镇咳祛痰药

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咳嗽是一种保护性的反射活动,当呼吸道或其他有关器官感受到刺激(如炎症、异物)时,冲动传至延髓咳嗽中枢再经传出神经指挥效应器(呼吸肌、咽肌等)活动,引起咳嗽以排出呼吸道分泌物或异物,保持呼吸道的清洁和通畅,有利于健康。因此,在大部分情况下,健康人偶尔的咳嗽,对身体不仅无害而且还有保护作用,不需药物治疗。但是剧烈咳嗽或过于频繁的咳嗽便成为一种症状,引起患者不适及痛苦,影响学习、生活、工作和睡眠,还可能引起气胸、肋骨骨折、晕厥等并发症,此时应当选用止咳祛痰药以减轻咳嗽或使咳痰畅利。

一、成瘾性中枢性镇咳药:

主要指阿片类生物碱。其中作用最强的是吗啡,但因成瘾性太强,临床少用。

(一)磷酸可待因

1.药理作用和机制:直接抑制延髓咳嗽中枢而发挥镇咳作用;镇咳强度、呼吸抑制作用、耐受性、成瘾性弱于吗啡。

2.临床应用:口服或注射。临床用于各种原因引起的剧烈干咳,对胸膜炎干咳伴胸痛者尤其适用。

3.不良反应:大剂量时明显抑制呼吸中枢,小儿过量过大可致惊厥,长期用药可产生耐药性和成瘾性。对黏痰且量多的病例易造成气道阻塞及继发感染,不宜应用。在呼吸不畅或支气管哮喘性咳嗽的病例中,由于其对支气管平滑肌有轻度收缩作用,故应慎用。

二、非成瘾性中枢性镇咳药

(一)氢溴酸右美沙芬

1.药理作用和机制:感冒药中镇咳成分主要选用右美沙芬,镇咳作用与可待因相似或较强,起效快。无镇痛作用和成瘾性。

2.临床应用:用于各种原因引起的干咳

3.不良反应:安全范围大,偶有头晕、口干便秘、恶心、食欲不振。痰多患者慎用,妊娠3个月内妇女慎用。

(二)枸橼酸喷托维林

1.药理作用和机制:对咳嗽中枢有直接抑制作用,并有轻度阿托品样作用和局麻作用。有末梢性镇咳作用。

2.临床应用:各种原因引起的干咳

3.不良反应:头痛头晕、口干、恶心腹泻等。青光眼、前列腺肥大、心功能不全者慎用,痰多者应与祛痰药并用。

三、外周性镇咳药,通过抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任

何一环节而发挥镇咳作用。有些药物兼有中枢和外周两种作用。

(一)盐酸那可汀

1.作用机制:外周性镇咳药,可抑制肺牵张反射引起的咳嗽,兼具兴奋呼吸中枢作用。2.临床作用:可抑制肺牵张反射引起的咳嗽

3.不良反应:嗜睡和头痛,不宜用于痰多患者

四、祛痰药

祛痰药主要通过稀释痰液、溶解粘性成分或促进痰液排出,使之易于咳出。按其作用机

制可将祛痰药分为5 类:

(一)痰液稀释剂

1.恶心祛痰药。如氯化铵、碘化钾、愈创甘油醚(愈创本木酚甘油醚)、桔梗和远志1).作用机制:口服后刺激胃粘膜,引起轻微的恶心,反射性地促进呼吸道腺体分泌稀薄液体,使痰液稀释易于咳出

2).临床作用:干咳和痰液不易咳出者

3).不良反应:恶心、呕吐,过量或长期可致酸中毒和低血钾。溃疡病和肝肾功能不足者慎用。

2.刺激性祛痰药。愈创本木酚甘油醚桉叶油、安息香酊等。

1).作用机制:一些挥发性物质加入沸水中,其蒸气刺激呼吸道粘膜,增加腺体分泌,使痰液变稀,易于咳出

2).临床作用:因给药不方便,目前已很少应用。

(二)黏痰溶解药

3.粘液溶解剂。乙酰半胱氨酸、美司坦、溴己新(泌必嗽平)、氨溴素(沐舒坦)、糜蛋白酶和脱氧核糖核酸酶等。

作用机制:可分解痰液的粘性成分如粘多糖和粘蛋白,使痰液稀化,粘稠性降低而易于咳出

乙酰半胱氨酸:

1).作用机制:裂解黏痰二硫键,降低粘稠度;对痰液DNA也有降解作用

2).临床作用:对黏稠的脓痰和非脓性痰液有良好疗效。可雾化给药,也可口服。

3).不良反应:有特殊臭味,有刺激性,哮喘和肺功能不全的老人慎用

脱氧核糖核酸酶

1).作用机制:对痰液DNA有降解作用,降低粘稠度

2).临床作用:雾化给药,用于治疗大量脓痰的呼吸道感染,用药后有咽部疼痛

感,需立即漱口

3).不良反应:长期应用有变态反应(皮疹、发热等)。有急性化脓性蜂窝织炎、

支气管胸腔瘘的活动性结核病患者禁用

4.粘液调节剂。溴己新、羧甲司坦(羧甲半胱氨酸)、盐酸氨溴索以及桃金娘油等。

溴己新

1).作用机制:主要作用于气管、支气管上皮的腺体细胞,促使其分泌粘性低的分泌物,使呼吸道分泌物的流变性恢复正常,易于咳出

2).临床作用:可口服、雾化、静脉给药。用于支气管炎、肺炎、慢性肺部炎症、支气管扩张等有白色黏痰而不易咳出的患者

3).不良反应:不良反应较少,溃疡者慎用

5.粘液促排剂。促进支气管粘膜上皮的粘液纤毛运转系统,促使气道分泌物排出体外,如氨溴索和桃金娘油。

其实,一种药物往往通过几种机制来达到祛痰作用,如氨溴索和桃金娘油,兼有粘液调节和粘液促排作用。

目前市售止咳祛痰药有许多复方制剂,除了止咳祛痰药外有些还含有抗组胺成分,如马来酸氯苯那敏(扑尔敏)、曲普利啶;肾上腺素能成分,如甲氧那明(咳喘宁),茶碱等

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