盐酸小檗碱提取方法研究进展

文章编号：2096-0387 (2018) 02-0135-03

第4卷第2期 生物化工

Vol.4 No.22018 年 4 月

Biological Chemical Engineering

Apr. 2018

盐酸小檗碱提取方法研究进展

韩宁娟，方欢乐，牛睿，葛维娟，刘荣利

(西安培华学院，陕西西安710125)

摘要：小檗碱作为一种有药效的化合物，不仅具有良好的抗菌作用，同时具有降血糖、降血脂、抗肿瘤和免疫调节等药理 作用。本文对盐酸小檗碱提取方法进行了阐述，以期为盐酸小檗碱的开发利用提供参考。

关键词：盐酸小檗碱;提取方法；黄连 中图分类号：R284

文献标志码：A

Research Progress on Extraction Methods of Berberine Hydrochloride

Han Ning -juan , Fang Huan -le , Niu Rui , Ge Wei -juan , Liu Rong-li

(Xi ’ an Peihua University , Shaanxi Xi，an 710125)

Abstract ： As a compound with broad application prospects , berberine not only has good antibacterial activity , but also has pharmacological effects such as lowering blood sugar , lowering blood fat , anti-tumor and immune regulation .

This article describes the extraction method of berberine hydrochloride in order to provide a reference for the development and utilization of berberine hydrochloride .

Key words ： Berberine hydrochloride ; Extraction method ; Coptis chinensis

小檗碱（berberine )又称黄连素，属于季铵型异 喹啉类生物碱，主要存在于小檗科、毛莨科和防己科 等植物中，是一种传统的中医消炎药及抗菌药，临床 上主要用于治疗胃肠道疾病。近年来，随着研究的深 入，小檗碱在自身免疫性疾病、糖尿病、降血脂及抗 肿瘤等领域同样具有治疗价值[1]。

小檗碱作为一种具有广阔应用前景的化合物， 近年来提取工艺方面有了很大的进步，提取方法也越 来越多，除了常用的酸水、碱水、乙醇提取方法外，出 现了超临界流体提取法、酶法等低污染、高提取效率 的新型提取方法。本文对盐酸小檗碱的提取方法进 行阐述，以期为小檗碱的开发利用提供参考。

1盐酸小藥碱提取方法1.1酸水提取法

陈凯等[2]利用响应面法优化了酸水浓度、提取

时间、料液比、提取次数4个因素，获得最佳提取条 件，即H2S 04浓度为3%、料液比为1 : 10、提取3 次、每次2h ，最终黄连饮片中盐酸小檗碱的得率为 8.36%〇黄祖良[3]等采用酸水浸溃法从植物十大功劳 中提取小檗碱，酸水浸渍法是用0.5%左右硫酸溶液 浸泡24h 后收集8 ~ 10倍量浸泡液，再用浓HC 1调 节PH 至1.5左右，再加食盐，放置过夜，过滤可得盐 酸小檗碱的提取率为1_23%〇

1.2酶法提取法

酶解技术用于天然产物有效成分提取的研究始 于20世纪90年代。由于植物细胞壁主要是由纤维素 组成，纤维素酶可以催化纤维素P -D -葡萄糖苷键的 裂解，破坏植物细胞壁，促®植物有效成分的浸出'

梁柏林等[5]采用了正交法考察了酶法从黄连中 提取小檗碱的最佳工艺，确定最佳提取条件为温度

课题项目：2017年西安培华学院校级课题（PHKT17060)。

作者简介:韩宁娟(1985—),女，陕西杨凌人，硕士，讲师，研究方向：药物分析。

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40^、时间90min、pH4.0、酶用量30m g/g,提取率可 达 0_752%。

1.3超声提取法

超声主要是利用超声具有的机械效应、空化效 应及热效应，提高分子运动速率和溶剂穿透能力，提 高提取效率。与其他传统技术相比，超声提取具有高 效、经济等特点，是一种绿色提取方法。

赵伟杰[6]以盐酸小檗碱提取率为指标，优化 川黄连中提取盐酸小檗碱的提取工艺，最终确定 其最佳提取条件：最佳提取溶剂为HC1-70%甲醇 (1 :100)、料液比为1:20、超声功率为250W、超声温度为50超声提取50min，最终提取率可达 8.225% 〇

1.4微波提取法

微波提取法是利用微波能，通过极性溶剂在微 波作用下的偶极转动和离子传导迁移,导致分子间产 生摩擦产热，从而加速目标物质的质量传递。此方法 最突出的优点是能极大地减少提取时间，提高提取 率。陈小全等m采用正交设计法对微波提取黄连素 进行研究,•提取温度、提取时间、料液比、微波辐射 功率进行了考察，最终确定最佳提取条件:料液比(w m)为100 :1,微波辐射时间为lOrnin,微波辐射功 率为600W。与浸提法相比，极大地缩短了提取时间。田雪莲等[8]采用微波法，同时采用盐析沉降法，从黄 连中提取盐酸小檗碱，最终确定最佳提取工艺为以水 作为提取剂，微波功率700W，辐照3次，每次15〇S，盐析用量〇.〇8 ~ O.lmL，同时与乙醇法和索氏提取法 进行对比，发现微波-盐析提取法无论从提取时间、沉淀时间、产率、提取率等方面效果都好。

1.5乙醇法提取小檗碱

席国萍[9]等采用正交实验优化乙醇提取黄连中盐酸小檗碱的方法，考察了提取温度、料液比、提取次数对提取率的影响，采用极差分析和方差分 析得到最佳条件：提取温度60^、料液比1:9、提 取两次、每次lh。黄连中小檗碱的提取率可达91%以上。黄祖良[3]等采用乙醇提取法从植物十大功劳 中提取小檗碱，用75%乙醇回流提取后提取率可达 1.35%〇1.6石灰乳法

黄祖良[3]等采用石灰乳法从植物十大功劳中提 取小檗碱，具体方法是加石灰乳适量搅拌均匀后，用水浸渍24h后在收集渗滤液，用盐酸调至PH1.5左 右，加入食盐过夜后，即可析出盐酸小檗碱，提取率 可达1.17%。

1.7液膜法

王大杰等[1°]用液膜法黄连水浸液中提取黄连 素时，优化了母液的pH值、膜内的盐酸浓度及膜中 Span-80用量对盐酸小檗碱提取率的影响，最终确定 最佳提取优选pH ll.O,Span-80用量为2.25%，盐酸 浓度为〇.3m ol/L。

1.8超临界二氧化碳提取法

张玉红等[11]采用超临界C02萃取法，优化了 黄檗树皮中萃取小檗碱的最佳工艺，即萃取压力 25MPa、萃取温度为50T、萃取时间为60min、夹带剂 乙醇体积分数为95%。在确定的最佳萃取条件下可 得提取率为67.56%,得率0.5837%。

2分析与讨论

盐酸小檗碱在自然界中分布很广泛，溶于水，在 酸性溶液中可与次氯酸、硝酸作用。在冷水中溶解度 很低，热水中可溶，主要从中药黄连、黄柏中提取。

目前，盐酸小檗碱的提取方法包括酸水、石灰 乳、乙醇提取法等方法。从文献可知，醇提法主要包 括微波提取法、超声提取法和索式回流提取法等，溶剂限制性低并可反复使用、操作简便、提取率髙，但超声提取等方法的设备投资较大。能缩短提取时 间，达到较高的提取率，但溶剂价格较高，用量大，回收困难，操作时安全隐患大，且提取过程去加热，能耗大，不适合工业大批量生产。酸水、石灰乳法提 取工艺相对简单、成本低，是目前工业上常用的方 法，但石灰乳法需消耗大量的石灰乳。因此，从生产 可操作性和成本等方面考虑，酸水浸渍法更易实现 工业化提取。但随着方法的改进和条件的摸索，出现的新方法，如酶法提取法、超临界c o2萃取法、液 膜提取法等,刷新了小檗碱的提取率记录，缩短了提 取时间，更适合工业化生产。且每种方法都有独特 的优点，如酶法提取法对提取原植物内容物的成分