作用于肾上腺素受体的药物
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① 口服收缩胃黏膜血管而极少被吸收，且在 碱性肠液易分解，故口服无效。
② 皮下或肌肉注射剧烈收缩血管，吸收少， 还易发生局部组织坏死。
③ 进入体内迅速被组织摄取，作用仅能维持 几分钟，同时易引起BP急剧升高，心律紊 乱。一般采用静脉滴注。
二 α受体激动药
去甲肾上腺素（Noradrenaline ， NA；
important
Norepinephrine，NE ）
体内来源：N末梢、肾上腺髓质。
药用品，人工合成，不稳定，遇光、空气 或碱易氧化变成粉红色，所以不能与碱性 药物配伍使用，在酸性溶液中较稳定，药 用为重酒石酸盐。
【体内过程 】
＋
促进神经末梢释放NA
收缩血管
(2)肾脏
激活DA受体
肾 血 管 肾血流 扩 张
大剂量激 活α受体 收缩肾血管
滤过率
少 尿
排钠排水
利尿
临床 应用
1 各种休克：感染中毒性休克、心源性休克、 出血性休克
2 急性肾衰 与利尿药合用 3 急性心功能不全
恶心、呕吐、心动过速、 心律失常、肾血管收缩
肾功能下降
化学结构与药代动力学和药效学的关系
(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺
儿茶酚胺
① 口服不能产生吸收作用； ②作用维持时间短，易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障，中枢作用弱。
非儿茶酚胺：
去一个羟基，如间羟胺，外周作用减弱，作用时 间延长，口服可增加利用度；去二个羟基，如麻 黄碱，外周作用减弱，中枢作用增加，不易被 COMT灭活 ，作用时间更长。
第六章 作用于肾上腺素受体的药物
wenku.baidu.com
第一节 构效关系及分类
概述
Adr受体激动药 :能与肾上腺素受体结合，产生肾 上腺素样作用。
拟交感胺类：与交感神经兴奋的效应相似，且化 学结构均为胺类，故又称拟交感胺类。
分类
1. 按化学结构分
儿茶酚胺类 非儿茶酚胺类
苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚胺类
2. 按对受体亚型选择性分: α，αβ，β受体激动剂
4.与局麻药配伍
① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 ② 减少麻药吸收 减少中毒反应 用法：1：25万, 一次用量不超过 0.3mg ③ 止血
心悸、烦躁、 头痛、血压升高
甚至脑出血
心律失常 心室纤颤
禁忌证
不良反应
高血压 脑动脉硬化 器质性心脏病
糖尿病 甲亢等
多巴胺（dopamine DA）
体内来源 合成NA的前体物，药用品为人工合成
5.代谢
1. 糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖 ， FFA
2. 脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体 脂肪酸分解 ，FFA
总的结果：血糖 ，FFA
临
床 应
1.心脏骤停
用
溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病
电击：应先除颤，再用肾上腺素
2.过敏性休克
3. 支气管哮喘
4. 与局麻药配伍
第二节 肾上腺素受体激动药
一、α、β 受体激动药
肾上腺素 （Adrenaline , epinephrine）
important
来源： 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成
去甲肾上腺素 苯乙胺 N－甲基转移酶 肾上 腺素
药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。
体内过程： 基本同NA，但可皮下、肌肉注射。
【体内过程】
口服易吸收、易通过血脑屏障、大 部分原形肾排。
【临床应用】
1. 支气管哮喘: 预防用药、轻症, 口服、肌肉、皮下
2. 鼻塞：0.5%-1% 3. 防治低血压状态：麻醉引起 4. 荨麻疹或血管神经性水肿
【不良反应】
不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。
【禁忌症 】
高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、 甲亢
药
理 作
1.心脏：(+) β1 收缩 传导 心率
用
心输出量
2：血管： ①皮肤、粘膜、内脏（肾）血管、毛细血管前括约肌
收缩（以α为主）；
②骨骼肌和肝脏（β2 为主）－血管扩张； ③冠状动脉:(+) β2 －冠脉扩张
3.激活肾小球近球旁细胞β1受体
肾素分泌
4.（＋）b2 受体
扩张支气管
收缩压
5.血压：总体升高
骨骼肌血管扩张
舒张压
6.其它作用
(1) 胃肠平滑肌: (＋)b1平滑肌松弛 收缩的频率和幅度降低
(2) 支气管: (＋)b2 支气管平滑肌舒张（还能收缩支气管粘膜血管，
抑制肥大细胞释放过敏性物质 ）
缓解支气管哮喘
(3) 膀胱： (+) β2受体，逼尿肌舒张,
(+) α1受体，三角肌与括约肌收缩 排尿困难，尿潴留。
1. 心血管：
（+）心脏β1受体，收缩力增加 、心排出 量增加、心率反射性下降，两者抵消， 心率变化不明显。
升压作用缓慢而持久，内脏血流减少， 冠脉、脑、骨骼肌血流量 增加
2. 扩张支气管
较肾上腺素，缓慢而持久
(+)大脑皮层下中枢
不安,失眠
3. CNS兴奋
4. 快速耐受性
机理 ：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降
不良 反应
麻黄碱（ephedrine）
系中药麻黄中提取的生物碱，药用 品人工合成。2000年前《神农本草 经》有“止咳逆上气”记载。
特点：
① 对受体选择性：类似肾上腺素 ② 间接作用：促进NA释放类似间羟胺 ③ 非儿茶酚胺，性质稳定，可口服 ④ 中枢兴奋作用显著 ⑤ 易产生快速耐受性
【药理作用 】
(2)α位-H被-CH3 取代： 易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递
质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱
(3) 氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代： 取代基团从甲基到叔丁基，对α作用
减弱，对 β受体作用增强
2.按对受体亚型选择性分为三类
去甲肾上腺素
a
肾上腺素
异丙肾上腺素
b
±、＋、＋＋、＋＋＋分别表示效应不明显、弱、中、强
3 .过敏性休克:
① 小血管扩张，毛细血管通透性 ， 血管容量和外周阻力 ，血压
② 支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难
③ 心脏抑制
过敏性休 克的特点
肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物
① 收缩血管，使血压上升 ②扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ，
减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 ③ （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能
体内过程 属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、 COMT代谢，一般iv滴注，不通过血脑 屏障。
〖药理作用〗
(1) (+) DA受体
心 血 ①小剂量(10μg/kg/分) 管 作 ② 20μg/kg/分, 用
肾、肠系膜、冠脉 血管扩张
心脏 (+)心β1受体 兴奋
③>20μg/kg/分
心输出量
(+) α1受体
② 皮下或肌肉注射剧烈收缩血管，吸收少， 还易发生局部组织坏死。
③ 进入体内迅速被组织摄取，作用仅能维持 几分钟，同时易引起BP急剧升高，心律紊 乱。一般采用静脉滴注。
二 α受体激动药
去甲肾上腺素（Noradrenaline ， NA；
important
Norepinephrine，NE ）
体内来源：N末梢、肾上腺髓质。
药用品，人工合成，不稳定，遇光、空气 或碱易氧化变成粉红色，所以不能与碱性 药物配伍使用，在酸性溶液中较稳定，药 用为重酒石酸盐。
【体内过程 】
＋
促进神经末梢释放NA
收缩血管
(2)肾脏
激活DA受体
肾 血 管 肾血流 扩 张
大剂量激 活α受体 收缩肾血管
滤过率
少 尿
排钠排水
利尿
临床 应用
1 各种休克：感染中毒性休克、心源性休克、 出血性休克
2 急性肾衰 与利尿药合用 3 急性心功能不全
恶心、呕吐、心动过速、 心律失常、肾血管收缩
肾功能下降
化学结构与药代动力学和药效学的关系
(1)儿茶酚胺和非儿茶酚胺
儿茶酚胺
① 口服不能产生吸收作用； ②作用维持时间短，易被COMT灭活 ③不易通过血脑屏障，中枢作用弱。
非儿茶酚胺：
去一个羟基，如间羟胺，外周作用减弱，作用时 间延长，口服可增加利用度；去二个羟基，如麻 黄碱，外周作用减弱，中枢作用增加，不易被 COMT灭活 ，作用时间更长。
第六章 作用于肾上腺素受体的药物
wenku.baidu.com
第一节 构效关系及分类
概述
Adr受体激动药 :能与肾上腺素受体结合，产生肾 上腺素样作用。
拟交感胺类：与交感神经兴奋的效应相似，且化 学结构均为胺类，故又称拟交感胺类。
分类
1. 按化学结构分
儿茶酚胺类 非儿茶酚胺类
苯环3，4位有羟基，属于儿茶酚胺类
2. 按对受体亚型选择性分: α，αβ，β受体激动剂
4.与局麻药配伍
① 延缓局麻药吸收 延长局麻时间 ② 减少麻药吸收 减少中毒反应 用法：1：25万, 一次用量不超过 0.3mg ③ 止血
心悸、烦躁、 头痛、血压升高
甚至脑出血
心律失常 心室纤颤
禁忌证
不良反应
高血压 脑动脉硬化 器质性心脏病
糖尿病 甲亢等
多巴胺（dopamine DA）
体内来源 合成NA的前体物，药用品为人工合成
5.代谢
1. 糖代谢：(+)β2肝糖原分解和异生 （同NE）血糖 ， FFA
2. 脂肪酸代谢：(+)α2、β1 、 β3受体 脂肪酸分解 ，FFA
总的结果：血糖 ，FFA
临
床 应
1.心脏骤停
用
溺水、麻醉意外、药物中毒、传染病
电击：应先除颤，再用肾上腺素
2.过敏性休克
3. 支气管哮喘
4. 与局麻药配伍
第二节 肾上腺素受体激动药
一、α、β 受体激动药
肾上腺素 （Adrenaline , epinephrine）
important
来源： 肾上腺髓质的嗜铬细胞分泌，先合成
去甲肾上腺素 苯乙胺 N－甲基转移酶 肾上 腺素
药用品：家畜肾上腺提取，人工合成。
体内过程： 基本同NA，但可皮下、肌肉注射。
【体内过程】
口服易吸收、易通过血脑屏障、大 部分原形肾排。
【临床应用】
1. 支气管哮喘: 预防用药、轻症, 口服、肌肉、皮下
2. 鼻塞：0.5%-1% 3. 防治低血压状态：麻醉引起 4. 荨麻疹或血管神经性水肿
【不良反应】
不安、失眠、可用镇静催眠药对抗。
【禁忌症 】
高血压、脑动脉硬化、心脏病、糖尿病、 甲亢
药
理 作
1.心脏：(+) β1 收缩 传导 心率
用
心输出量
2：血管： ①皮肤、粘膜、内脏（肾）血管、毛细血管前括约肌
收缩（以α为主）；
②骨骼肌和肝脏（β2 为主）－血管扩张； ③冠状动脉:(+) β2 －冠脉扩张
3.激活肾小球近球旁细胞β1受体
肾素分泌
4.（＋）b2 受体
扩张支气管
收缩压
5.血压：总体升高
骨骼肌血管扩张
舒张压
6.其它作用
(1) 胃肠平滑肌: (＋)b1平滑肌松弛 收缩的频率和幅度降低
(2) 支气管: (＋)b2 支气管平滑肌舒张（还能收缩支气管粘膜血管，
抑制肥大细胞释放过敏性物质 ）
缓解支气管哮喘
(3) 膀胱： (+) β2受体，逼尿肌舒张,
(+) α1受体，三角肌与括约肌收缩 排尿困难，尿潴留。
1. 心血管：
（+）心脏β1受体，收缩力增加 、心排出 量增加、心率反射性下降，两者抵消， 心率变化不明显。
升压作用缓慢而持久，内脏血流减少， 冠脉、脑、骨骼肌血流量 增加
2. 扩张支气管
较肾上腺素，缓慢而持久
(+)大脑皮层下中枢
不安,失眠
3. CNS兴奋
4. 快速耐受性
机理 ：受体饱和、递质耗竭、亲和力下降
不良 反应
麻黄碱（ephedrine）
系中药麻黄中提取的生物碱，药用 品人工合成。2000年前《神农本草 经》有“止咳逆上气”记载。
特点：
① 对受体选择性：类似肾上腺素 ② 间接作用：促进NA释放类似间羟胺 ③ 非儿茶酚胺，性质稳定，可口服 ④ 中枢兴奋作用显著 ⑤ 易产生快速耐受性
【药理作用 】
(2)α位-H被-CH3 取代： 易被摄取1摄取，阻碍MAO氧化，递
质释放增加，如：间羟胺、麻黄碱
(3) 氨基(-NH-)的氢原子被不同基团取代： 取代基团从甲基到叔丁基，对α作用
减弱，对 β受体作用增强
2.按对受体亚型选择性分为三类
去甲肾上腺素
a
肾上腺素
异丙肾上腺素
b
±、＋、＋＋、＋＋＋分别表示效应不明显、弱、中、强
3 .过敏性休克:
① 小血管扩张，毛细血管通透性 ， 血管容量和外周阻力 ，血压
② 支气管平滑肌痉挛，粘膜水肿 呼吸困难
③ 心脏抑制
过敏性休 克的特点
肾上腺素为治 过敏性休疗克 的首选药物
① 收缩血管，使血压上升 ②扩张支气管，收缩支气管粘膜血管 ，
减轻支气管粘膜水肿，解除呼吸困难 ③ （+）心脏，扩张冠脉， 改善心功能
体内过程 属儿茶酚胺，口服肝代谢，体内经MAO、 COMT代谢，一般iv滴注，不通过血脑 屏障。
〖药理作用〗
(1) (+) DA受体
心 血 ①小剂量(10μg/kg/分) 管 作 ② 20μg/kg/分, 用
肾、肠系膜、冠脉 血管扩张
心脏 (+)心β1受体 兴奋
③>20μg/kg/分
心输出量
(+) α1受体