抗肾上腺素药.
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根据与α受体结合的紧密程度分为短效类和长效类。 短效类如，酚妥拉明、妥拉唑啉。 长效类如，酚苄明。
抗肾上腺素药
酚妥拉明
酚妥拉明又名立其丁，为短效α受体阻断药。
【体内过程】口服生物利用度低，常采用肌内注射或静 脉给药，肌肉注射作用维持30-45分钟。
【药理作用】1.舒张血管 2.兴奋心脏
【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病
2.去甲肾上腺素静脉滴注外漏
3.嗜铬细胞瘤
4.抗休克
5.难治性充血性心力衰竭
抗肾上腺素药
【不良反应及用药护理要点】 1. 心血管反应 常见体位性低血压，用药后要叮嘱患者卧床休息半小时，
改变体位要缓慢，以防止体位性低血压发生，一旦发生， 不能用肾上腺素升压。静脉给药可引起心率加快、心律失 常和心绞痛，故冠心病患者慎用。用药过程中注意监测血 压、脉搏变化。 2. 胃肠反应 可引起腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多等，甚至可诱发 或加剧溃疡病，故溃疡病患者慎用。
3.抗休克
4.前列腺增生
【不良反应】常见直立性低血压和心悸。可见恶心、呕 吐、嗜睡、疲乏等。
抗肾上腺素药
第二节 β受体阻断药
• β受体阻断药能选择性地与β受体结合，β受体分为β1 受体、β2受体两个亚型。β受体阻断药竟争性阻断去甲 肾上腺素能神经递质NA或肾上腺素受体激动药与受体结合 而发挥作用。
抗wenku.baidu.com上腺素药
学习目标
抗肾上腺素药
1.掌握酚妥拉明的作用、用途及不 良反应
2.掌握β受体阻断药的分类、作用 与用途、禁忌证
抗肾上腺素药
肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）：能与肾上腺素受体结合，由于有亲和力无效 应力，可拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受 体激动药的作用，也称为肾上腺素受体阻断药。
抗肾上腺素药
3. 密切观察用药后反应 重点观察心率，心率不能 低于50次/分，心率过低应及时报告医生。本类药物多 通过肝肾消除、定期检查肝肾功能并追踪血糖变化。 准备好急救设备和药物，以防止低血压、气管痉挛、 哮喘及心衰等反应。
抗肾上腺素药
三、α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol 柳胺苄心定） 【药理作用】 拉贝洛尔具有α和β受体阻断作用。但β受体阻断
促进心肌舒缩功能的协调性，降低CHF猝死率。
导致气道阻力增加。
抗肾上腺素药
• 2、内在拟交感作用：有些β受体阻断药在产生β受体阻 断作用的同时，还具有较弱的β受体激动作用
• 3、膜稳定作用：有些β受体阻断药在高浓度时能降低细 胞膜对离子的通透性
• 4、其他作用：普萘洛尔有抗血小板聚集作用。β受体阻 断药中噻吗洛尔还有降低眼压作用。
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
二、β1受体阻断药
阿替洛尔和美托洛尔
阿替洛尔（atenolol，氨酰心安）和美托洛尔
（美多心安，metoprolol）对β1受体有选择性阻断作用，
减慢心率，减轻去甲肾上腺素对心肌细胞的损伤；抑制
RAAS系统，扩张血管，减轻水钠潴留，降低心脏前后负荷，
减少心肌耗氧量，逆转心室肌的重构；上调β受体的数量，
抗肾上腺素药
【用药护理要点】 1. 注意药物的相互作用 对使用本类药物的糖尿病患者，
本类药物可掩盖低血糖休克所引起的心动过速、出汗等症 状。若同时服用维拉帕米或用于抗心律失常时，可致过缓 型心律失常发生。 2. 用药指导与正确给药 给药前询问患者有无过敏、心 衰、气喘病史，本类药物中有些药物个体差异大，除按医 嘱从小剂量开始给药以外，凡需静注本类药物时，速度宜 慢，对长期用药患者不能突然停药，应在两周内减量，以 免诱发心绞痛加剧，血压骤升、烦躁等停药反应。
抗肾上腺素药
肾上腺素受体阻断药能与肾上腺素受体结合， 由于有亲和力无效应力，可拮抗去甲肾上腺素 能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用，也 称为肾上腺素受体阻断药。
根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，可将 本类药物分类为分为α受体阻断药、β受体阻 断药、α、β受体阻断药三类。
抗肾上腺素药
第一节 α受体阻断药
• 根据其对受体亚型的选择性不同，可分为β1、β2受体阻 断药，β1受体阻断药和α、β受体阻断药三类药物。
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
一、β受体阻断药
• 【药理作用】 • 1、β受体阻断作用 • （1） β1受体阻断作用 • 1.阻断心脏上的β1受体 • 2.减少心、肝、肾血流量 • 3.抑制肾素分泌、使脂肪、糖原分解减少。 • （2） β2受体阻断作用 • 阻断支气管平滑肌上β2受体，使支气管平滑肌收缩，
一般引起消化道症状，偶见皮疹和血小板减少。 严重不良反应： 1. 抑制心脏：心率↓血压↓，心功能不全、房室传导阻滞 2. 雷诺症状或间歇性跛行，脚趾溃烂和坏死 3. 阻断β2受体：诱发支气管哮喘 4. 不可突然停药——反跳现象（长期使用逐渐减量） 禁忌证：严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度传导阻
滞、哮喘患者心肌梗死及肝功能不良者慎用
作用较强，对β1、β2受体无选择性，对α1受体 阻断作用较弱，对α2则无作用。降压作用比β受 体阻断药强。
抗肾上腺素药
【临床应用】 适用于各类高血压，也用于常规降压药无效的高血 压。静注可用于治疗高血压危象。 【不良反应】 主要有眩晕、乏力等，大剂量可导致体位性低血压。 儿童、孕妇及脑溢血患者忌静注。支气管哮喘患者禁 用。
抗肾上腺素药
酚苄明
酚苄明为长效α受体阻断药，阻断α受体作用强大而持 久。
【体内过程】因局部刺激性强，不做肌内注射或皮下注 射,主要采用静脉给药和口服给药。
【药理作用】酚苄明能阻断血管平滑肌的α受体，使血 管扩张。外周阻力降低，改善微循环。其特点是作用缓 慢、强大而持久。
【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病 2.嗜铬细胞瘤
【临床应用】
1. 心律失常：快型心律失常，对室上性优于室性。 2. 心绞痛、心肌梗死：降低心肌耗氧，改善缺血区供血。 3. 高血压：起效缓慢。 4. 甲亢及危象： 抗心律失常、震颤、焦虑。 5. 充血性心衰：用于交感亢进，心功能恶化前早期应用。 6. 其他：噻吗洛尔，治疗青光眼。
抗肾上腺素药
【不良反应】
抗肾上腺素药
酚妥拉明
酚妥拉明又名立其丁，为短效α受体阻断药。
【体内过程】口服生物利用度低，常采用肌内注射或静 脉给药，肌肉注射作用维持30-45分钟。
【药理作用】1.舒张血管 2.兴奋心脏
【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病
2.去甲肾上腺素静脉滴注外漏
3.嗜铬细胞瘤
4.抗休克
5.难治性充血性心力衰竭
抗肾上腺素药
【不良反应及用药护理要点】 1. 心血管反应 常见体位性低血压，用药后要叮嘱患者卧床休息半小时，
改变体位要缓慢，以防止体位性低血压发生，一旦发生， 不能用肾上腺素升压。静脉给药可引起心率加快、心律失 常和心绞痛，故冠心病患者慎用。用药过程中注意监测血 压、脉搏变化。 2. 胃肠反应 可引起腹痛、腹泻、呕吐、胃酸分泌增多等，甚至可诱发 或加剧溃疡病，故溃疡病患者慎用。
3.抗休克
4.前列腺增生
【不良反应】常见直立性低血压和心悸。可见恶心、呕 吐、嗜睡、疲乏等。
抗肾上腺素药
第二节 β受体阻断药
• β受体阻断药能选择性地与β受体结合，β受体分为β1 受体、β2受体两个亚型。β受体阻断药竟争性阻断去甲 肾上腺素能神经递质NA或肾上腺素受体激动药与受体结合 而发挥作用。
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学习目标
抗肾上腺素药
1.掌握酚妥拉明的作用、用途及不 良反应
2.掌握β受体阻断药的分类、作用 与用途、禁忌证
抗肾上腺素药
肾上腺素受体阻断药（adrenoceptor blocking drugs）：能与肾上腺素受体结合，由于有亲和力无效 应力，可拮抗去甲肾上腺素能神经递质或肾上腺素受 体激动药的作用，也称为肾上腺素受体阻断药。
抗肾上腺素药
3. 密切观察用药后反应 重点观察心率，心率不能 低于50次/分，心率过低应及时报告医生。本类药物多 通过肝肾消除、定期检查肝肾功能并追踪血糖变化。 准备好急救设备和药物，以防止低血压、气管痉挛、 哮喘及心衰等反应。
抗肾上腺素药
三、α、β受体阻断药
拉贝洛尔（labetalol 柳胺苄心定） 【药理作用】 拉贝洛尔具有α和β受体阻断作用。但β受体阻断
促进心肌舒缩功能的协调性，降低CHF猝死率。
导致气道阻力增加。
抗肾上腺素药
• 2、内在拟交感作用：有些β受体阻断药在产生β受体阻 断作用的同时，还具有较弱的β受体激动作用
• 3、膜稳定作用：有些β受体阻断药在高浓度时能降低细 胞膜对离子的通透性
• 4、其他作用：普萘洛尔有抗血小板聚集作用。β受体阻 断药中噻吗洛尔还有降低眼压作用。
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
二、β1受体阻断药
阿替洛尔和美托洛尔
阿替洛尔（atenolol，氨酰心安）和美托洛尔
（美多心安，metoprolol）对β1受体有选择性阻断作用，
减慢心率，减轻去甲肾上腺素对心肌细胞的损伤；抑制
RAAS系统，扩张血管，减轻水钠潴留，降低心脏前后负荷，
减少心肌耗氧量，逆转心室肌的重构；上调β受体的数量，
抗肾上腺素药
【用药护理要点】 1. 注意药物的相互作用 对使用本类药物的糖尿病患者，
本类药物可掩盖低血糖休克所引起的心动过速、出汗等症 状。若同时服用维拉帕米或用于抗心律失常时，可致过缓 型心律失常发生。 2. 用药指导与正确给药 给药前询问患者有无过敏、心 衰、气喘病史，本类药物中有些药物个体差异大，除按医 嘱从小剂量开始给药以外，凡需静注本类药物时，速度宜 慢，对长期用药患者不能突然停药，应在两周内减量，以 免诱发心绞痛加剧，血压骤升、烦躁等停药反应。
抗肾上腺素药
肾上腺素受体阻断药能与肾上腺素受体结合， 由于有亲和力无效应力，可拮抗去甲肾上腺素 能神经递质或肾上腺素受体激动药的作用，也 称为肾上腺素受体阻断药。
根据药物对肾上腺素受体的选择性不同，可将 本类药物分类为分为α受体阻断药、β受体阻 断药、α、β受体阻断药三类。
抗肾上腺素药
第一节 α受体阻断药
• 根据其对受体亚型的选择性不同，可分为β1、β2受体阻 断药，β1受体阻断药和α、β受体阻断药三类药物。
抗肾上腺素药
抗肾上腺素药
一、β受体阻断药
• 【药理作用】 • 1、β受体阻断作用 • （1） β1受体阻断作用 • 1.阻断心脏上的β1受体 • 2.减少心、肝、肾血流量 • 3.抑制肾素分泌、使脂肪、糖原分解减少。 • （2） β2受体阻断作用 • 阻断支气管平滑肌上β2受体，使支气管平滑肌收缩，
一般引起消化道症状，偶见皮疹和血小板减少。 严重不良反应： 1. 抑制心脏：心率↓血压↓，心功能不全、房室传导阻滞 2. 雷诺症状或间歇性跛行，脚趾溃烂和坏死 3. 阻断β2受体：诱发支气管哮喘 4. 不可突然停药——反跳现象（长期使用逐渐减量） 禁忌证：严重左心功能不全、窦性心动过缓、重度传导阻
滞、哮喘患者心肌梗死及肝功能不良者慎用
作用较强，对β1、β2受体无选择性，对α1受体 阻断作用较弱，对α2则无作用。降压作用比β受 体阻断药强。
抗肾上腺素药
【临床应用】 适用于各类高血压，也用于常规降压药无效的高血 压。静注可用于治疗高血压危象。 【不良反应】 主要有眩晕、乏力等，大剂量可导致体位性低血压。 儿童、孕妇及脑溢血患者忌静注。支气管哮喘患者禁 用。
抗肾上腺素药
酚苄明
酚苄明为长效α受体阻断药，阻断α受体作用强大而持 久。
【体内过程】因局部刺激性强，不做肌内注射或皮下注 射,主要采用静脉给药和口服给药。
【药理作用】酚苄明能阻断血管平滑肌的α受体，使血 管扩张。外周阻力降低，改善微循环。其特点是作用缓 慢、强大而持久。
【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病 2.嗜铬细胞瘤
【临床应用】
1. 心律失常：快型心律失常，对室上性优于室性。 2. 心绞痛、心肌梗死：降低心肌耗氧，改善缺血区供血。 3. 高血压：起效缓慢。 4. 甲亢及危象： 抗心律失常、震颤、焦虑。 5. 充血性心衰：用于交感亢进，心功能恶化前早期应用。 6. 其他：噻吗洛尔，治疗青光眼。
抗肾上腺素药
【不良反应】