植物活性成分开发.

二、生理功效
（一）改善视力 （二）对局部缺血再灌注损伤的保护作用 缺血再灌注损伤：组织缺血一段时间，当血液重新 恢复后，细胞功能代谢障碍及结构破坏进一步加重； －对氧自由基的清除
三、生产技术
（一）花色苷的生物合成： 起始物为苯丙氨酸 （二）提取物的生产技术： 原料破碎-提取-加热-提取-过滤-粗提液-精制品
（二）抗菌杀虫
芥子油苷的降解物防御虫害病原微生物对植物的 侵害
（三）调节生长素的代谢
1.参有生长素合成：十字花科植物由吲哚3-乙腈 在腈水解酶作用下产生 2.吲哚类芥子油可水解吲哚3-乙腈
三、异硫氰酸盐的生产技术
（一）蒸馏提取法： 植物提取－蒸馏－萃取（乙醚）－干燥（产物） （二）化学合成法： 脂肪族、芳香族异硫氰酸盐 （三）生物合成法： 1.侧链的伸长； 2.葡萄糖基的形成； 3.葡萄糖配基侧链的二次修饰（羟基化、甲基化、 氧化）
2.无色油状液体，有强烈蒜臭，
3.溶于乙醇、乙醚，难溶于水；
4.二烯丙基二硫化物氧化为大蒜辣素
二、生理功效
（一）抑制肿瘤作用
1.阻断或抑制化学致癌物质诱发肿瘤；
2.对细胞周期的阻滞作用；
3.抑制动物移植性肿瘤细胞；
4.诱导肿瘤细胞的凋亡； （二）抑菌杀菌、抗病毒活性 （三）降胆固醇降血脂、防动脉硬化等
植物活性成分开发
主讲：李运祥
课程内容
第一章.有机硫化物 第二章.原花青素和花色苷 第三章.有机酸化合物 第四章.类胡萝卜素 第五章.生物类黄酮 第七章.生物碱 第八章.皂苷 第九章.其他植物活性成分 第十章.天然植物生理功效
第一章 有机硫化物
第一节、异硫氰酸盐 第二节、二烯丙基二硫化物
第一节、异硫氰酸盐
四、安全毒理学分析
第三章.有机酸化合物
第一节、羟基柠檬酸 一、物化性质 （一）来源：藤黄属植物 （二）物化性质

存在非对映异构体， （-）-HCA性质不稳定易挥发，多以钠盐、钾盐 形式；
二、生理功效
（一）羟基柠檬酸减肥作用人体实验
（二）有关羟基柠檬酸减肥作用的争论
（三）羟基柠檬酸减肥作用机理
一、物化性质 1.分布： 十字花科植物卷心菜、甘蓝、油菜、萝卜等 2.异硫氰酸盐 由前体物葡糖异硫氰酸酯水解 (R-N=C=S,ITC)
二、异硫氰酸盐的生理功效
（一）抗癌活性
1.异硫氰酸盐对致癌作用机制
天然异硫氰酸盐包括R基为苯甲基（BITC）、2-苯 乙基（PEITC）、3-苯丙基（PPITC）萝卜硫素
三、生产技术
（一）溶剂萃取 1.常温法；2.低温法
大蒜－选捡－破碎－（烘干）压榨－取汁－除臭－分离成品
（二）水蒸气蒸馏法 （三）超临界CO2萃取法
大蒜－分瓣－浸泡－去皮－沥干－破碎－萃取－蒜素溶液 －分离－成品
Hale Waihona Puke Baidu
四、安全毒理学分析
无致癌性，有一定细胞毒性；诱发血糖和皮肤病
第二章.原花青素和花色苷
第一节、水皂角提取物★ 第二节、葡萄籽提取物★ 第三节、松树皮提取物 第四节、欧洲越橘提取物★
二、生理功效
（一）清除自由基，抗氧化性 最强有效的自由基清除剂之一，酚氧自由基 （二）保护心血管，预防高血压 降低胆固醇和低密度脂蛋白的水平，预防血栓形成； （三）抗肿瘤 （四）皮肤的美容与保健 原花青素能维护胶原合成，抑制弹性蛋白酶；
三、生产技术
（一）原花青素的提取-超临界CO2萃取
（二）原花青素的提纯
四、异硫氰酸盐的安全毒理学分析
（一）急性毒性 苯甲基异硫氰酸盐的LD50（半数致死量）为140mg/Kg; （二）慢性毒性 （三）致癌性 食品级异硫氰酸盐（AITC）有一定的致癌性; （四）致突变性及细胞毒性 具有致突变性，对细胞有一定的毒性;
第二节、二烯丙基二硫化物
一、物化性质
1.分布在大蒜中，

BITC有效抑制癌症； PEITC有效抑制硝基化合物引起肿瘤（吸烟）；
2.异硫氰酸盐的抑制机理
(1)双重机制来特异性调节致癌代谢
选择性使阶段Ⅰ酶失活和诱导阶段Ⅱ酶的表达； （2）有关萝卜硫素研究表明

对阶段ⅠP450同工酶（CYP2E1、CYP3A4）有明显抑 制作用；

萝卜硫素为诱导阶段Ⅱ解毒酶的天然诱导物
第一节、水皂角提取物
一、物化性质
1.分布： 水皂角，豆科，草本植物，天然轻泻剂，具有减肥 功效 2.水皂角提取物： 黄绿色粉末，活性物质为抑脂酶， 主要成分为多酚类化合物
二、生理功效
（一）抑脂、减肥作用 1.具有抑脂酶（CT-Ⅱ）活性，阻止血液对脂肪吸 收，促进脂肪细胞燃烧，产生放热活动； 2. CT-Ⅱ对酶活性抑制呈剂量-依赖关系； （二）抗癌作用 水皂角提取物显著抑制癌细胞增殖和细胞变异， 修复部分由MMC(丝裂霉素)导致的受损细胞
1.抑制柠檬酸裂解酶； 2.抑制脂肪酸和脂肪合成的实验研究； 3.抑制食欲； 4.促进糖原生成、脂肪氧化；
三、生产技术
（一）由藤黄果实中提取
1.由果实提取羟基柠檬酸；
2.将羟基柠檬酸转化为性质稳定的金属盐
（二）羟基柠檬酸的化学合成：柠檬酸
四、安全毒理学分析
第二节、丙酮酸与丙酮酸盐
一、物化性质
1.无色至浅黄色液体，与水、乙醇、乙醚等混溶 2.弱的有机酸，不稳定，多以金属盐形式存在；
三、生产技术
（一）初级提取工艺
干燥的水皂角-破碎-煮沸-过滤-离心-产品
（二）纯化工艺
水皂角提取液-浓缩-上柱吸附-冷冻干燥
四、安全毒理学分析
第二节、葡萄籽提取物
一、物化性质
1.主要成分： 是原花青素类化合物，由儿茶素和表儿茶素形成； 2.性质： 白色粉末，涩味， 溶于水、乙醇、乙酸乙酯，不溶于苯、乙醚、氯仿 等， 在280nm有强烈吸收峰
1.溶剂分级精制
粗制的原花青素-乙酸乙酯分级萃取-正丁醇萃取真空干燥－成品
2.活性碳吸附法：先后经氯仿和甲醇回流抽滤
四、安全毒理学分析
第四节、欧洲越橘提取物
一、欧洲越橘提取物结构物 化性质 1.主要成分花色苷 2.结构为花色素 3.欧洲越橘花色苷（VMA） 水溶性色素，稳定性差，受 环境影响； 强酸相对稳定， 弱酸、碱性环境，温度高 易降解
二、生理功效
（一）丙酮酸对运动能力的影响 1.一次性补充对耐力 2.持续补充对有氧运动能力的影响： 3.长期补充对无氧能力影响：显著提高
（二）丙酮酸对血脂和胆固醇的影响：不明显 （三）丙酮酸对心血管功能的影响：明显