消化系统疾病概述及常用药物优秀课件

障碍性贫血。 4．其他： 抗雄性激素作用，男性有乳腺增
生，女性患者可发生溢乳症。
抗溃疡药
cimetidine的成功
❖在治疗上: 改变传统用抗酸剂和手术对胃溃疡的治
疗方法。 ❖在商业上:
上市时20美元100粒，是药学史上第一 个年销售额超过十亿美元的药物。
抗溃疡药
近年来发现，cimetidine：
•
副作用减少
大黄碳酸氢钠
【适应症】 用于食欲缺乏、胃酸过多。
【规格】
大黄0.15克、碳酸氢钠0.15克、薄荷油0.001毫升
【用法用量】
口服，一次1～3片，一日3次。
【药理作用】 大黄能刺激味觉感受器和胃黏膜，反射地兴奋下丘脑食欲 中枢，引起唾液和胃液的分泌增多，使食欲增加，胃肠轻 度充血，吸收功能加强。碳酸氢钠为抗酸药，能中和分泌 过多的胃酸。二者合用可起健胃、抗酸的作用。 15.6元（1000片）
• 药名
特点
副作用
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• 氢氧Hale Waihona Puke Baidu铝 不产生CO2
胃排空减慢
•
收敛
便秘
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• 氢氧化镁 反应迅速
氢氧化铝
氢氧化镁
H+ H+
H+ H+
保护屏障 碳酸氢钠
壁细胞
※抗酸药作用机制
• 中和胃酸 • 抑制胃蛋白酶活性
Lumen of
stomach H+ H+
pH↑ H+ H+
减轻疼痛 (症状发作给药效果最佳) 含铝抗酸药 •抑制幽门螺杆菌 • 增强黏膜保护作用
促进溃疡愈合(小剂量)
抗酸药比较
• ---------------------------------------------------------
二、抑制胃酸分泌药
胃酸分泌受组胺、促胃液素和ACh的控制， 兴奋壁细胞（泌酸细胞）膜上H2- R 、促胃液素 -R和M-R ，通过第二信使激活质子泵，将H+从 壁细胞内转运到胃腔，K+从胃腔转运到壁细胞 内，通过H+-K+交换分泌胃酸。
胃酸分泌机制： 胃部的壁细胞底-边膜
1、H2受体拮抗剂 组胺受体 乙酰胆碱受体 胃泌素受体
（H2-R）
（Ach-R）
（G-R）
3、抗胃泌素药
2、抗胆碱能药物
第二信使cAMP或Ca2+增加
介导
4、质子泵抑制剂
刺激向细胞内传递
激活胃质子泵（H+/K+-ATP酶）发挥作用
H+与 K+交换， H+从胞内泵向胃腔
与Cl-结合 HCl（胃酸的主要成份）
胃酸分泌抑制药（Antiacids）
H2受体阻
消化系统疾病概述及常用药物
消化系统药物：
抗溃疡药
助消化药 止吐药 催吐药
泻药、止泻药 肝、胆病辅助治疗药
消化系统疾病 治疗药物
胃、十二指肠溃疡 抗消化性溃疡药
胃肠道运动异常 促胃肠动力药、止吐药 止泻药、泻药
消化功能失调
助消化药
肝胆系统功能异常 护肝药、利胆药
抗消化性溃疡药
消化性溃疡主要指发生在胃和十二指肠的 慢性溃疡，发病率约10%，男>女，具 有自然缓解和反复发作的特点。
法莫替丁
H2 受体拮抗药，能抑制各种刺激引起的 胃酸和胃蛋白酶分泌，具有止血作用。 用于胃及十二指肠溃疡、胃泌素瘤、返 流性食管炎、出血性胃炎等。
（二）M受体阻滞药
哌仑西平
对引起胃酸分泌的M1 受体亲和力较高， 对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体 亲和力低，治疗剂量仅抑制胃酸分泌； 同时减少组胺和胃泌素的释放。不易通 过血脑屏障，无中枢作用。主要治疗消 化性溃疡，愈合率为70%～94%。
▪ 如华法林、地西泮、吲哚美辛、普萘洛 尔、茶碱、苯妥英钠等
雷尼替丁
能选择性抑制H2受体，竞争性阻滞组胺 与H2受体结合，明显抑制组胺、五肽胃 泌素和氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分 泌，降低胃酸和胃蛋白酶的活性，但对 促胃泌素及性激素的分泌无影响。抑制 胃酸分泌，对胃黏膜有保护作用，用于 治疗十二指肠溃疡、良性溃疡病、返流 性食管炎、手术后溃疡等。
西
断药
米
组胺 替
M胆碱受体 阻断药
丁 哌
Ach 仑
西
胃泌素受
平
体阻断药 胃泌
丙
素谷
胺
H2R M1R GR
H+-K+-ATP酶 抑制药
K+
奥美拉唑 质子泵
H+
（一）H2受体阻滞药
通过阻断胃壁细胞H2受体，抑制胃酸分泌作用 较M胆碱受体阻滞药强而持久，治疗消化性溃 疡疗程短，溃疡愈合率高，不良反应少。 常用药： 西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、 罗沙替丁。
性，减少“攻击因子”的作用； ② 保护胃黏膜功能及修复或增强胃的
“防御因子”。
一、抗酸药（antacids）
又称胃酸中和药； 弱碱性，能中和过多胃酸； 解除胃酸对胃、十二指肠粘膜的侵蚀及刺激 降低胃蛋白酶分解胃壁蛋白的活性； 用于溃疡及胃酸增多症的辅助治疗；
胃腔
H+
抗酸药ANTACIDS
抗酸药
西咪替丁
※药理作用: 阻断 H2 receptor
基础、夜间胃酸分泌↓
*临床应用
缓解溃疡病症状，促进溃疡愈合 主要用于胃及十二指肠溃疡、胃酸分泌过 多症,对十二指肠溃疡效果好
※ 不良反应: 较多
西咪替丁
1．中枢神经系统： 头痛、眩晕、语言不清和
幻觉等，肾功能不良的老年患者应用较大
剂量时，可出现精神紊乱甚至昏迷。 2．消化系统： 恶心、呕吐、腹泻和便秘等。 3．造血系统： 少数患者有粒细胞缺乏和再生
腹泻
•
高镁血症
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• 碳酸钙 作用快、强
嗳气、腹涨
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• 复方制剂（复方氢氧化铝）：作用增强、
临床主要症状：反酸、嗳气、周期性上腹 部疼痛。
发病机制：损伤胃肠粘膜的攻击因子增强 或防御因子减弱所致。
抗溃疡药
胃溃疡的成因图
防御或保护性因子
粘膜、粘液 局部粘膜的血流 十二指肠的反馈抑制
攻击性因子 盐酸、胃蛋白酶的分泌
胃窦部的体液性分泌 粘膜的损伤
抗消化性溃疡药的主要作用是： ① 降低胃黏膜酸度，减少胃蛋白酶活
1、有广谱的抗病毒作用，可治疗皮肤 病，如荨麻疹、带状胞疹、过敏性紫 癜、 瘙庠症等；
2、可以阻断双氢睾丸酮受体，维持体内 性激素平衡，用于治疗前列腺增生；
3、可以增加免疫力，有抗肿瘤作用；
4、西咪替丁与谷维素合用，可以治疗早 期脱发。
抗溃疡药
药物相互作用
❖可抑制肝脏微粒体氧化酶的活性 ❖延缓某些药物的消除