EGCG分子修饰的研究进展

1. 衍生化修饰
• 1.4 糖基化
糖基化EGCG在保存固有的抗氧化活性条件下 还能有较好的溶解性能以及颜色的稳定性，另外 还能抑制黑素合成的关键性酶酪氨酸酶的活性从 而显示出较强美白皮肤的功效。
EGCG分子修饰
衍生化修饰 包埋修饰
脂质体包埋修饰 醇质体包埋修饰 壳聚糖包埋修饰
2. 包埋修饰
• 2.1脂质体包埋修饰
Shuichi Mori等人通过脂肪酶催化酰基转移，合 成了长链脂肪酸链，例如月桂酰和棕榈酰修饰的 EGCG，显著1.2 酰化
酯化修饰主要是利用化学酰化法使儿茶素分子 中的多个酚羟基与酰氯等酰化试剂反应生成酚酯， 以降低其水溶性而提高脂溶性，增加其在油基质中 的配伍性。
抗氧化
列入我国食品添加剂使用 标准的天然添加剂
能有效清除多种 日本已研制出含 EGCG 的除臭
异味物质
口香糖“ 福拉宝”
对肾脏和肝脏 调节免疫功能延
抗肿瘤
的保护
缓衰老
心脑血管疾 病的防治
对幽门螺旋杆 菌的抗菌活性
EGCG分子修饰
衍生化修饰
一方酯面化可以提高本身的生物
活性酰；化另一方面也可以通过
引理入功甲新能基的。化基团而赋予新的生 糖基化
EGCG分子修饰的研究进展
功能食品 2015210061 尹丹
儿茶素
表没食子儿茶素没 食子酸酯（EGCG）
EGCG生理活性功能
含有多个酚羟 基，极性大， 并在碱性或中 性条件下易被 氧化等性质， 决定了它在实 际应用中存在 的稳定性差、 配伍性差、生 物利用率抵、 生理环境下（ 弱碱性）不稳 定、体内吸收 慢等问题。
2. 包埋修饰
• 2.3壳聚糖包埋修饰
对于包埋物质的释放速率和抗氧化性能 而言， 壳聚糖纳米粒子包埋的EGCG在酸性介 质中有较好的缓释性有助于提高EGCG的生物 利用度， 而且抗氧化性能并没显示出下降趋 势。
壳聚糖-酪蛋白磷酸肽（CS-CPP）装载的 EGCG更强的清除自由基的能力相比于EGCG， 其强化的抗氧化性能提示着可将其应用于化 妆品中。另有研究表明，用壳聚糖和明胶复 合凝聚物包埋的EGCG显示出缓释特性。
酰化修饰不仅对其抗氧化性有影响，研究表明 乙酰化EGCG也有较好的抗炎活性。
1. 衍生化修饰
• 1.3 甲基化
甲基化EGCG最早是日本科学家发现与乌龙茶 中，主要是EGCG3″Me、EGCG4″Me两种，可抑制 Ｉ型和Ⅳ型过敏反应，且抑制效应强于EGCG。
目前已经有将单甲基化EGCG：EGCG3″Me、 EGCG4″Me；二甲基化EGCG：EGCG3″，4″Me、 EGCG3″，5″Me；三甲基化EGCG：EGCG3″，4″， 5″Me作为具有抗过敏作用的活性成分开发成功 能性饮料食品、外用药及化妆品的专利。
脂质体是由磷脂和胆固醇构成的具有 脂质双分子层结构的微型泡囊，已被广泛 用于透皮给药的载体。由于EGCG含有没食 子酰基，相比而言显示出更大的亲脂性， 因此EGCG能更好的到脂质体双层中定位， 从而增加了其被包裹的能力。
2. 包埋修饰
• 2.2醇质体包埋修饰
醇质体在2000年由以色列TDS专家Touitou 教授提出，是含高浓度的乙醇（20％~45％） 的磷脂弹性纳米囊泡，具有双分子层结构和 较高的流动性，易于变形而穿透皮肤屏障， 能够促进药物透皮吸收，增加药物在皮肤中 的含量，甚至进入血液循环。
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包埋修饰
1. 衍生化修饰
• 1.1 酯化
通过EGCG与油酰氯等反应发现，当EGCG与油酰氯 1:2的比例反应时，得到脂溶性EGCG，当产物浓度达 到25mg/L时，对AMVN诱导卵磷脂产生的脂溶性自由 基的清除率为40%，明显高于EGCG，与TBHQ接近。对 油脂抗氧化的能力也与TBHQ相似，明显高于BHA、 BHT、PG的抗氧化能力。