停服氟西汀后再等 ５ 周才能使用单胺氧 化酶抑制剂；或停服 ２周 ～ ３周单胺氧化酶抑制剂后才能再使 用氟西汀。 ②氟西汀可以升高三环类抗抑郁剂类 、 曲唑酮 、 麦普 替林 、 卡马西平 、 苯二氮革类和其他药物的血药水平 ， 因此使用
在临床上发现对抑 郁患者合并用药有 时能取得很好的抗 抑郁疗效 ， 但合并用药有三个 问题值得注意Ｉ ①氟西汀合用任 １ ：
吗氯贝胺 的药 理作 用是选 择性 抑 制单 氨氧 化酶 Ａ
（ Ｏ Ａ）且抑制是可逆性 的 ， ＭＡ — ， 没有胆碱能受体阻滞作用 。因 此它保 留了抗抑郁 作用 ， 摒弃了传统单氨氧化酶 ＩＭＡ —） （ Ｏ Ｉ的 不良反应和 Ｔ Ａ的抗胆碱能不 良反应 。吗氯贝胺抗抑郁作用 Ｃ 起效快 ， 其疗效与氯丙咪嗪相近 ， 副反应 的发生率及 严重程度 低 于氯丙咪嗪 ， 是一种安全有效的抗抑郁剂１ ４ ］ 。
的不 良反应者。不 良反应轻微 ， 如头痛 、 口干等。
９ 其 他
无亲和力 ， 其抗抑郁疗效与 Ｔ Ａ 、 Ｃ ｓ氯西汀相似 ； 安全性 、 耐受性
比Ｔ Ａ 好。 Ｃ ｓ 另外 ， 有实验证明 ， 该药有镇静作用 ， 可能与其影响 多巴胺能或 一氨基丁酸能受体系统有关 。 主要不 良反应为 其
胃肠 道 反 应 ， 痛 、 昏。 头 头 ３ 安 非他 酮 ［ Ｂ ｐｏ ｉ ２ ｕ ｒｐ ｎ） １ （ ｏ
黛力新、 布普品及 天然植物提取 品种路忧 泰 ， 中药人参 、 银
杏、 石菖蒲对抑郁症均有 良好 的治疗作用 。路忧泰是圣约翰草
提取 物 ， 其药理作用复杂 ， 对脑细胞 的 ５ Ｈ 、 Ｅ、 巴胺 （ Ａ） － ＴＮ 多 Ｄ
好［ ６ １ 。可有效 阻滞 Ｎ Ｅ再摄取 ， 其他 药理 活性较弱 ， 临床表明该
药抗抑郁效果 与 ＳＲ 类似 ， ＳＩ 适用于内源性 、 更年期抑郁症 。
８ 腺苷 蛋氨 酸 （ — ｅ ｓ ｌｍｅｈｏ ｉｅ Ｓ Ｍｅ Ｓ ａ ｍｅ ｙ — ｔｉｎ 。 Ａ ） ｎ
是一种 内源性 甲基 供体 ， 可增 加脑 内儿茶酚胺 、 吲哚胺及 组胺等神经递质的合成［ ０ ～ ０ ， ７ ０ ８０ｍｇ １ 。４ ｄ肌注或静脉滴注具有 快速 的抗 抑郁 作用 ，５ｄ ２ １ ～ ０ｄ为 １ 个疗程 。 口服剂 量 ８０ ０—
虽然其结构属 于三环类抗抑郁药 （Ｃ ｓ ， Ｔ Ａ ）但与传统 Ｔ Ａ Ｃｓ
不同， 药是 ５ ＨＴ 该 － 再摄取促进剂 ， 能增加突触 间隙内 ５ Ｈ － Ｔ的 摄取 ， 提高 ５ Ｈ － Ｔ神经元传递的效应［ 它对肾上腺素 ｏ 一受体 ２ １ 。 ｒ ．
１ ０ ｇ ，比较适用于老年抑郁症及不能耐受其他抗抑郁药 ０ｍ ／ ６ ｄ