第六章 中枢抑制药

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巴比妥类药物的作用机理
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硫喷妥钠 (Thiopental Sodium)
药理作用: A:静注速抑大脑皮层,无兴奋期,速麻。 B:本品肌松差,镇痛弱。 C:能明显抑制R(呼吸)中枢,抑制程度
与用量与注射速度有关。 D:能直接抑制心脏和血管运动中枢,血压
下降。 E:可通过胎盘屏障影响胎儿血液循环及R
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溴化物(Bromides)
溴化物为白色粉末,易溶于水,味咸苦。溴化物是典型的 镇静药,包括溴化钠,溴化钾,溴化铵和溴化钙等。在兽医 临床上常用的是前三种的合剂。很少单独使用。
【体内过程】内服易吸收,解离出的Br-在体内的分布同Cl-,
多分布在细胞外液,主要经肾排泄。Br-的排泄与Cl-在体内 的含量成正相关,即当Br-排泄增多时,Cl-的排泄也增多, 故应用溴化物(溴化钠除外)能解除畜、禽食盐中毒。
物,以减少麻醉药的副作用或加强麻醉药的效能称麻醉前 给药。 ⑴强化麻醉药:如氯丙嗪,可加强麻醉与镇痛效果,减少 全麻药用量,减少全麻药毒性。im以0.5—1.5mg/Kg, 能减少水合氯醛用量1/3—1/2; ⑵胆碱能神经阻断药:如阿托品;
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(二)复合麻醉
2.混合麻醉 即把数种麻醉药混合在一起进行麻醉,使之
来决定是继续麻醉或终止麻醉。追加麻醉时更应仔细观察 动物的反应,以防麻醉意外。麻醉中毒时可用咖啡因、尼 可刹米解救,一般不使用肾上腺素,以防导致心脏震颤。
大脑
皮层下中枢
脊髓
药的苏醒则按相反的顺序。
延髓;而麻醉
●水合氯醛与氯丙嗪配合麻醉的效果较好,一般先肌注氯丙嗪
1~2mg/Kg,约于肌注氯丙嗪后20min再静注水合氯醛,
或灌肠马、牛10~20g。
3.抗惊厥药 用于破伤风、脑炎、士的宁中毒等引起 的惊厥。
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水合氯醛 (Chloral Hydrate)
【应用注意】
●水合氯醛的安全范围较窄,不适用于对牛的单独全身麻醉 (但能作为基础麻醉药,配合局部麻醉),可作为马、猪、 犬的全身麻醉药,但麻醉深度应严格控制在浅麻期。静注 全麻量的前1/2时速度宜快,以迅速通过兴奋期,但静注全 麻量的2/3时一定要注意对动物进行仔细检查,根据其体征
散热过程。
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Ⅱ对植物神经系统与心血管系统作用: A: 阻断α受体,使AD的升压作用翻转。 B: 抑制血管运动中枢,直接舒张血管平滑肌,抑制心 脏,引起T波改变等心电图异常。 C: M受体阻断、N节阻断、抗组胺、骨骼肌松弛与膜稳 定作用。 Ⅲ对内分泌系统作用: A:阻断结节—漏斗多巴胺通路的D2受体,干扰下丘脑 某些H的分泌,因而抑制促性腺H的分泌,增加催乳素 的分泌。 B:抑制促肾上腺皮质H和生长H的释放,使其分泌减少。
缺点是体温下降明显(1~2℃),尤其在寒冷季节需注意 对动物进行保温。
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巴比妥类药物的化学结构
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巴比妥类药物构效关系
• ①5位碳上侧链增长,则作用增强,作用时间缩短, 若侧链有分枝或不饱和侧链,则作用时间更短;
• ②5位碳上侧链若有环状结构,则解痉作用加强;
• ③2位碳上的氧被硫取代,则作用加强,作用时间更 短。这种构效关系与脂溶性有关,即侧链长,水溶 性降低,油/水分布系数加大,药物在脑的转运速 度增加,因而作用强度增加,作用时间缩短。
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地西泮(安定)(Diazepam)
药理 ①催眠、抗焦虑作用 ②镇静作用 ③中枢性肌肉松弛作用 ④抗惊厥与抗癫痫作用 ⑤抗应激作用
应用:各种动物镇静催眠、保定、抗惊厥、抗癫痫、
基麻及术前给药。治疗犬癫痫、破伤风及士的宁中毒、 防止水貂等野生动物攻击、牛和猪麻前给药等。
国外有人用安定作饲料添加剂,希望能使动物安 静,减弱应激反应,促使动物生长。
作用与应用:溴离子的主要作用是加强大脑皮层的抑制过程,
并能使抑制过程集中。对大脑皮层的感觉区和运动区都有一 定的抑制作用,因而具有镇静和抗惊厥作用。
溴化物与咖啡因配伍应用能同时加强大脑皮层的兴奋和抑制 过程,恢复兴奋与抑制过程的平衡,从而有助于调节内脏神 经,能在一定程度上缓解胃肠痉挛,减轻腹痛。动物疝痛时 可用安溴注射液进行辅助治疗。
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第二节 镇静药与抗惊厥药
一.镇静药:
镇静药对中枢神经有轻度抑制作用,减弱动物对外界刺激 的应答性反应,减弱机体活动,从而缓和动物激动、消除躁 动、不安,恢复安静。
氯丙嗪(氯普马嗪、冬眼灵)(Chlorpromazine)
Ⅰ对中枢N系统作用 A:中枢镇静:安静、嗜睡、驯服 B:镇吐作用:抑制延髓催吐化学感受区的D2受体所致。 C:增强中枢抑制药作用:催眠、麻醉、镇痛、抗惊厥。 D:对体温调节:抑制下丘脑温调中枢,温调失常,增强
2.局部刺激作用:尤其浓度大于5%时局部刺激作用更强,所以内服应配 成1~5%溶液;静注一般配成5~10%的生理盐水溶液或葡萄糖溶液, 并且在静注时应防止漏到血管外,以免引起局部组织的炎症与坏死。
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水合氯醛 (Chloral Hydrate)
麻醉作用的药理特点: ●作用与用量有关。小剂量→镇静;中剂量→催眠;大剂量
一、概述
全身麻醉药(general anesthetics)简称全 麻药,是一类能可逆性 的抑制中枢神经系统, 暂时引起意识丧失、感 觉(特别是痛觉)、反 射活动消失、骨骼肌松 弛,但仍保持延髓生命 中枢功能的药物。
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(一)麻醉分期
第一期(镇痛期)(随意运动期):麻始至意识消失。主要是网 状结构上行激活系统和大脑皮层受抑制。
相互取长补短,增加麻醉深度,减少药物毒性,扩大麻醉范 围。如水合氯醛硫酸镁;酒精氯仿已醚(1:2:3)合剂; 水合氯醛酒精;氯戊镁(30g:6.6g:15g),溶于水100ml , 全麻量为iV,25~30ml/45Kg(100磅)。
3.配合麻醉 以某种麻醉药为主,同时再选用其它麻醉药
配合进行麻醉。临床上常以局麻药配合全麻药进行麻醉,可 减少水合氯醛的用量与毒性。
第六章 中枢神经抑制药
中枢神经抑制药(central nervous depressants)是对中枢神经系统具
有不同程度抑制作用的一类药物。
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中枢神经系统药分类
全身麻醉药
中 枢 抑 制 镇静药与抗惊厥药 药
镇痛药
中 枢 中枢兴奋药 兴 奋 药
吸入性麻醉药 非吸入性麻醉药 镇静药 抗惊厥药 麻醉性镇痛药
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麻醉各期的主要体征
降低毒副作用 防止麻醉事故 获得满意效果
麻醉 分期
受抑制 的部位
呼吸
脉搏
诱导期
浅 麻 醉 麻期 醉 期深 麻 醉 期
大脑 皮层
中脑; 胸段以 下脊髓
桥脑; 胸段、 颈段脊 髓
麻痹期 延 髓
快, 不规则
慢而有 力,胸 腹式为

快而 有力
稍慢均 匀
慢而浅, 腹式呼 慢而弱

慢而浅, 有时停 止
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NaCl添加量与毒性关系
饲料添加 正常量(%) 中毒量(%) 死亡量(%)
雏鸡
成鸡
0.25-0.5,尤以0.37为宜
0.7
1
1
3
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惊厥
惊厥是全身骨骼肌发生强烈的非自主性 收缩,是中枢神经系统在病理状态下出现 的一种过度兴奋状态。常见于脑炎、破伤 风和士的宁中毒。中枢抑制药多具有不同 程度的抗惊厥作用,比较常用的抗惊厥药 有苯巴比妥钠、硫酸镁注射液等。
挥发性液体:麻醉乙醚、氟烷、
气体:
氧化亚氮、环丙烷等
水合氯醛、戊巴比妥、异戊巴比妥、 硫喷妥钠、氯胺酮 (分离麻醉)
氯丙嗪、乙酰丙嗪、地西泮、溴化 物
硫酸镁、苯巴比妥
吗啡、哌替啶、芬比尼、埃托啡
其它镇痛药
赛拉嗪、赛拉唑
大脑兴奋药 延髓兴奋药 脊髓兴奋药
咖啡因等 尼可刹米、回苏灵等 士的宁等
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第一节 全身麻醉药
应用:基础麻醉及化学保定药。
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吸入性麻醉药
麻醉乙醚 (Anesthetic Ether, Diethyl Ether)
• 作用与应用 • 弱麻。毒性小、完全范围广,骨骼松弛强。用
于中小或实验动物等全麻。可用开放式,半封闭 或封闭式的R(呼吸)吸入法。 • 用法与用量 • 犬吸入乙醚前注射硫喷妥钠、硫酸阿托品,然 后用麻醉口罩吸入乙醚,直至出现麻醉体征。猫、 兔、大鼠、小鼠、蛙类、鸡、鸽等可直接吸入乙 醚,至达到麻醉体征为止。
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氯胺酮(开他敏)(Ketamine)
药理作用:新型镇痛麻醉药,肌注或静注作用快速,持续 时短。
“分离麻醉”:能阻断感觉冲动向丘脑和新皮层的传导, 产生抑制作用,同时有能兴奋脑干和边缘系统,引起感 觉和意识分离。
“木僵样麻醉”:动物意识不完全丧失麻期睁眼、咽喉 反射存在,肌肉张力增加呈木僵样。
→麻醉与抗惊厥。
●作用迅速:马内服12g/100Kg,10~20min内产生催眠; ●作用持久:给犬静注0.3g/Kg,产生60~80min的深麻醉;
●痛觉消失不充分,肌松不完整,所以需配合局麻药; ●安全范围小,有报道iv10%,马浅麻量为55mg/Kg,深麻中
毒量为60mg/Kg; ●降低新陈代谢,抑制体温中枢,尤其与氯丙嗪合用时可显
(呼吸)。
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应用
全麻或基麻,抗惊厥,用于中枢兴奋药中毒,脑 炎及破伤风治疗反刍动物用前注阿托品,以减少 腺体分泌。
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戊巴比妥 (Pentobarbital)
• 药理作用:中效巴比妥类药物,选择性地 抑制脑干网状结 构上行激活系统所致。无 镇痛作用.
• 应用:中、小动物的全麻,成年牛马的复 合麻醉.镇静、基麻、抗惊厥、解救中枢兴 奋药中毒。
慢,有 间歇
瞳孔 张缩 不定
逐渐缩 小
由缩小 至散大
散大
痛觉 反射
有 消失
消失
消失
骨骼肌 紧张 有力
松弛
极度松 弛
极度松 弛
角膜 反射
有 减弱
消失
消失
肛门 反射


减弱至 消失
消失
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(二)复合麻醉
为了增强麻醉药的麻醉作用,减少毒副作用,扩大应用 范围,常有如下几种方式:
1.麻醉前给药 在使用麻醉药前,先给一种或几种药
著降低体温(1~2℃),因此,寒冷季节尤应注意手术
环境的保温。
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水合氯醛 (Chloral Hydrate)
【应用】 1.麻醉药 水合氯醛目前在兽医临床上仍是一个常用的
麻醉药,家畜中用的较为满意的是马,也仅仅用到
浅麻量,即iv0.08~0.12g/kg,其次是犬、猪等,
牛羊因其有庞大的瘤胃而压迫胸腔,支气管腺又大 量分泌,妨碍呼吸,对水合氯醛抑制呼吸的作用就 更为敏感,但对牛可以作为基础麻醉药 ,与局麻药 或吸入性麻醉药或阿托品配合进行麻醉。 2.镇静药 马、牛疝痛以及治疗诊断时的保定,内服
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水合氯醛 (Chloral Hydrate)
作用机理: 选择性地抑制脑干网状结构上行激活系统。
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水合氯醛 (Chloral Hydrate)
药理作用:
1.对CNS的作用:对CNS的效应主要是抑制脑干网状结构上行激活系统, 减弱反射兴奋性,其作用与用量有关。小剂量→镇静;中剂量→催眠;大 剂量→麻醉与抗惊厥。水合氯醛是一个良好的催眠药,但并非是一个好的 麻醉药,催眠剂量所产生的抑制作用仅限于大脑,对延脑生命中枢没有明 显影响,当大剂量产生麻醉作用时,安全范围小,可显著抑制呼吸中枢及 血管运动中枢,对心脏也有直接抑制作用,并可延续数小时。
第二期(兴奋期)(不随意运动期):意识丧失开始,大脑 皮层功能抑制加深,中枢失去控制与调节,动物表现不随意 运动兴奋、嘶鸣、挣扎、R(呼吸)极不规则,不宜进行手术。
一、二期合称诱导期 第三期(外科麻醉期):从兴奋转为安静,R转规则,麻深入, 大脑、间脑、中脑、桥脑依次被抑制。手术浅麻开始。 第四期(麻痹期)(中毒期):指从R(呼吸)肌完全麻痹至 循环完全衰竭为止。 外科麻醉禁止达到此期。
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氯丙嗪(氯普马嗪、冬眼灵)(Chlorpromazine)
【应用】 1.镇静:用于控制破伤风毒素、中枢兴奋药等导致的狂暴症状, 一般可肌注1--2mg/Kg。 2.麻醉前给药:作强化麻醉,使水合氯醛的用量能减少1/3-1/2,并能减少支气管腺或唾液腺的分泌,增加骨骼肌松弛度, 利于手术麻醉。 3.解除平滑肌痉挛:可作为食道梗阻及痉挛性腹痛的辅助治疗药。 4.抗应激:在高温季节运输畜、禽时应用氯丙嗪可减少应激,防 止动物死亡。但需注意休药期。 5.母猪分娩后,作无乳症的辅助治疗药。 【应用注意】本品应用过量可引起血压降低,此时应禁用肾上 腺素解救,以防血压进一步下降,但可用去甲肾上腺素等兴奋 α--受体的拟肾上腺素药解救。
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