现代中药制剂的专利保护

例4（方法定义产品）
• 一种香菇多糖注射液，其特征在于单香菇 多糖或多组分香菇多糖溶解于合适浓度的 ＮａＯＨ溶液中，搅拌下加入柠檬酸溶液 调节ｐＨ至７.０－７.５，过滤，滤液分装 所需量至安瓿中，高温消毒，制得香菇多 糖注射液。
例5（有效组分定义）
• 1.一种脉络宁注射液，是由金银花、石斛、玄参、牛膝等
• 一种银杏内酯注射剂，其特征在于该注射 剂采用高效液相色谱法测定指纹图谱记录 60分钟，共得4个共有峰，以银杏内酯B的 保留时间1为自身参照物，此4个峰的相对 保留时间为0.56,0.87,1,1.71，以银杏内酯B 的峰面积为1，此4个共有峰的峰面积比值 是0.02，0.56，1，1.2。
例10（理化参数定义）
现代中药制剂的专利保 护
专利保护方式概述
• 产品专利 • 方法专利 • 用途专利
药品产品专利
• 以物质结构定义的化合物产品 • 以物质组份定义的组合物产品 • 以方法定义的混合物产品
药物方法专利
• 药物的制备方法 • 药物的检测方法 • 药物的使用方法
药物的用途专利
• 第一用途 • 第二用途
量混合，经化学提取而制成的一种复方中药输液剂，其特 征在于，有效成份的含量为：绿原酸含量平均值为0.050.12mg/ml；肉桂酸含量平均值为0.02-0.04mg/ml；蜕皮甾 酮含量平均值为0.005-0.03mg/ml；滨蒿内酯含量平均值为 2.5-4.5μg/ml；总黄酮含量平均值为1.0-2.5mg/ml。
例8（有效组分定义）
• 1、一种银杏叶提取物注射液，含有银杏叶提取物的
有效成分及医学上可接受的溶媒，其特征是各组份含 量是：
占银杏叶提取物重量比24％～60％的银杏总黄酮苷， 占银杏叶提取物重量比6％～15％的银杏内酯， 白果酸：0～2ppm , 注射溶媒醇水体积比：0.1～0.4∶1。
例9（指纹图谱定义）
例6(方法定义)
• 1、一种静脉注射用注射液，其特征在于它 是由包含下述原料制成的：金银花1-10重量 份，黄芩1-10重量份。
例7( 方法定义)
• 1、一种醒脑静脂肪乳注射液，其特征在于： 该注射液由中药麝香、郁金、栀子、冰片 和辅料注射用油、乳化剂、等渗调节剂及 注射用水制成，其配方如下：麝香7.5g ， 郁金30g ，栀子30g ，冰片1g ，注射用油 50～250g ，乳化剂5～30g ，等渗调节剂 1～10g ，注射用水加至1000ml。
Байду номын сангаас 药物制剂的专利保护类型
• 产品专利 • 方法专利 • 用途专利（？）
现代中药制剂的产品专利
• 权利要求的撰写模式
– 活性组分+赋性剂 – 活性组分+制剂方法 – 活性组分+赋性剂+制剂方法
• 对于活性组分的定义
– 有效组份(部位) – 指纹图谱 – 理化参数 – 方法定义产品
注射剂实例分析
• 注射液
例2（有效组分定义）
• 1.一种银杏内酯注射剂，其特征在于含有银 杏内酯A 30-40 ％，银杏内酯B 50％-65％， 银杏内酯K 0.5-5％。
例3（方法定义产品）
• 一种参附注射液，其特征在于制备该注射 液的原料重量比为人参：附子=1：2，每１ ｍｌ注射液中含有相当于原生药量：人参 ０.１ｇ、附子０.２ｇ。
例12（活性组分+辅料）
• 1.一枝黄花注射用脂肪乳剂，其特征在于该乳剂 是以一枝黄花油为活性成分与药用辅料组成的， 包括：一枝黄花油 1.0-100g 注射用磷脂 3-50g 注 射用豆油 50-300g 甘油 25g 注射用水加至 1000ml 本品活性成分为一枝黄花油，处方中浓度为0.1-10 ％；辅料为注射用豆油，处方中浓度为5-30％ (W/W)；注射用磷脂，处方中浓度为0.3-5％(W/W)； 甘油和注射用水；在处方中注射用豆油作为油相， 注射用磷脂作为表面活性剂，甘油作为等渗剂， 注射用水作为水相。
– 通常是以方法定义产品 – 提取工艺通常具有特征性 – 制剂工艺表现在辅料和工艺参数的选择
• 建议
– 尽可能以产品特征定义 – 活性组份以从属权利要求描述为佳 – 工艺参数以范围表述
例1（方法定义产品）
• 1．一种丹参注射液，其特征在于：取丹参饮片加水煎煮
两次，每次分别为1.5—2. 0h、 1.0—1.5h，合并提取液， 过滤；滤波浓缩至3—6ml含1g药材；调PH值为3.2— 3.8， 静置24h，过滤；滤液调PH值为9.0— 9.5，静置24h，过滤； 滤液调PH值为10.0—10.5，在115℃ —120℃下煎煮40min， 静置24h，过滤；滤液加0.3％活性炭煮沸2 0—30min，过 滤除炭，灌封。
• 一种治疗癌症的注射液，其特征在于含有 一种薏苡仁油脂，该油脂按脂肪油检测， 其理化参数为：酸价小于0.56，比重0.9140.918，碘价95-107，皂化价185-195，折光 率1.47-1.475。
例11（活性组分+辅料）
• 1、一种复方双黄连制剂，其特征在于该制 剂是由金银花、连翘与黄芩的提取物作为 活性成份与药用辅料组成的，并且按含活 性成份为 0.01％～99.99％与含药用辅料为 99.99％～0.01％的任意配比制成100 ％的组 成，其中活性成份为金银花＋连翘浸膏 16.9～32份，黄芩浸膏5.6～75份，金银花 ＋连翘超临界提取物0.56～19.6份，辅料为 2.6～ 6.5份。
现代中药制剂的方法专利
• 权利要求的撰写模式
– 原料+制剂方法 – 制剂方法 – 测定方法
• 制剂方法
– 原料的提取方法 – 辅料的添加方法或比例 – 药剂的制备 – 质量控制方法
例1（原料+制剂方法）
• 1、一种血栓心脉宁的制备方法，其特征在于，经过如下 步骤： a.将麝香、冰片、牛黄、人参茎叶皂甙、蟾酥粉碎 成细粉， b.丹参、毛冬青用乙醇回流提取二次，合并滤液， 回收乙醇，浓缩成稠膏，药渣备用， c.川芎提取挥发油， 收集挥发油，蒸馏后水溶液另器收集，药渣备用， d.水蛭 与上述醇提药渣合并水煎，滤过，滤液放置，药渣与上述 川芎药渣混合，水煎，滤过，滤液与上述各煎液合并，浓 缩成稠膏，并与醇提取膏混合，干燥，粉碎成细粉， e.槐 花用饱和碳酸钙水溶液提取芦丁，粉成细粉，与上述各细 粉混匀，制成颗粒，干燥，喷加川芎挥发油，混匀，制得 血栓心脉宁活性成分， f.活性成分与药物可接受得载体混 合制成制剂。