夏枯草的药理作用和研究进展

Clinical Journal of Chinese Medicine 2017 V ol.(9) No.26 -146-
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河南省省属科研单位社会公益项目预研专项资金（编号：1603576）。

作者简介：
吴文先（1974－），河南新县人，硕士学位，副主任医师，研究方向为中西医结合治疗儿科呼吸系统疾病。

编辑：段苏婷编号：EA-4170410056（修回：2017-09-12）
夏枯草的药理作用和研究进展
A review on pharmacological effects of Xiakucao
孙　宬
（上海中医药大学附属龙华医院，上海，200032）
中图分类号：R282文献标识码：A文章编号：1674-7860（2017）26-0146-
【摘要】夏枯草为临床常用中药，在“散结消肿”方面具有广泛的应用，其中含有多种化学成分，包括三萜类、甾体类、黄酮类、香豆素类等化合物，药理作用涉及降糖、降压、抗炎、抗菌、抗病毒、抗肿瘤等。

近年来由于其明显的抗病毒和抗肿瘤活性日益受重视，本文对夏枯草近年来的化学成分和药理作用的研究作一概述，并对以后的研究进展作一下展望和讨论。

【关键词】夏枯草；化学成分；药理作用；研究进展；展望
【Abstract】Xiaokucao is widely used in clinical practice, with effects of Sanjie Xiaozhong, includes triterpenoids, steroids, flavonoids, coumarins and so on. Pharmacological effects include hypoglycemic, antihypertensive, anti-inflammatory, anti-bacterial, anti-virus, anti-tumor etc. In recent years, Xiaokucao has been paid more and more attention due to the obvious antiviral and antitumor activity. In this paper, the chemical composition and pharmacological effects of Xiaokucao were summarized, and a prospect and discussion on the future research progress was made.
【Keywords】Xiaokucao; Chemical composition; Pharmacological action; Research progress; Prospect
doi:10.3969/j.issn.1674-7860.2017.26.072
中国药典收载的夏枯草为唇形科植物夏枯草（Prunella VulgariS L.）的干燥果穗，我国主产于湖南、安徽、浙江、江苏，有清火、明目、散结、消肿等功效。

[1]夏枯草主要含有三萜及其苷类、甾醇及其苷类、黄酮类、香豆素、有机酸、挥发油及糖类等成分，药理作用涉及降糖、降压、抗炎、抗菌、抗过敏及抗病毒等作用。

在我国，早在1000多年前夏枯草就被作为果蔬直接食用，发展至今夏枯草已作为一味药食皆宜的佳品，作为凉茶饮料原料使用，日益得到人们的广泛关注。

[2]现将近年来夏枯草的化学成分及药理作用研究概况综述如下。

1化学成分的研究
1.1 三萜类化合物
夏枯草属植物中含有多种三萜类成分，主要为齐墩果烷型、乌索烷型和羽扇烷型三萜。

迄今为止共分离得到了28个三萜类化合物，其中三萜皂苷元20个，呈游离状态，皂苷8个，呈结合状态。

不同的三萜化合物其13CNMR波谱在骨架
类型、取代类型及位置等方面均具有其特征性[3]。

这些三萜类化合物在夏枯草中以齐墩果酸和熊果酸的含量最高，夏枯草的药理作用与这些成分有明显的相关性。

1.2 甾醇类化合物
孟正木等[4]从夏枯草属植物果穗、茎、叶等部位分离出8个甾醇类化合物。

其中4个呈游离状态，即β-谷甾醇，豆甾醇-7-烯醇、α-菠甾醇、Ducosterol；4个为葡萄糖苷，即α-菠甾醇基-β-D-吡喃葡萄糖苷、豆甾醇基-β-D-吡喃葡萄糖苷、Stigmast-7-enylgl-β-D-ucopyranoside（22E,20S,24S）-stigmast-7，22-diene-3-ene。

王祝举等[3]还检测出一种新的吡喃葡糖苷化合物，命名为夏枯草皂苷Ｂ。

1.3 黄酮类
夏枯草除含有芦丁、芸香苷、金丝桃苷成分外[5]，俄国学者还分得3个黄酮素化合物：木樨草素、异荭草素（Homoorinetin）和木犀草甙。

[6]另有报道其含有槲皮素，槲皮素-3-O-β-D-半乳糖苷[4] 。

1.4 香豆素类
CJCM 中医临床研究 2017年第9卷第26期 -147-
俄国学者从夏枯草中分得3个香豆素类化合物，推断为伞形酮、莨菪亭和七叶苷元。

[6]
1.5 糖类
夏枯草中含游离的单糖、双糖及多糖。

德国学者从夏枯草中分得游离的葡萄糖、半乳糖、果糖和蔗糖。

[6]
1.6 有机酸类
夏枯草中除了含有顺式和反式咖啡酸、乌苏酸外，[5]有学者又从中分得油酸、亚油酸、月桂酸、棕搁酸、肉豆寇酸、硬脂酸和十四烷酸，[6]以及2α,3α-羟基乌苏-12-烯-28-酸。

[6]
1.7 挥发油类
杨鹿佳等[7]研究了夏枯草的挥发油成分，得油率为0.31%，利用GC/FT-IR从中共检出23个已知组分，主成分为1,8-按油精。

王海波等[8]采用气相色谱-质谱-计算机联用系统对国产3种夏枯草果穗部分挥发油成分进行了定性和定量的研究，结果鉴定出夏枯草（Prunella ValgrisL.）14个化合物、山菠菜（tica Nakai）17个化合物、硬毛夏枯草（P.hispida Benth）17个化合物，3种夏枯草挥发油成分中十六烷酸[CH3(CH2)14COOH]含量分别达17.16%、51.52%和
34.85%。

1.8 酯类
夏枯草主要含的酯类为咖啡酸乙酯。

[4]
1.9 无机盐
夏枯草所含无机盐主要为钾盐。

[5]
2药理作用
夏枯草味辛、苦，性寒，归肝胆经，具有清火、明目、清肝、散结及消肿等功效，治疗肺结核、急性黄疸型肝炎、目赤肿痛和高血压等症。

现代药理学研究表明夏枯草有降糖，降压，抗炎及抗免疫，抗菌，抗病毒，抗突变抗癌，抗氧化，活血化瘀等作用。

2.1 降糖作用
夏枯草醇提物可降低正常小鼠和四氧嘧啶糖尿病模型小鼠血糖水平，该提取物可对抗肾上腺素升高血糖的作用，并具有改善糖耐量、增加肝糖元合成作用，其机制可能与促进胰岛素分泌或增加组织对糖的转化利用有关。

[9]
2.2 降压作用
何晓燕等[10]实验结果表明，夏枯草对麻醉动物有降低血压作用，家兔静注夏枯草煎剂100mg/kg，有明显降压作用，但易产生快速耐受现象。

肾性高血压兔连续服用夏枯草煎剂2周，有中等程度的降压作用，停用后恢复原水平。

浸出液从夏枯草中提取的夏枯草总皂苷（PVS）40mg/kg腹腔注射，可使麻醉大鼠lgPVC、1g（VT＋VF）及心律失常得分较对照组显著减少；20mg/kg腹腔注射使冠脉结扎后4h的麻醉大鼠心肌梗死范围较对照组有缩小；2.5mg/kg剂量静脉注射对麻醉大鼠的舒张压和收缩压有显著的降低作用。

[11]夏枯草还可以预防动脉粥样硬化，[12]且PVS对麻醉的小鼠心肌有保护作用。

2.3 抗炎及对抗免疫
国内早有研究认为，夏枯草可能是一种免疫抑制剂，表现出对特异性免疫机能有相当强的抑制作用。

[13]郑昱等研究[14]表明，由夏枯草和红糖组成的夏枯草胶囊可上调外周血淋巴细胞亚群值，其调节免疫作用可能是治疗溃疡性结肠炎的作用机制之一。

马德恩等[15]的动物实验结果表明夏枯草对早期炎症反应有显著的抑制作用，其抗炎效应与肾上腺皮质中糖皮质激素合成、分泌的加强有密切关系；对免疫器官影响研究证实，夏枯草除了能抑制炎症反应这样的非特异性免疫机能外，对特异性免疫机能也表现了相当强的抑制作用。

2.4 抗菌作用
夏枯草水煎剂有广谱抗菌活性，[6]有轻微抗淋球菌作用[16]，对耐药金葡菌敏感，[17]对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、青霉和黑曲霉均有明显的抑菌作用。

[18]
2.5 抗病毒作用
张瑞研究表明夏枯草多糖能提高HIV感染者低下的1L-2水平，在一定程度上纠正异常免疫功能状态。

[19]
2.6 抗突变、抗癌作用
对夏枯草水提物的抗突变作用早有研究，而且这种作用是相当完全的。

王馄等[20]用夏枯草经水煎醇提法制成夏枯草注射液（IPV），探讨其对人胃腺腺癌SGC-7901细胞增殖凋亡的影响，结果显示5%浓度的IPV可明显抑制SGC-901细胞的生长，并诱导其凋亡，抗增殖和诱导肿瘤细胞凋亡是夏枯草抗肿瘤作用机制之一，而关于其诱导凋亡的具体机制有待进一步研究。

周荣耀等[21]研究表明夏枯草注射液在治疗支气管肺癌胸水方面有较好的疗效且毒副反应极小。

徐中伟等[22]将夏枯草注射液由静脉给药改为胸腔内注射，研究其治疗癌性胸水和抑制胸水再生的机理，结果能有效地促进胸腔纤维化形成，抑制胸水再生。

张可杰等[23]发现夏枯草注射液通过诱导K562细胞凋亡而可以明显抑制K562细胞增殖。

马丽萍等[24]研究发现夏枯草对人食管癌Eca109细胞有明显的促凋亡作用。

另发现夏枯草提取物对小鼠淋巴瘤细胞EL-4具有明显的抑制效应，各剂量组的抑瘤率均显著高于阴性对照组。

[25]
2.7 抗氧化作用
张德华[26]研究发现夏枯草多糖有较高的清除（·OH）自由基、O2-·自由基和亚硝酸根离子的能力，在一定浓度范围内清除率与浓度剂量呈正相关，但对R·的清除能力较弱。

其还具有防止膜脂质过氧化的作用，从而减少红细胞溶血和降低脂质过氧化产物丙二醛的生成量。

2.8 活血化瘀作用
夏枯草能明显延长寒凝气滞急性血瘀模型大鼠的凝血酶原时间、缩短血浆优球蛋白溶解时间，对血液流变学部分指标有改善作用。

[27,28]
2.9 其他作用
临床上夏枯草配伍治疗小儿皮肤病、鼻衄、呼吸系统疾病等有显著疗效[29]。

另外文献[30]报道，发现一些夏枯草过敏病例，多表现为皮疹瘙痒，1例重症为过敏性休克。

3研究进展
随着夏枯草化学成分及药理作用研究的不断深入，其应
Clinical Journal of Chinese Medicine 2017 V ol.(9) No.26 -148-
用也不断扩大，临床应用新发现较多，制剂方面也有新剂型（如注射剂）出现。

但目前化学成分研究较集中于脂溶性成分，而对有治疗作用的水溶性成分的研究不够深入，这可能与研究手段的限制有关。

由于夏枯草的应用多以煎剂为主，目前发现的抗癌作用、抗病毒作用的有效成分多为水提醇沉法制备的水溶性成分，因此应在其水溶性成分的研究上多下功夫。

一方面可以阐明其药理作用的物质基础，另一方面可加强制剂的质量控制，随着化学成分及药理作用研究手段和方法的不断改进及提高，夏枯草的研究与应用将更广泛及深入。

4展望
为了寻找中西医学的共同点，中药研制的规范化、药品质量标准化研究的开展促进了方剂的化学研究。

其研究的意义主要是揭示中医方剂的现代科学内涵，促进方剂理论的更新和发展。

但目前方剂实验研究也存在如下问题：方剂传统的效用、主治与现代药学中的作用和适应症之间不尽相同；中药复方化学成分、药理作用复杂；方剂临床疗效不只是各单味药功效的简单相加，方剂的有效成分也不只是方剂组成中的各单味药所含化学成分的相加，而是方剂组成中各化学成分相互作用的综合作用。

鉴于以上，问题复方研究起来困难重重，不少学者转换思路，将精力放在单味药的研究上，夏枯草正是其中一例。

但夏枯草这种分离得到化学成分后再研究其药理作用的研究中药的模式毕竟与中医药的理论相去甚远，而且中医方剂也多以复方为主，所以笔者认为将来中医方剂的研究重点会是复方，而现今夏枯草这类化学成分的研究结果无疑会给以后的复方研究提供参考。

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