中药新剂型研发的思路与方法探析

本文读者也读过(5条) 1. 廉德智 我国中药新剂型开发应用前景[期刊论文]-黑龙江医药2011,24(3) 2. 李金龙 关于中药剂型现状与发展的研讨[期刊论文]-吉林农业C版2011(4) 3. 易燕群.戚辉.魏小勇.YI Yanqun.QI Hui.WEI Xiaoyong 眼部给药新剂型的研究进展[期刊论文]-中国中医眼科杂志2011,21(4) 4. 操和方 中药剂型存在的问题和改革建议[期刊论文]-时珍国医国药2004,15(1) 5. 在家制作再生纸[期刊论文]-环境教育2004(4)
! ! ! ! 中药饮片小包装大多采用透明的聚乙烯材料包装，对中 药饮片的质量要求更高，特别是含水量的要求。含水量稍有 偏高，即易发生霉变。变质的中药饮片在库房验收时常不易 发现，因此，中药房就成为患者拿到中药之前质量监测的最 后一道，也是重要的一道关口。我院中药房设立了专门人员， 定期对中药房使用的饮片进行抽检；调配人员、补充人员一 旦发现饮片有质量问题，也及时报告，专人处理，及时退换。
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合药效高、性质稳定、安全、服用方便等特点。新剂型的材料 来源于中药，合理地从药材中提取合适成分，用现代工艺加 工后去除不必要组分，增加有效组分的含量。据提取物的性 质及稳定性、有效性选择合适的剂型，这就涉及中药优良有 效性试验平台及其相关提取方式的问题。如含丹参类的治疗 心血管类剂型既需要提取其水溶性成分，也需要提取其脂溶 性成分才能保证完整作用。再如“泻心汤”其组成是由黄连、 大黄等共煎，使黄连当中的小檗碱与大黄的鞣质类结合形成 沉淀，在胃肠道可分解产生功效，若使用水煎醇沉法会因沉 淀的去除而降低药效；若制成软胶囊，则需要考虑将其充分 研磨溶于水时导致崩解时限延长等问题。 2.2 生物药剂学及药代动力学 由于一些中药组分不易分 解， 与胃肠道黏膜渗透需要无法匹配导致吸收不好而药效 差。例如，大黄内泻下物质在肠道内同蒽醌结合，又被肠道内 菌群分解后刺激大肠壁起到泻下作用。游离型蒽醌在小肠内 容易吸收，而一般水煎法提纯中会因水溶性较小损失大部 分药物。应当改变提取过程，采用靶向器官制剂的设计，减少 副作用成分，发挥主要药效。又如，蟾酥是由华蟾毒精和羟基 华蟾毒精组成，其作用主要具有抑制癌细胞生长活性，而华 蟾毒精可经肠内代谢生成没有活性的去乙酰基华蟾毒精，应 当考虑其口服剂型及给药途径。故对于中药新剂的研发过程 中需要加强生物制剂学及药代动力学的研究，尤其是经胃肠 道代谢与吸收的剂型。值得注意的是生物制剂及药动学研究 某些有效部分明确或成分单一的中药物质相对容易，而中药 复方制剂则相对复杂的多，仅针对个别成分做药剂学及药动 学研究所得结果并不代表其整体吸收代谢过程。所以这是在 前期探索研究中需要考虑的，或者可以结合现代工艺技术弥 补对药物基础研究的不足。 2.3 质量控制 中药制剂质控同一般药物相比难度及复杂 程度相对较高，尤其针对于复方类制剂以及在吸收途径及吸 收速度有所要求的药物则更为复杂，涉及多种药效成分的测 定，有效物质难以检测出，以至在遴选其主要药效成分时无 法避免将多组分协同作用的有效物质成分去除，减小了其原 有药效。例如，麝香保心丸用于心绞痛、心肌缺血，普通丸剂 持续时间短且副作用多。通过在不同pH条件下溶解丸剂的辅 料包衣可使其按梯度逐渐释放药效。但血药浓度的测定手段 有限，难以检出所有入血物质，同时个体状态的差异性造成 结果也有所不同，故还需要药效学研究确定其他组分释放性 质是否合理，或者可以采取中药组合化学法和化学物质组 合法，多靶点高通量筛选法，分子生物色谱法，代谢物组学法
第17卷 第10期 Vol.17 No. 10
Guiding Journal of Traditional Chinese Medicine and Pharmacy
2011 年 10 月 October.2011
中药新剂型研发的思路与方法探析
沈志冲 （南通体臣卫生学校，江苏 南通 226008）
[摘要] 探讨了我国中药制剂发展的前景及发展限制，提出了研究开发中药新剂型的思路与方法，为我国研发中药新剂 型提供了参考。
等新型研究方法作为中药新剂型的物质基础研究[4]。 3 具体方案
（1）确定中药中最合适的组成或单一化学成分，以临床 需求为基础，制成不同剂型。积极进行不同剂型的药效筛选。 治疗急重症，以外贴、肌注剂、静脉注射剂为主；治疗慢性疾 病以外贴剂、喷雾剂为主；预防保健正常人体功效时，以外贴 剂为主。外贴剂具有时效久、疗效迅速的优点。可根据具体需 求选择两种剂型及多种剂型并用。（2）药物成分纯度确定：中 药有效纯度往往与药效不成正比，复合药物的提纯也具有一 定的困难，故应当结合中医基本状态水平结合分子生物检测 确定药物化学成分的最佳纯度，供新制剂的制作。（3）化学及 药理研究：需要经过多种化学研发中安全性的检测，应当与 具体的剂型相结合，既具有中药特色也有现代医学特点在保 证制剂安全前提下挑选具有临床最佳药效的剂型。（4） 制剂 的质量标准的建立：由于我国开展中药质量控制历史较短，停 留于较为初级的阶段，技术方面也具有一定的限制。故需要 在后期药效观察方面多做测试，积极结合临床进行筛选：① 结合各种年龄段、健康人群及疾病阶段的人体特性综合判断 有效吸收状态。②以上述可判断药物不同剂型影响吸收及 药效的发挥，将其用于临床得到证实后剔除药效不显著的剂 型，同时将多种剂型联用观测效果。③通过临床的观测总结， 选择最合适的治疗剂型或组合作为治疗新剂型。
中药新剂型研制与开发应当以传统中医辨证理论为基 础，结合基因组学、蛋白组学等新型学科选用合理药理模型， 利用现代制药技术发展传统剂型的同时探索新剂型，提高中 药制剂质量控制，提高中药整体质量，促进祖国中医药的发 展[5]。
参考文献 [1] 李金龙.关于中药剂型现状与发展的研讨[J].吉林农业，
2011,22（4）：254 [2] 梁秀春.中药复方制剂的现代研究[J].长春中医药大学学
2011，2(3)：441 （收稿日期：2011-08-22 编辑：李海洋）
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中药新剂型研发的思路与方法探析
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沈志冲 南通体臣卫生学校,江苏,南通,226008
中医药导报 GUIDING JOURNAL OF TRADITIONAL CHINESE MEDICINE AND PHARMACOLOGY 2011,17(10)
本文链接：/Periodical_hnzyydb201110038.aspx
报，2009,6（126）：78 [3] 李松林,徐宏喜.中药质量控制和新药研发的思路和方法
[J].中国天然药物，2009,7(1):2-12 [4] 赵晓莉.中药复方制剂物质基础研究思路及方法探讨[J].
世界科学技术,2009,11(4)：127 [5] 廉德智.我国中药新剂型开发应用前景[J].黑龙江医药，
度。这些新技术加快了中药的研发也为中药现代化的实现起 着重要的作用。 1.2 发展限制 传统中药在治疗疾病方面得到世界认可，但 其功用、药效、安全、稳定等方面还有待发展，中药新剂型的 发展主要存在的几个问题[2]：（1）其理论体系是建立于几千年 的文化基础之上，传统中药制剂以中医学理论为知道，难以 被其他医药界人士推广。（2）传统中药制剂设备落后，缺乏对 物质基础的具体深入研究。（3）剂型落后，服用量多，药物利 用度不高，服用不方便。（4）药物性质不稳定，缺乏严格有效 的质量控制。将传统中药制剂同现代医药学有机结合是现代 医药学的中药组成，也是中药剂型发展的趋势。所以在中药 新剂型的研发前期更应当将现今研发水平与相关技术层面 相结合，同时注重发展存在的问题，具有针对性的开展中药 新型制剂的研发[3]。 2 中药新剂型研究开发遵循的思路 2.1 药效学 中药新剂型治疗病症包括现代医学中常见及 复杂难治疾病，其研发应以药效为基础，中药理论为指导，符
[关键词] 中药剂型；研发思路；方法 [中图分类号] R283 [文献标识码] B [文章编号] 1672-951X（2011）10-0077-02
! ! ! ! 中医药历史悠久，它的存在不仅推动着国内医药行业的 发展，也对世界医药行业影响深远。中医学家通过在临床长 时间观察研究发现，疗效与中药制剂有着很大的相关性。笔 者在文献研究的基础上，研究总结了中药制剂发展的4个阶段及研发前景 第1阶段剂型以 疗效为监测指标，为获得最佳疗效，即传统型阶段；第2阶段 以生物利用度为检测指标，以求获得药物最大程度的吸收及 利用，此阶段可称为近代型阶段；第3阶段以血药浓度为检测 指标选用合适剂型以求长久稳定的药效， 即现代剂型阶 段；第4阶段以靶向器官的作用监测为指标，集中作用于靶器 官，即未来剂型阶段[1]。我过中药产业科技水平的发展出现了 众多新型制剂：如滴丸、缓释胶囊、软胶囊、分散片、泡腾片、 冲剂、口服液、注射剂、凝胶剂、喷雾、咀嚼片等。此外还有纳 米中药复方制剂，具有理想的靶向作用。能够在保持中药原 有成分基础之上使有效成分充分提出，提高了中药生物利用
中药房更换中药小包装饮片顺利完成后，为了缩短新配 方形式的磨合期，促进调配人员尽快熟悉药斗位置，我们及 时开展小包装饮片调配比赛，鼓励和督促调配人员加快熟悉 新形式的调配工作。
中药小包装饮片以其众多的优点正在全国范围内推广
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应用，我院也是其中一家推广单位，并且现在已成为同行参 观学习的项目之一。在医院的大力支持下，药学部结合实际， 考虑细致、合理规划、及时宣传、总结经验，在尽可能不影响 正常的门诊调配工作的情况下完成了由散装中药饮片到中 药小包装饮片调配方式的转变。我们的经验希望能为决定使 用小包装饮片的后来者提供借鉴。
参考文献 [1] 张小平，乐军.小包装饮片对中药调剂工作的影响[J].海峡
药学，2005，17（6）:243-244 （收稿日期：2011-08-18 编辑：李海洋）
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Guiding Journal of Traditional Chinese Medicine and Pharmacy
参考文献(5条) 1.赵晓莉 中药复方制剂物质基础研究思路及方法探讨 2009(04) 2.李松林;徐宏喜 中药质量控制和新药研发的思路和方法 2009(01) 3.梁秀春 中药复方制剂的现代研究 2009(126) 4.李金龙 关于中药剂型现状与发展的研讨 2011(04) 5.廉德智 我国中药新剂型开发应用前景 2011(03)