第二章液体制剂2015

注意：
芳香水剂易分解、变质，甚至霉变， 不宜大量配制和久贮。
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1.溶解法 纯挥发油和化学药物采用此法。采用 溶解法制备芳香水剂时，应使挥发性药物与水的 接触面积增大，以促进其溶解。
2.稀释法 浓芳香水剂加溶剂稀释成规定浓度的 芳香水剂。
3.水蒸气蒸馏法 含挥发性成分的药材常用水蒸 气蒸馏法。植物药材置蒸馏器中，通入蒸气蒸馏， 至馏液达到规定量。一般约为药材重的6—10倍。
（三）潜溶剂 在混合溶剂中各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现极大值，
这种现象称为潜溶，这种溶剂称为潜溶剂。
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《中国药典》规定的药品微生物限度标准；
防腐措施： （1）防止污染：环境、设备、人员 （2）液体制剂中添加防腐剂：能抑制微生物生长
发育的物质，（繁殖体，芽胞） 作用方式：蛋白质变性、竞争辅酶、增加通透性
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例：薄荷水
处方：薄荷油
2ml
蒸馏水至 1000ml
制法: 取薄荷油，加精制滑石粉15g，在乳钵中研
匀，加蒸馏水1000ml，振摇10min后用润湿的滤
纸过滤，滤液混浊可再行滤过，待滤液澄明，由滤
纸上加蒸馏水至1000ml，即得。
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注：（1）薄荷油在水中溶解度为0.05%。 （2）滑石粉作薄荷油的分散剂，使其与薄
荷油共研时被吸附在滑石粉颗粒周围，加水振摇 时，易使挥发油均匀分布于水中以增加溶解速度。 同时，滑石粉还具有吸附作用，过量的挥发油再 过滤时因吸附在滑石粉表面而被滤除，起到助率 作用。所以，滑石粉不宜过细。 （3）本品用于驱风、矫味及溶媒。常用量 口服一次10—15ml。
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三、糖浆剂 系指含药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液。
温州医科大学药学院 药剂教研室
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1、 掌握液体制剂的含义、特点、分类和质量要求。 2、 掌握溶解度的含义、影响溶解度的因素及增加溶解度的方法。 3、 掌握乳剂的含义、特点、稳定性和常用乳化剂。 4、 掌握混悬剂的含义、质量要求、稳定性、常用稳定剂及质量评价。 5、 熟悉液体制剂的溶剂与附加剂。 6、 熟悉溶胶体和高分子溶液剂的含义、性质及制剂方法。 7、 熟悉混悬剂的制备方法。 8、 熟悉乳剂的制备方法、形成条件及质量评价。 9、 熟悉溶液剂、糖浆剂、芳香水剂的含义和有关特点及制备方法。 10、熟悉合剂、洗剂、搽剂、滴鼻剂的含义及应用。 11、了解含嗽剂、滴牙剂、灌肠剂、灌洗剂、涂剂的含义和应用。
分散在液体分散介质中(真溶液)。 （低分子溶液剂、高分子溶液剂）
（2）非均相 (多相) 液体制剂：药物是以微粒或液滴 的形式分散在液体分散介质中。 （溶胶剂、乳剂、混悬剂）
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1 均相液体制剂 低分子溶液剂（溶液剂）：低分子药物 高分子溶液剂（亲水胶体溶液）
2非均相液体制剂 非溶胶剂：纳米粒 乳剂：乳滴 混悬剂：微粒
药物、溶剂---极性相似 极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂
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（一）极性溶剂： 溶解无机盐、有机药物 水：蒸馏水（易霉变） 甘油：滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜：DMSO，促进皮肤的渗透
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溶解有机药物 乙醇：有生理作用，防腐，易燃 丙二醇：促渗透，无刺激性 聚乙二醇：有稳定作用
抗氧剂、pH调节剂、金属离子络合剂等。
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一、溶液剂： 指药物溶解于溶剂中所形成的澄明液体制剂。
制法： 1. 溶解法 2. 稀释法
注意的问题： •溶解度小、慢的：粉碎、加热、助溶、增溶 •易氧化：放冷、抗氧剂 •挥发药物：最后加
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二、芳香水剂： 芳香挥发性药物的饱和或近饱和的水溶液。
制法： 溶解法、稀释法。
单糖浆：
•85%（g/ml）或65%（g/g） •矫味剂 •助悬剂 •防腐
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液体制剂：是将药物以不同的分散方法和分散
程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散 体系。
离子 分子 胶粒 液滴 微粒
固体
溶解 胶溶
1. 液均体匀相液体制乳剂化
2. •
气非溶体均胶匀剂相液体混制悬剂
• 乳剂
• 混悬剂
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1. 吸收快，生物利用度高； 2. 给药途径广（内、外服）； 3. 易于分剂量 4. 减少胃肠道刺激； 5. 稳定性差（降解、霉变）； 6. 体积较大，携带不便。
（4）苯扎溴铵（新洁尔灭）
（5）醋酸氯己定（醋酸洗必泰）
（6）其他防腐剂
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矫味剂: （1）甜味剂---甜菊甙、糖精钠、
阿司帕坦（糖尿病病人） （2）芳香剂：香料、香精—薄荷油 （3）胶浆剂：干扰味蕾 （4）泡腾剂：酸+NaHCO3 CO2
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着色剂:
改善外观，识别浓度、区分用法。 1、天然色素 2、合成色素 其他附加剂：
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常用防腐剂： （1）羟苯烷基酯类（parabens）：尼泊金类 酸性、中性溶液中效果好； 分子量 ，抑菌作用，溶解度 混合使用
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（2）苯甲酸（benzoic acid）及其盐（苯甲酸钠）： 酸性溶液（pH3-5）效果好
（3）山梨酸（sorbic acid）Hale Waihona Puke Baidu其盐： 酸性溶液 易被氧化
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1. 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制 剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散；
2. 浓度准确、稳定、久贮不变； 3. 分散介质最好用水； 4. 制剂应适口、无刺激性； 5. 制剂应具有一定的防腐能力； 6. 包装容器大小适宜，便于病人服用。
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(一)按分散系统分类 （1）均相 (单相) 液体制剂：药物以分子、离子形式
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(二)按给药途径与应用方法分类 内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶 液剂、滴剂等。
外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。
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一、液体制剂常用溶剂 要求有好的溶解性、分散性，稳定，毒性小，不
影响药效和含量测定 相似相溶原理：
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溶解非极性药物
脂肪油 液体石蜡 醋酸乙酯
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（一）增溶剂 增溶是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶
解度并形成溶液的过程。具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂。
（二）助溶剂 是指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的
络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中的溶解 度。这第三种物质称为助溶剂。