中美英三国药典溶出度、释放度检查方法比较 共32页PPT资料

S2
6 另取6片（个）测试，初复试的12片（个）中应无低于Q-15%者，
且其平均溶出量不低于Q
S3
12 另取12片（个）测试，初复试的24片（个）中无低于Q-25%者，
且低于Q-15%者不多于2片（个），其平均溶出量不低于Q
速释制剂取样混合后（pooled sample）进行测定
步骤 供试量
可判定为符合规定的标准
• USP七种溶出试验装置中，装置一（篮法）和装置 二（桨法）最为常用，其他五种均为较特殊用途：
1.装置三（往复筒法）和装置七（往复架）方法很 类似，有6排每排7个样品管，每排样品管可放不 同pH值的溶液，模拟缓释剂型在不同pH环境下的 溶出；其中装置七还可通过选配不同的药物支架 用于透皮吸收贴剂的测试。
2.装置四（流通池法）主要用于缓释、难溶剂型的 测试。
3.装置五（桨碟法）和装置六（筒法）专门用于透 皮吸收贴剂的测试。
• 英国药典
1973年版规定了地高辛片的溶出度和释放度检查 1988年版引入溶出度检查法，篮法、桨法 1993年版增加流通池法装置，未规定药物释放度
检查法 2019年版增加透皮贴剂的溶出度测定法
中美英三国药典溶出度、释 放度检查方法比较
李忠红 江苏省药品检验所 lizhh402
历史沿革
• 中国药典
1985年版引入溶出度检查法 三种装置：篮法、桨法、类似于流室法的装置
1990年版 篮法、桨法 2019年版 篮法、桨法、小杯法 2000年版 篮法、桨法、小杯法、桨碟装置（测
定透皮贴剂释放度） 2019年版 同2000年版
第二法 肠溶制剂
酸中释放量
步骤 1
2
供试量 6
6
可判定为符合规定的标准
6片（粒）中，每片（粒）的释放量均不大于 标示量的10%
6片（粒）中，有1～2片（粒）大于10%，但其 平均释放量不大于10%
缓冲液中释放量
步骤 供试量
可判定为符合规定的标准
1ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
6
6片（粒）中，每片（粒）的释放量按标示量计算，均不低
1990年版（第22版）增加了测定透皮贴剂的三种装 置桨碟法：（paddle over disk）、筒 法（cylinder）、往复碟法 （reciprocating disk）
2019年版（第23版）仪器增至7种 2000年版（第24版）进一步增加和完善设备
. . . . .
2019年版（第30版） 7种仪器设备 篮法 basket 桨法 paddle 往复筒法 reciprocating cylinder 流通池（流室）法 flow-through cell 桨碟法 paddle over disk 筒法 cylinder 往复架法 peciprocating holder
1
6
6片（粒、袋）中，每片（粒、袋）的溶出量按标示量计算，均不 低于规定限度（Q）。除另有规定外，限度（Q）为标示量的70%
2
6
3
12
6片（粒、袋）中，如有1～2片（粒、袋）低于Q，但不低于Q-10%， 且其平均溶出量不低于Q
6片（粒、袋）中，如有1～2片（粒、袋）低于Q，且其中只有1片 （粒、袋）低于Q-10%，但不低于Q-20%，且其平均溶出量不低于Q 时，应另取6片（粒、袋）复试；初复试的12片（粒、袋）中有 1～3片（粒、袋）低于Q，其中仅有1片（粒、袋）低于Q-10%，但 不低于Q-20%，且其平均溶出量不低于Q
• 美国药典
1970年版（第18版）率先引入溶出度检查法 只设转篮装置，无图例
1975年版（第19版）增加转篮图例（与现在篮法 装置有差异）
1980年版（第20版）增设桨法装置和改造后的崩 解仪两种装置，未给出图例，也无统一 的仪器配件尺寸
1985年版（第21版）规定了与现在溶出度试验所 用篮法、桨法相同的装置，并引入释放 度检查法，对缓释、肠溶制剂的溶出进 行监控
Q，其中仅有1片（粒）低于Q-10%，但不低于Q-20%，且其平均
释放量不低于Q
第三法 透皮贴剂
除另有规定外，同第一法
USP 2019年版溶出度结果判断
速释制剂 Immediate-Release Dosage Forms
步骤 供试量
可判定为符合规定的标准
S1
6 每片（个）的溶出量按标示量计算，均不低于Q+5%
3
12
6片（粒）中，在每个点测得的释放量，如有1～2片（粒）超出 规定范围，其中仅有1片（粒）超出规定范围的10%，但未超过规 定范围的20%，且其平均释放量未超出规定范围，应另取6片（粒） 复试；初复试的12片（粒）中，在每个时间点测得的释放量，如 有1～3片（粒）超出规定范围，其中仅有1片（粒）超出规定范 围的10%，但未超出规定范围的20%，且其平均释放量未超出规定 范围
（dissolution test for transdermal patches） . . . .
2019年版
固体制剂： 篮法 桨法 往复筒法 流通池法
透皮贴剂：桨碟法（disk assembly method） 桨池法（cell method） 旋转筒法（rotating cylinder method）
• 释放度测定法 第一法 缓释与控释制剂
步骤 供试量
1
6
2
6
可判定为符合规定的标准
6片（粒）中，每片（粒）在每个时间点测得的释放量按标示量 计算，均未超出规定范围
6片（粒）中，在每个点测得的释放量，如有1～2片（粒）超出 规定范围，但未超出规定范围的10%，且在每个时间点测得的平 均释放量未超出规定范围
仪器装置
转篮法
桨板法
BP
USP
沉降篮
ChP 小杯法
BP USP 桨碟法
ChP 桨碟法
BP 桨池法
BP USP 旋转筒法
USP BP 往复筒法
USP BP 流通池法 （一般固体制剂）
BP 流通池法（亲脂性固体制剂）
结果判断
• ChP 2019年版 溶出度测定法
步骤 供试量
可判定为符合规定的标准
于规定限度（Q）；除另有规定外，Q应为标示量的70%
2
6
6片（粒）中仅有1～2片（粒）低于Q，但不低于Q-10%，且
其平均释放量不低于Q
3
12
6片（粒）中如有1～2片（粒）低于Q，其中仅有1片（粒）
低于Q-10%，但不低于Q-20%，且其平均释放量不低于Q时，应另
取6片（粒）复试；初复试的12片（粒）中有1～3片（粒）低于