中药超微粉技术应用及前景剖析

中药超微粉技术应用及前景

摘要

中药现代化技术基础的研究热点之一是中药饮片的超细粉。本文通过介绍中药传统剂型与超微粉碎相关名称与概念对二者进行对比，阐述了超微粉碎技术在单味中药、复方中药的应用研究进展，概述了常用超微粉碎设备和工作原理，以及中药超微粉碎的特点，以这些对中药超微粉碎的应用前景进行了展望。

关键词：中药；超微粉；应用前景

I

Abstract

One of the hot spots in the modernization of traditional Chinese medicine is the ultrafine powder of Chinese herbal pieces. This paper introduces Chinese traditional dosage forms and ultramicro pulverization related names and concepts to compare and contrast the two, this paper expounds the ultrafine grinding technology in the research progress in the application of Chinese herbs, Chinese medicine, an overview of the commonly used ultrafine grinding equipment and work principle, and ultra-fine powder of Chinese medicine characteristics, to those of traditional Chinese medicine ultrafine crushing application prospect are discussed.

Key words: Traditional Chinese medicine; ultrafine powder; application prospect

II

目录

中文摘要..................................................................................................................................... I 英文摘要. (Ⅱ)

1. 前言 (1)

2. 中药超微粉相关概念及讨论 (2)

2.1 中药超微粉的概念 (2)

2.2 中药材的超微粉碎 (2)

3. 中药超微粉碎的优势 (4)

3.1 提高生物利用率 (4)

3.2 提高疗效 (4)

3.3 微细粉碎的匀化作用 (4)

3.4 提高中药的质量管理 (4)

3.5 节省药材 (4)

3.6 便于携带 (5)

3.7 易于服用 (5)

3.8 丰富和完善中药炮制技术 (5)

3.9 改进中药制剂工艺 (5)

3.10 开发中药新剂型 (5)

4. 中药超微粉碎的前景 (6)

3.3 市场的需要 (6)

3.1 消费者与养殖者共赢的需要 (6)

3.2 兽用中药现代化的需要 (6)

5. 结论 (8)

参考文献 (9)

III

1.前言

超微粉碎技术是近20年来迅速发展起来的一项跨学科、跨行业的高新技术，它在中药领域的应用，对提高中药疗效、药品质量、生物利用度和降低中药资源的浪费与损耗，以及提高社会效益、经济效益，都具有十分重要的现实意义和实用价值。

中药超微粉碎技术又称中药细胞级微粉碎技术或中药细胞破壁技术。所谓中药细胞级微粉碎，是指以中药材细胞破壁为目的的粉碎作业，粉碎后粒子的中心粒径为10～75μm，经细胞级微粉碎作业所获得的中药微粉，称为“细胞级中药微粉”，以细胞级中药微粉为基础生产的中药制剂，称为“细胞级微粉中药”，简称“微粉中药”。

中药绝大多数的品种是来源于动植物的生物体，其基本组成单元是细胞，药效成分通常分布于细胞内或细胞间质中，且以细胞内为主。经过超微粉碎后，细胞壁被破碎，细胞内的有效成分，得以充分暴露出来，这样的药物进入机体后，有效成分的释放速度和释放量会大幅度提高，中药的使用量随之大幅度下降，其疗效不会降低，还有可能提高。中药在细胞级微粉碎过程中，药材受到强烈的正向挤压力和切向剪切力的共同作用下，细胞被挤压、剪切细胞壁被撕裂、断开，因此，细胞被破成碎片或被压破，各种成分得以充分混匀。中药材经过细胞级微粉碎后，其微粉全部通过300目筛（300目筛孔径为47μm），细胞破壁率达95%以上，其微粉用电子显微镜观察，很难看到完整的细胞和完全看不出药材的组织结构，看到只是细胞碎片。中国药典规定的中药极细粉是通过200目筛（其孔径为75μm），达不到细胞破壁的目的。

- 1 -

2. 中药超微粉碎相关概念及讨论

2.1 中药超微粉碎的概念

关于中药的超微粉碎，研究者从不同的研究角度，给出了不同的名称与概念，如中药超微颗粒、单味中药超微饮片、中药超细粉体等。由于植物药、动物药的有效成分主要分布于细胞内与细胞间质，且以细胞内为主，因此有人将打破中药材细胞为目的的粉碎称为中药的“细胞级微粉碎”，采用细胞级微粉碎方法所获得的中药微粉称为“细胞级中药微粉”，类似地，以细胞级中药微粉为基础制出的中药称为“细胞级微粉中药”，简称“微粉中药”[1]。

有人将粒径大于1um的粉体称为“微粉”，粒径小于1 um的细粉称“超微粉”。实际上，从中药的粒径而言，当前研究方兴未艾的微米、纳米中药亦属于中药超微制剂。陆付耳等认为，“微米中药制剂”属细胞级微粉制剂是采用现代高科技与传统炮制技术和制剂技术研制出来的一种新剂型，一般认为其粒径应在1-75um，该粒径范围内的中药能保持传统中药固有药效学物质基础。“微米中药”包括微米中药材、中药微米提取物、微米中药制剂，它使中药材细胞破壁率提高达90％以上。所谓“纳米中药”，则是指应用纳米技术制造的、粒径小于100 nm的中药有效成分、有效部位、原药、复方制剂，是通过纳米化后的一种中药粉体。根据上述观点，有些研究工作者又将超微粉体分为微米级(>1um)、亚微米级(0.1～1um)和纳米级(1—100nm)，将超微粉体技术分为微米技术、亚微米技术和纳米技术[2]。从当前的研究进展来看，虽然有关中药超微粉碎的名称较多，相关概念与内涵也不尽相同，但大多数都认为中药的超微粉碎是指中药的细胞级微粉碎，其中心粒径在75um以下。随着研究工作的不断深入，对中药超微粉碎的定义或概念必将更加科学、准确。

2. 2中药材的超微粉碎

中药材中的生物活性成分或活性化学组成即其有效成分是其防病治病的物质基础，但是生物机体对药物的运转过程、吸收、代谢、分布和排泄是十分复杂的，中药制剂所产生的药理效应还与它的物理状态密切相关，而改变药物粉体的单元尺寸是改变其物理状态的一种行之有效的方法，所以如果能减小药物粉体的粒径到微米级甚至到纳米级，那么该药物的物理状态将发生显著的变化，主要表现在随着药物粉体粒径的减小，粉体表面原子个数迅速增加，即表面效应增强，从而导致表面能也随之增加[3]。这样一来，药物粉体由于具有很高的化学活性，其药物活性和药效也就随之增强。

另一方面，由于植物性药材的生物活性成分或活性化学组成通常存在于细胞内与细胞问质中，且以细胞内为主。传统粉碎加工工艺制成的药材粉体破壁率低，这样在细胞完整无损的状态下，有效成分需要透过几个甚至数十个细胞壁和细胞膜才能释放出来，被生物机体吸收缓慢、利用率低，有时甚至还来不及释放就被排出体外，造成药物的浪费．所以如果能消除完整细胞壁和细胞膜对有效成分的释放所形

- 2 -