第2代抗组胺药儿科用药分析
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PK Q
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多中心、 随机、 双盲、 对照临床研究结果显示， 左西替利嗪对变应性 鼻炎的临床疗效及安全性明显优于西替利嗪 P #$ Q 。 （95/-12.83/） 氯马斯汀 为第 ’ 代 V# 受体拮抗剂， 可减少毛细血 管的渗透性。 氯马斯汀不仅对嗜碱粒细胞和肺组织释放的组胺有 拮抗作用， 而且在高浓度时对细胞毒素也有一定的拮抗作用， 提示 其对过敏性疾病具有多方面的治疗作用 P ## Q 。 氯马斯汀不仅是强效 且有显著的止痒作用， 但中枢抑制作用 与长效的 V# 受体拮抗剂， 微弱， 因而嗜睡副作用轻微且少见。 !" $ 不良反应 抗组胺药的不良反应主要表现为中枢抑制、 心脏毒性、 抗胆碱 作用及体重增加等 % 大类， 但并不是所有抗组胺药都有这 % 类不 良反应， 因此在选药时可针对患者的具体情况选择。
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/ 1 0 郭志丽 = 抗组胺药物合理应用 / > 0 = 中国医院用药评价与分析， $&&. ， . （! ） ： 137= / $ 0 梁月晴， 肖践云， 徐 （7 ） ： $&&$ ， % !73 ? !7"= / ! 0 @ABCD E# 5FDBD 4= GDHIFBJK D LJMFJN OP FIH Q2DLRDSOTOUFSDT QLOQJLIFJH DBC STFBFSDT JPPFSDSA FB I2J ILJDIRJBI OP DTTJLUFS CFHOLCJLH / > 0 = 5LVUH# 1""7# %1 8 $ ; K $7& ? $<<= / . 0 王瑞琦， 张宏誉 = 依巴斯汀抗组胺活性的随机、 双盲、 安慰剂对照研究 （$ ） / > 0 = 临床皮肤科杂志 = $&&7 ， ： !% 117= / % 0 吴国生， 吴 佳， 杨慧芳， 等 = 依巴斯汀研究进展 / > 0 = 医药导报， $&&7 ， （11 ） ： $% 1 1<1= / 7 0 5DA >W# XTTFH -Y# EDPJFLO X= @JMOSJIFLFZFBJ： D BJN HJTJSIFMJ W1 LJSJQIOL DBIDUOBFHI POL VHJ FB DTTJLUFS CFHOLCJLH / > 0 = 5LVUH )OCDA# $&&.# .& ： .1% ? .$1= / < 0 [FTTDLC :# MDBCJL ,JLLJB *# :OUVFTJMH\A ]# JI DT= GFBCFBU S2DLDSIJLFHIFSH OP SJIFLFZFBJ DBC TJOSJIFLFZFBJ IO 2VRDB W1 2FHIDRFBJ LJSJQIOLH： *OBILF^ _VIFOB OP @AH 8 1"1 ; DBC )2L 8 1". ; / > 0 = :OT ,2DLRDSOT# $&&$# 71 ： !"1 ? !""= / 3 0 ‘FROBH 4X# ‘FROBH Y@= @JMOSJIFLFZFBJ： Q2DLRDSO\FBJIFSJH DBC Q2DLRDSO^ CABDRFSH FB S2FTCLJB DUJ 7 IO 11 AJDLH / > 0 = > -TTJLUA *TFB 9RRVBOT ， $&&% ， 117 ： !%% ? !71= / " 0 赵晓岚， 谢裕南， 朱慧兰 = 左西替利嗪和西替利嗪中枢神经系统抑制作 （" ） 用的临床观察 / > 0 = 中国麻风皮肤病杂志， ： $&&< ， $! 3&<= / 1& 0 陈继川 # 姬长友 # 蒋耀光 # 等 = 盐酸左西替利嗪对 1$. 例变应性鼻炎的 （. ） 前瞻性临床研究 / > 0 = 重庆医学， ： $&&7 ， !% !7.= / 11 0 孙蔚斌 # 印海鹏 # 鄂馨梅 # 等 = 富马酸氯马斯口服溶液治疗儿童荨麻疹 11% 例疗效观察 / > 0 = 岭南皮肤性病科杂志 # $&&%# 1$ 8 $ ; K 1." ? 1%1= / 1$ 0 史剑锋， 石 碧 = 第二代抗组胺药西替利嗪的临床应用 / > 0 = 河北北 方学院学报 8 医学版 ; # $&&<# . 8 $ ; ： 31= / 1! 0 孙会仙， 刘丽萍 = 第二代抗组胺药的研究进展 / > 0 = 国外医学・药学 （% ） 分册 # $&&1 ， ： $3 $7!= / 1. 0 [FHQJLI ># -BIOBFaODB E# GDL_DBO >:# JI DT= XPPFSDSA OP J_DHIFBJ# SJIF^ LFZFBJ# DBC TOLDIDCFBJ FB 2FHIDRFBJ SVIDBJOVH S2DTTJBUJH / > 0 = -BB -TTJL^ UA -HI2RD 9RRVBOT# $&&$# 3" 8 ! ; ： $%" ? $7.= / 1% 0 齐 平， 孙定人， 靳颖华 = 临床用药详解 / : 0 = 北京： 人民卫生出版社， $&&. ： <$3= / 17 0 刘爱英， 袁玲玲， 肖林华 = 富马酸氯马斯口服溶液治疗儿童慢性荨麻 （11 ） 疹临床观察 / > 0 = 中国煤炭工业医学杂志， ： $&&< ， 1& 1 $<"= / 1< 0 黄世杰 = 第二代抗组胺药治疗过敏性结膜炎的疗效和耐受性 / > 0 = 国 （. ） 外医学・药学分册， ： $&&% ， !$ $7"= / 13 0 X BCLJ @= XPPJSIH OP JRJCDHIFBJ JAJCLOQH OB DSVIJ HJDHOBDT DTTJLUFS SOBaVBSIFMFIFH FB S2FTCLJB / > 0 = bLM WJIFT# $&&!# 1.. 8 1. ; K 77% ? 77<= 敬 = % 种第二代抗组胺药物比较 / > 0 = 中国药师，
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中国药业 !"#$% &"%’(%)*+,#)%-.
!""# 年第 $% 卷第 $& 期 所有的抗组胺药都有不同程度的镇静作用 # 若药物剂量适当 # 第 $ 代抗组胺药则只产生极其微弱的镇静作用。 西替利嗪镇静作 用较其他第 $ 代抗组胺药明显， 超过 %&’ 的患者有困倦表现。 诱发 心脏毒性较多的药物是特非那丁 # 其次是阿司咪唑、 氯雷他定和西 替利嗪。 抗组胺药所致心律失常可能与下列因素有关： 超剂量服用 或用药过久、 先天性 () 间期延长、 低血钾症、 合用其他具有潜在致 （如抗精神分裂症药汁 ） 制剂和利尿剂 ） 及其他物质 等 /$ 0 。 抗组胺药要慎用于原 新生儿和早产 有心脏病特别是心律不齐和肝功能不全的患者 / 1$ 0 。 儿对抗组胺药的抗胆碱作用的敏感性较高， 不宜使用。 第 $ 代抗组 胺药的抗胆碱作用明显弱于第 1 代抗组胺药。 !" ! 临床应用问题 皮肤科疾病 1） 西替利嗪是唯一能在给药 $. 2 后抑制 %&’ 以上 研究表明 / 1! 0 ， 风团和发红区域的药物， 健康受试者服药后抑制组胺致皮肤反应 的作用大小顺序为西替利嗪、 依巴斯汀、 氯雷他定和安慰剂； 且西 替利嗪的生物利用度最高， 不在肝脏内代谢 # 也很少产生药物的相 互作用 # 故可用于治疗其他疾病或肝功能不全患者的联合用药。 目前国 1""3 年 % 月美国 45- 批准西替利嗪可用于 $ 6 % 岁儿童， 内也已应用于 1$ 岁以下儿童
/ 1$ 0
药事组织
用罕见。 但在临床使用中， 首先应明确诊断 # 根据适应证选用抗组 合理 # 胺药； 其次要深入了解所用的药物 # 与其配伍的药物须正确、 服用剂量要准确无误 # 避免超量、 长期服用 # 避免与咪唑类抗真菌 药、 大环内酯类抗生素以及可能抑制 *+,!-. 酶的药物同用， 慎用 于原有心脏病特别是心律不齐的患者和肝功能不良的患者。 只要 真正做到合理选用抗组胺药 # 就可最大限度地避免严重心脏并发 症的发生。 第 $ 代抗组胺药虽然不易透过血脑屏障， 但实际上并不 能完全阻止药物分子进入脑组织， 因此镇静作用也不能避免， 用药 时应注意患者的个体差异。 另外， 由于传统的抗组胺药可能影响儿 童的学习能力， 因此学龄期儿童应选择第 $ 代抗组胺药治疗。 参考文献：
吸收迅速， 不易通过血脑屏障， 故中枢抑制作用较弱。 其优点在于 （抑制 既能抑制组胺介质的早期过敏反应， 又能抑制后期过敏反应 在过敏反应后期起重要作用的嗜酸粒细胞的趋化及活化 ） ， 具有双 重抗过敏作用， 作用强于其他抗组胺作用 P # Q 。 西替利嗪不经肝脏代 几乎不导致心脏毒 谢， 适合于肝脏病患者使用； 极少延长 R) 间期，
155/,@89 :82/12/2; )0/ 62/ *7 13.8082.1-83/2 83 *6, 0*2+8.15 82 ,1.8*315; @/3/,1.8*3 13.8082.1-83/2 1,/ 217/ 13: /77/9.8E/ 7*, 9085:,/3 <8.0 .=+/ ! F1,8*62 13.8082.1-83/2 01E/ 2*-/ :877/,/39/ 83 +01,-19*>83/.892A .0/,1+/6.89 /77/9. 13: 1:E/,2/ ,/19.8*3; G0/3 13.8082.1-83/2 1,/ 62/: 7*, 9085:,/3A -690 1../3.8*3 20*65: 4/ +18:; )*+ ,-%.#： 13.8082.1-83/2H ,1.8*315 :,6@ 62/H +/:81.,892 第 # 代抗组胺药因有较强的镇静和抗胆碱能作用且半衰期短 而临床应用受限， 第 ’ 代则在这些方面具有明显优势， 尤其是中枢 抑制及抗胆碱能作用减弱。 笔者对我院常用抗组胺药的门诊处方 进行了统计分析， 旨在为临床用药提供参考。 ( 资料与方法 随机抽查我院近年来的门诊处方 ! "’! 张， 从中筛选出抗组胺 对其抗组胺药使用品种进行登记， 进行统计分析及 药处方 #(# 张， 用药评价。 结果 （ 占抽查处方例数的 %; %(I ） 使用抗组织胺药的 #(# 张处方 最大 #( 岁 & 个月， 年龄小于 # 岁 & 例 中， 患者年龄最小 % 个月， （’J K’I ） （ ） （!&; M(I ） ， ， # L ! 岁 !" 例 ’’; ’’I ， ! L M 岁 M# 例 ML （!$; KKI ） （#; (&I ） ， ； 抗组胺药为氯苯 #’ 岁 &! 例 #’ 岁以上 ! 例 （&; "#I ） （#; (%I ） 那 敏 #$ 例 ， 异丙嗪 ! 例 ， 西 替 利 嗪 ’$ 例 （ ） （##; M!I ） ， 氯 雷 他 定 M$ 例 !%J ""I ， 氯 马 斯 汀 口 服 液 ’& 例 （#%; &!I ） （#J #MI ） （’#J &#I ） ， 依巴斯汀 ’ 例 ， 左西替利嗪 !( 例 ， （(; &MI ） （#J #MI ） 依美斯汀滴眼液 #! 例 ， 奥洛他定滴眼液 ’ 例 ， 第 ’ 代抗组胺药占 K’; %%I ； 其中有 # 张处方上出现两种抗组胺药， （’(J %KI ） 涉及疾病包括各型荨麻疹 %( 例 ， 各型湿疹及鼻炎各 ’$ （各占 ##; ($I ） （KJ !MI ） 例 ， 结膜炎 #M 例 ， 各型皮炎及摩擦性苔藓 （ 各占 "; ((I ） 样疹各 #& 例 ， 喘息型支气管炎、 过敏性紫癜各 % 例 （ 各 占 ’J !%I ） （ 各占 ， 皮 疹、 感染 反 应疹 、 水痘 、 手足 口 病各 ! 例 ） （ ） ， 多形性红斑、 病毒疹各 例 各占 ， 疥疮结节、 带 #; (&I ’ #; #(I （ 各占 $J &"I ） 状疱疹、 过敏性水肿、 麻疹、 腹泻、 溢奶各 # 例 ， 其他 （取药 ） （%; M"I ） 疾病 。 "例 % 讨论 !" # 作用特点 （9/.8,8B83/） 为哌嗪衍生物 N 羟嗪的羧酸衍生物 O ， 口服 西替利嗪 性； 但以原形直接由肾脏排泄， 肾功能不全和老年患者服用的应调 整剂量 P ’ Q 。 （5*,1.1:83/） 为口服长效三环类抗组胺药， 无中枢镇静 氯雷他定 作用和抗胆碱作用， 止痒作用较强， 对荨麻疹及异位性皮炎的效果 较好， 对控制过敏反应的后期炎症亦有效。 其心脏副作用较轻， 但 该药的代谢特点为双通道排出， %$I 由肾排泄， M$I 由肝脏排出， 故心脏毒性及酶抑制药物影响相对较小， 无明显的药物蓄积作用， 但可引起口腔干燥和瞳孔扩大 P ! Q ， 是目前第 ’ 代抗组胺药中较安全 的药物。 （ /412.83/ ） 及其代谢产物很难透过血脑屏障， 镇静作 依巴斯汀 用较弱， 对人的精神运动系统和自主运动无影响， 不影响血压和心 率， 是一种起效慢、 药效较强、 作用较持久的新型抗组胺药 P % Q 。 过敏 性鼻炎的儿童患者口服依巴斯汀 & -@ 或 #$ -@ 的主要药代动力 （ F-1S ） （ 7 -1S ） 学 参数 P& Q 为 达 峰 时 间 为 血药峰浓度 ’; " 0 和 !; % 0， （ ） 消除相半衰期 +# T ’ ! 为 #%; $ 0 和 #!; ( 0。 $; ## -@ T U 和 $; ’# -@ T U， （5/E*9/.8,8B83/） 左西替利嗪 是西替利嗪的活性对映体， 在体内 极其稳定， 不发生结构的旋转颠倒 P M Q 。 其竞争性阻断 V# 受体的作用 强， 且受体结合时间比西替利嗪更长 P ( Q 。 M L ## 岁儿童服用左西替 利嗪单一成人剂量的 7-1S 约为 $; %& -@ T U， 口服 F-1S 为 ’ L #$ 0， 分布容积为 $; & U T >@ P" Q 。 本品服用剂 清除率为 $; "’ -U T N -83・ >@ O ， 量仅为西替利嗪的一半， 而疗效相当， 中枢抑制反应则相对减少
。
多中心、 随机、 双盲、 对照临床研究结果显示， 左西替利嗪对变应性 鼻炎的临床疗效及安全性明显优于西替利嗪 P #$ Q 。 （95/-12.83/） 氯马斯汀 为第 ’ 代 V# 受体拮抗剂， 可减少毛细血 管的渗透性。 氯马斯汀不仅对嗜碱粒细胞和肺组织释放的组胺有 拮抗作用， 而且在高浓度时对细胞毒素也有一定的拮抗作用， 提示 其对过敏性疾病具有多方面的治疗作用 P ## Q 。 氯马斯汀不仅是强效 且有显著的止痒作用， 但中枢抑制作用 与长效的 V# 受体拮抗剂， 微弱， 因而嗜睡副作用轻微且少见。 !" $ 不良反应 抗组胺药的不良反应主要表现为中枢抑制、 心脏毒性、 抗胆碱 作用及体重增加等 % 大类， 但并不是所有抗组胺药都有这 % 类不 良反应， 因此在选药时可针对患者的具体情况选择。
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!""# 年第 $% 卷第 $& 期 所有的抗组胺药都有不同程度的镇静作用 # 若药物剂量适当 # 第 $ 代抗组胺药则只产生极其微弱的镇静作用。 西替利嗪镇静作 用较其他第 $ 代抗组胺药明显， 超过 %&’ 的患者有困倦表现。 诱发 心脏毒性较多的药物是特非那丁 # 其次是阿司咪唑、 氯雷他定和西 替利嗪。 抗组胺药所致心律失常可能与下列因素有关： 超剂量服用 或用药过久、 先天性 () 间期延长、 低血钾症、 合用其他具有潜在致 （如抗精神分裂症药汁 ） 制剂和利尿剂 ） 及其他物质 等 /$ 0 。 抗组胺药要慎用于原 新生儿和早产 有心脏病特别是心律不齐和肝功能不全的患者 / 1$ 0 。 儿对抗组胺药的抗胆碱作用的敏感性较高， 不宜使用。 第 $ 代抗组 胺药的抗胆碱作用明显弱于第 1 代抗组胺药。 !" ! 临床应用问题 皮肤科疾病 1） 西替利嗪是唯一能在给药 $. 2 后抑制 %&’ 以上 研究表明 / 1! 0 ， 风团和发红区域的药物， 健康受试者服药后抑制组胺致皮肤反应 的作用大小顺序为西替利嗪、 依巴斯汀、 氯雷他定和安慰剂； 且西 替利嗪的生物利用度最高， 不在肝脏内代谢 # 也很少产生药物的相 互作用 # 故可用于治疗其他疾病或肝功能不全患者的联合用药。 目前国 1""3 年 % 月美国 45- 批准西替利嗪可用于 $ 6 % 岁儿童， 内也已应用于 1$ 岁以下儿童
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药事组织
用罕见。 但在临床使用中， 首先应明确诊断 # 根据适应证选用抗组 合理 # 胺药； 其次要深入了解所用的药物 # 与其配伍的药物须正确、 服用剂量要准确无误 # 避免超量、 长期服用 # 避免与咪唑类抗真菌 药、 大环内酯类抗生素以及可能抑制 *+,!-. 酶的药物同用， 慎用 于原有心脏病特别是心律不齐的患者和肝功能不良的患者。 只要 真正做到合理选用抗组胺药 # 就可最大限度地避免严重心脏并发 症的发生。 第 $ 代抗组胺药虽然不易透过血脑屏障， 但实际上并不 能完全阻止药物分子进入脑组织， 因此镇静作用也不能避免， 用药 时应注意患者的个体差异。 另外， 由于传统的抗组胺药可能影响儿 童的学习能力， 因此学龄期儿童应选择第 $ 代抗组胺药治疗。 参考文献：
吸收迅速， 不易通过血脑屏障， 故中枢抑制作用较弱。 其优点在于 （抑制 既能抑制组胺介质的早期过敏反应， 又能抑制后期过敏反应 在过敏反应后期起重要作用的嗜酸粒细胞的趋化及活化 ） ， 具有双 重抗过敏作用， 作用强于其他抗组胺作用 P # Q 。 西替利嗪不经肝脏代 几乎不导致心脏毒 谢， 适合于肝脏病患者使用； 极少延长 R) 间期，
155/,@89 :82/12/2; )0/ 62/ *7 13.8082.1-83/2 83 *6, 0*2+8.15 82 ,1.8*315; @/3/,1.8*3 13.8082.1-83/2 1,/ 217/ 13: /77/9.8E/ 7*, 9085:,/3 <8.0 .=+/ ! F1,8*62 13.8082.1-83/2 01E/ 2*-/ :877/,/39/ 83 +01,-19*>83/.892A .0/,1+/6.89 /77/9. 13: 1:E/,2/ ,/19.8*3; G0/3 13.8082.1-83/2 1,/ 62/: 7*, 9085:,/3A -690 1../3.8*3 20*65: 4/ +18:; )*+ ,-%.#： 13.8082.1-83/2H ,1.8*315 :,6@ 62/H +/:81.,892 第 # 代抗组胺药因有较强的镇静和抗胆碱能作用且半衰期短 而临床应用受限， 第 ’ 代则在这些方面具有明显优势， 尤其是中枢 抑制及抗胆碱能作用减弱。 笔者对我院常用抗组胺药的门诊处方 进行了统计分析， 旨在为临床用药提供参考。 ( 资料与方法 随机抽查我院近年来的门诊处方 ! "’! 张， 从中筛选出抗组胺 对其抗组胺药使用品种进行登记， 进行统计分析及 药处方 #(# 张， 用药评价。 结果 （ 占抽查处方例数的 %; %(I ） 使用抗组织胺药的 #(# 张处方 最大 #( 岁 & 个月， 年龄小于 # 岁 & 例 中， 患者年龄最小 % 个月， （’J K’I ） （ ） （!&; M(I ） ， ， # L ! 岁 !" 例 ’’; ’’I ， ! L M 岁 M# 例 ML （!$; KKI ） （#; (&I ） ， ； 抗组胺药为氯苯 #’ 岁 &! 例 #’ 岁以上 ! 例 （&; "#I ） （#; (%I ） 那 敏 #$ 例 ， 异丙嗪 ! 例 ， 西 替 利 嗪 ’$ 例 （ ） （##; M!I ） ， 氯 雷 他 定 M$ 例 !%J ""I ， 氯 马 斯 汀 口 服 液 ’& 例 （#%; &!I ） （#J #MI ） （’#J &#I ） ， 依巴斯汀 ’ 例 ， 左西替利嗪 !( 例 ， （(; &MI ） （#J #MI ） 依美斯汀滴眼液 #! 例 ， 奥洛他定滴眼液 ’ 例 ， 第 ’ 代抗组胺药占 K’; %%I ； 其中有 # 张处方上出现两种抗组胺药， （’(J %KI ） 涉及疾病包括各型荨麻疹 %( 例 ， 各型湿疹及鼻炎各 ’$ （各占 ##; ($I ） （KJ !MI ） 例 ， 结膜炎 #M 例 ， 各型皮炎及摩擦性苔藓 （ 各占 "; ((I ） 样疹各 #& 例 ， 喘息型支气管炎、 过敏性紫癜各 % 例 （ 各 占 ’J !%I ） （ 各占 ， 皮 疹、 感染 反 应疹 、 水痘 、 手足 口 病各 ! 例 ） （ ） ， 多形性红斑、 病毒疹各 例 各占 ， 疥疮结节、 带 #; (&I ’ #; #(I （ 各占 $J &"I ） 状疱疹、 过敏性水肿、 麻疹、 腹泻、 溢奶各 # 例 ， 其他 （取药 ） （%; M"I ） 疾病 。 "例 % 讨论 !" # 作用特点 （9/.8,8B83/） 为哌嗪衍生物 N 羟嗪的羧酸衍生物 O ， 口服 西替利嗪 性； 但以原形直接由肾脏排泄， 肾功能不全和老年患者服用的应调 整剂量 P ’ Q 。 （5*,1.1:83/） 为口服长效三环类抗组胺药， 无中枢镇静 氯雷他定 作用和抗胆碱作用， 止痒作用较强， 对荨麻疹及异位性皮炎的效果 较好， 对控制过敏反应的后期炎症亦有效。 其心脏副作用较轻， 但 该药的代谢特点为双通道排出， %$I 由肾排泄， M$I 由肝脏排出， 故心脏毒性及酶抑制药物影响相对较小， 无明显的药物蓄积作用， 但可引起口腔干燥和瞳孔扩大 P ! Q ， 是目前第 ’ 代抗组胺药中较安全 的药物。 （ /412.83/ ） 及其代谢产物很难透过血脑屏障， 镇静作 依巴斯汀 用较弱， 对人的精神运动系统和自主运动无影响， 不影响血压和心 率， 是一种起效慢、 药效较强、 作用较持久的新型抗组胺药 P % Q 。 过敏 性鼻炎的儿童患者口服依巴斯汀 & -@ 或 #$ -@ 的主要药代动力 （ F-1S ） （ 7 -1S ） 学 参数 P& Q 为 达 峰 时 间 为 血药峰浓度 ’; " 0 和 !; % 0， （ ） 消除相半衰期 +# T ’ ! 为 #%; $ 0 和 #!; ( 0。 $; ## -@ T U 和 $; ’# -@ T U， （5/E*9/.8,8B83/） 左西替利嗪 是西替利嗪的活性对映体， 在体内 极其稳定， 不发生结构的旋转颠倒 P M Q 。 其竞争性阻断 V# 受体的作用 强， 且受体结合时间比西替利嗪更长 P ( Q 。 M L ## 岁儿童服用左西替 利嗪单一成人剂量的 7-1S 约为 $; %& -@ T U， 口服 F-1S 为 ’ L #$ 0， 分布容积为 $; & U T >@ P" Q 。 本品服用剂 清除率为 $; "’ -U T N -83・ >@ O ， 量仅为西替利嗪的一半， 而疗效相当， 中枢抑制反应则相对减少