聚乙烯醇在药学领域的应用进展

聚乙烯醇在药学领域的应用进展

摘要：聚乙烯醇（简称PVA）是一种水溶性高分子聚合物,一般为无毒材料,具有良好的生物相容性,目前在药学方面的应用主要集中在膜剂、凝胶剂以及药物缓控释给药系统。本篇综述主要介绍了聚乙烯醇的性能及其在巴布膏剂、膜剂、凝胶剂、骨架材料等方面的应用，并适当展望了其在渗透泵型控释制剂、PVA溶胀控释系统、微球微囊等各个方面的应用前景。除此以外，列举或引用了一些国内外相关的研究成果和结论,最终指出聚乙烯醇在药学领域的发展方向和趋势。关键词：聚乙烯醇；药学；应用；进展

1 概述

随着高分子材料科学和现代药学的相互渗透, 高分子材料作为药物控制释

放载体的应用已成为最热门的研究方向之一[1]

，其中聚乙烯醇就是这方面最为

重要的一个高分子化合物。聚乙烯醇通常由聚醋酸乙烯在甲醇、乙醇或乙酸甲酯等溶剂中进行醇解制得。醇解度为98%-100%为完全醇解聚乙烯醇。聚乙烯醇是一种良好的成膜和凝胶材料，广泛用于凝胶剂、透皮制剂、涂膜剂、膜剂中，也可作为巴布膏剂的基质，同样是理想的助悬剂、增稠剂，是片剂粘合剂和重要的缓释控释骨架材料，且以其无毒无味, 对皮肤无刺激性, 不会引起皮肤过敏的较好安全性越来越引起人们的重视。

2 性能

PVA具有合成方便、安全低毒、产品质量易于控制、价格便宜、使用方便等特点。因此,PVA是具有再次开发潜力的优良药用辅料。主要具有以下性能：2.1溶解性

PVA的亲水性极强，可溶于热水或冷水中。水温越高则溶解度越大,但几乎不溶于有机溶剂。除此以外，PVA溶解性与其相对分子质量、醇解度和聚合度有关一般情况下，相对分子质量越大，结晶性越强，水溶性越差，但水溶液的粘度相应增加。通常情况下，谈及对PVA溶解性的影响,醇解度要大于聚合度，而醇解度在87%-89%之间的水溶性较好，醇解度越高，溶解所需温度越高。总体而言,部分醇解和低聚合度的PVA溶解极快，而完全醇解和高聚合度的PVA则溶解较慢。PVA溶解过程是分阶段进行的,即:亲和润湿-溶胀-无限溶胀-溶解。

2.2水溶液性质及混溶性

PVA 水溶液为非牛顿流体，当聚乙烯醇的浓度增加时，溶液黏度急剧上升；当温度升高，黏度下降。与此同时，PVA 水溶液具有一定的表面活性。一般规律：醇解度越低，残存的乙酰基越多，表面张力越低，乳化能力也相对越强。PVA 水溶液可与多种水溶性聚合物混合，其中与部分聚合物混合可形成凝胶，例如硼砂或硼酸水溶液与PVA 水溶液混合时可发生不可逆的凝胶化现象。

2.3成膜性

PVA 具有良好的成膜性能。将一定质量的聚乙烯醇放入去离子水中,在90℃溶解 后降温至室温,过滤、脱泡,然加入一定浓度的戊二醛水溶液和一定当量浓度的硫酸少许作催化剂,搅拌均匀,静止脱泡后的涂膜液在洁净的聚四氟乙烯板上成膜。用红外灯光照，交联一段时间。最后,将膜从聚四氟乙烯板上揭下,在170℃短时间热处理后,即得交联聚乙烯醇膜[2]。膜的机械性能优良, 膜的拉伸强度随聚合度、醇解度升高而增强，另外，加入甘油、多元醇等可以起到增塑作用从而进一步改善膜的柔韧性。聚乙烯醇薄膜是一种水溶性薄膜, 具有极好的吸湿性、阻氧性（干燥条件下），也可耐有机溶剂和耐油性, 且可生物降解,不污染环境[3]。

2.4其它

PVA 为结晶性聚合物，玻璃化转变温度约为85℃，且聚乙烯醇与亲水性的纤维素有很好的粘接力，一般情况下,聚合度、醇解度越高,粘接强度越强[4]。热裂解实验表明，PVA 聚合度越低,重量减少越快;醇解度越高,分解时间越短。安全性试验证明PVA 一般为无毒材料，浓度高达10%时对皮肤和眼睛无刺激性,日本和美国等已批准其作为一种安全的外用辅料，较多用于医药和食品工业。

3 应用

综上所述，PVA 各方面性能优良,在医药制剂中可作为口服制剂、局部用制剂、经皮给药制剂的辅料，也可用于制作微型胶囊的囊材、膜剂和涂膜剂的成膜材料等,应用效果良好。

3.1在巴布膏剂中的应用

目前我国对中药巴布膏剂的研究还不够深入，以PVA为基质的巴布膏剂产品不多,但也有了一些文献报道。研究表明，巴布膏剂的粘合剂中，聚乙烯醇与聚

乙烯吡咯烷酮对巴布膏皮肤黏附性有明显的改善[5]

。此外，因为巴布膏剂是以

水溶性高分子化合物或亲水性物质为基质,所以聚乙烯醇也可作巴布膏剂的骨架(载体)材料,承载药物,防止药物逸散。例如五倍子巴布剂,主要基质的配比为PVA∶PVP(聚乙烯吡咯烷酮)∶填充剂=2∶1.5∶2,制得的五倍子巴布剂粘性、剥离性、稳定性均良好,临床使用方便,无刺激与致敏性。其他如杏钱巴布剂、五行散、巴布剂等,也选用了PVA作为主要基质。随着对巴布膏剂研究的不断深入,相信PVA在巴布膏剂中会得到更广泛的应用。

3.2用作膜剂的成膜材料

PVA是一种良好的成膜材料，广泛用于膜剂、涂膜剂中。膜剂是药物溶解或混悬于合成材料(如PVA)或天然材料(如明胶)中,经涂膜干燥、分剂量而制成的一种含药薄膜。例如以替硝唑和中药紫草、当归提取物为主要成分, PVA17 -88及CMC -Na 为成膜材料制成的口腔膜剂,其涂膜性、膜韧性均适宜, 成品不翻卷、不易脱落。有实验表明:聚乙烯醇的成膜性好于其他的成膜材料，成膜材料形成的骨架不溶解，从而延长了膜剂在口腔中的停留时间, 也起到缓释药物的作用。其他如芦荟膜剂、丹皮酚口腔药膜、双黄连膜剂等也选用了PVA作成膜材料。涂膜剂, 为采用有机溶剂溶解成膜材料(如火棉胶)或采用其他成膜材料与药物制成的一种外用剂型。中药涂膜剂是近年来中药制剂领域中研制开发的一种新剂型,其特点是:制备工艺简单；使用时涂于患处,形成药膜保护创面,且耐磨性能良好,不易脱落；不需包扎,容易洗脱而不污染衣服,患者乐于接受。膜的形成减少了皮

肤表面水分的蒸发,以促进药物透过角质层缓慢释放,更好地发挥治疗作用[6]

。

涂膜剂的成膜材料种类很多,应用较广泛的是PVA类,国内一般使用的PVA型号为05-88,17-88,124等3种规格。复方喜树碱涂膜剂是以PVA和羧甲基纤维素钠(CMC-Na)为成膜材料制成的。以PVA05-88为成膜材料制备的土槿皮涂膜剂,性质稳定,涂在皮肤上能迅速成膜,膜片不易脱落,且PVA可直接与中药醇提液以任意比例混合。涂膜剂不仅应用于外科,还为“内病外治”开辟了一条新途径。

3.3在凝胶型制剂中作基质

聚乙烯醇是一种良好的凝胶材料，广泛用于凝胶剂的制备中。凝胶又名胶冻,