抗血吸虫病药和抗丝虫病药
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【不良反应】 1. 神经系统 2. 消化系统 3. 心血管系统
美曲磷酯
【药理作用】 美曲磷酯有抑制胆碱脂酶的 作用，治疗剂量可使宿主血清胆碱脂酶活 力明显下降，导致乙酰胆碱的水解破坏过 程障碍，组织内乙酰胆碱积蓄 。
【临床应用】 主要用于治疗埃及血吸虫病 。
奥沙尼喹 【临床应用】 主要用于治疗曼氏血吸虫 病。
伊维菌素(ivermectin)为广谱抗线虫新药。 【作用机制】 机制尚未阐明，可能涉及刺激神经突触前的γ-氨
基丁酸(GABA)释放,并与突触后的GABA受体结合,因阻断 GABA介导的神经信息的传递,从而使虫体麻痹。伊维菌素可 影响盘尾丝蚴在雌虫子宫内正常发育，并抑制其子宫内释放。 伊维菌素对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少 患者皮肤内的微丝蚴数，但对患者角膜和眼前房内的微丝蚴 作用较缓慢，该部位的微丝蚴下降相当慢。并使子宫前端的 胚胎退变，又由于1次给药后，其杀微丝蚴的作用至少可持续 1个月，故可能有宿主的免疫机制参与。
青蒿琥酯
【临床应用】 与蒿甲醚相同。
第二节 抗丝虫病药
乙胺嗪
【药理作用】 乙胺嗪(Diethylcarbamazine,海群生)对丝虫成 虫（除盘尾丝虫外）及微丝蚴均有杀灭作用 对易感微丝蚴有两种作用： 1.为抑制肌肉活动，使虫体固定不动，此可能为本药哌嗪 部分的过度极化作用，促进虫体由其寄居处脱开所致； 2.为改变微丝蚴体表膜，使之更易遭受宿主防御功能的攻 击和破坏。对成虫杀灭作用的机制不详。
第47章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第一节 抗血吸虫病药
概述 第一个病原疗药物－酒石酸锑钾
Christopherson（1918）
吡喹酮
【药理作用】
吡喹酮对日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸 虫均有明显而快速的杀灭作用，肝移迅速，肝 移率高。 对其他吸虫如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫 有显著杀灭作用，对各种绦虫感染和其幼虫引 起的囊虫病、包虫病都也有不同程度的疗效。
【临床应用】 呋喃嘧酮对体外培养的马来丝虫成虫
和微丝蚴均有直接杀死作用，且以杀微丝蚴的作
用较强。体内试验表明，呋喃嘧酮的抗丝虫作用 优于乙胺嗪及左旋咪唑。本品曾用于临床治疗班 氏丝虫病，剂量为20mg/天，3次分服，连给7天， 治疗马来丝虫病的剂量为15～20 mg/天，3次分服， 连服6天。结果，呋喃嘧酮治疗班氏丝虫病的疗效 优于乙胺嗪，而治疗马来丝虫病的疗效则与乙胺
呋喃丙胺 【临床作用】 临床上曾用呋喃丙胺缓释肠 片治疗血吸虫病，对急性血吸虫病有特异 性退热作用。
硝硫氰胺 【临床应用】 临床上可用于各型血吸虫病。
酒石酸锑钾
【临床应用】 酒石酸锑钾主要用于慢性早期血吸 虫病。
蒿甲醚
【临床应用】 在血吸虫病流行区用于人群预防血 吸虫病和防止急性血吸虫病，亦可用于短期接触 疫水的人群，如旅游者、防洪抢险者及水上作业 人员等。
嗪相仿。本品对常现丝虫病和罗阿丝虫病亦有一 定的疗效。
【不良反应】 呋喃嘧酮的不良反应有由微丝蚴死亡 所引起的发热和头痛等，与乙胺嗪引起的全身性 反应相似，停药后可消失，一般可完成疗程。有 严重心、肝、肾病和消化道溃疡、精神病史及孕 妇等不宜服用。本品因有致突变和致畸作用，未 能推广应用。
【作用机制】
1. 兴奋与挛缩作用 2. 损害皮层作用 3. 对虫代谢的影响 4. 宿主的免疫攻击
【临床应用】 1. 治疗日本血吸虫病 2. 治疗埃及血吸虫病、曼氏血吸虫病、间插血 吸虫病和湄公血吸虫病 3. 吡喹酮是一种广谱抗蠕虫药，除用于治疗血 吸虫病外，还可用于治疗华支睾吸虫病、肺 吸虫病和姜片虫病等，以及多种绦虫和一些 绦虫的后绦期，包括猪囊虫病等。
【临床应用】 主要用于治疗盘尾丝虫病。 【不良反应】 伊维菌素的不良反应发生率低。
呋喃嘧酮
【药理作用】
呋喃嘧酮 (furapyromidone)为一种抗丝虫的化学合成新药。 实验研究表明，本品具有较强的杀棉鼠丝虫成虫和微丝蚴的作 用，对成虫的作用优于微丝蚴。小鼠口服的LD50为（243±31） mg/kg。临床试用证明，对班氏丝虫的微丝蚴和成虫均有一定 的作用，适用于治疗班氏丝虫病，对马来丝虫病也有肯定的疗 效。疗效优于乙胺嗪。
【临床应用】 适用于班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝 虫感染，也用于盘尾丝虫病。对前三者一次或多 次治疗后可根治，但对盘尾丝虫病，因本品不能 杀死成虫，故不能根治，亦可用于热带嗜伊红细 胞增多症患者。对蛔虫感染也有效，但已为其他 更安全、有效、新的抗蠕虫药所取代。
【不良反应】 乙胺嗪本身的毒性甚低。
伊维菌素
美曲磷酯
【药理作用】 美曲磷酯有抑制胆碱脂酶的 作用，治疗剂量可使宿主血清胆碱脂酶活 力明显下降，导致乙酰胆碱的水解破坏过 程障碍，组织内乙酰胆碱积蓄 。
【临床应用】 主要用于治疗埃及血吸虫病 。
奥沙尼喹 【临床应用】 主要用于治疗曼氏血吸虫 病。
伊维菌素(ivermectin)为广谱抗线虫新药。 【作用机制】 机制尚未阐明，可能涉及刺激神经突触前的γ-氨
基丁酸(GABA)释放,并与突触后的GABA受体结合,因阻断 GABA介导的神经信息的传递,从而使虫体麻痹。伊维菌素可 影响盘尾丝蚴在雌虫子宫内正常发育，并抑制其子宫内释放。 伊维菌素对微丝蚴的作用较乙胺嗪缓慢而持久。能迅速减少 患者皮肤内的微丝蚴数，但对患者角膜和眼前房内的微丝蚴 作用较缓慢，该部位的微丝蚴下降相当慢。并使子宫前端的 胚胎退变，又由于1次给药后，其杀微丝蚴的作用至少可持续 1个月，故可能有宿主的免疫机制参与。
青蒿琥酯
【临床应用】 与蒿甲醚相同。
第二节 抗丝虫病药
乙胺嗪
【药理作用】 乙胺嗪(Diethylcarbamazine,海群生)对丝虫成 虫（除盘尾丝虫外）及微丝蚴均有杀灭作用 对易感微丝蚴有两种作用： 1.为抑制肌肉活动，使虫体固定不动，此可能为本药哌嗪 部分的过度极化作用，促进虫体由其寄居处脱开所致； 2.为改变微丝蚴体表膜，使之更易遭受宿主防御功能的攻 击和破坏。对成虫杀灭作用的机制不详。
第47章 抗血吸虫病药和抗丝虫病药
第一节 抗血吸虫病药
概述 第一个病原疗药物－酒石酸锑钾
Christopherson（1918）
吡喹酮
【药理作用】
吡喹酮对日本血吸虫、埃及血吸虫、曼氏血吸 虫均有明显而快速的杀灭作用，肝移迅速，肝 移率高。 对其他吸虫如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫 有显著杀灭作用，对各种绦虫感染和其幼虫引 起的囊虫病、包虫病都也有不同程度的疗效。
【临床应用】 呋喃嘧酮对体外培养的马来丝虫成虫
和微丝蚴均有直接杀死作用，且以杀微丝蚴的作
用较强。体内试验表明，呋喃嘧酮的抗丝虫作用 优于乙胺嗪及左旋咪唑。本品曾用于临床治疗班 氏丝虫病，剂量为20mg/天，3次分服，连给7天， 治疗马来丝虫病的剂量为15～20 mg/天，3次分服， 连服6天。结果，呋喃嘧酮治疗班氏丝虫病的疗效 优于乙胺嗪，而治疗马来丝虫病的疗效则与乙胺
呋喃丙胺 【临床作用】 临床上曾用呋喃丙胺缓释肠 片治疗血吸虫病，对急性血吸虫病有特异 性退热作用。
硝硫氰胺 【临床应用】 临床上可用于各型血吸虫病。
酒石酸锑钾
【临床应用】 酒石酸锑钾主要用于慢性早期血吸 虫病。
蒿甲醚
【临床应用】 在血吸虫病流行区用于人群预防血 吸虫病和防止急性血吸虫病，亦可用于短期接触 疫水的人群，如旅游者、防洪抢险者及水上作业 人员等。
嗪相仿。本品对常现丝虫病和罗阿丝虫病亦有一 定的疗效。
【不良反应】 呋喃嘧酮的不良反应有由微丝蚴死亡 所引起的发热和头痛等，与乙胺嗪引起的全身性 反应相似，停药后可消失，一般可完成疗程。有 严重心、肝、肾病和消化道溃疡、精神病史及孕 妇等不宜服用。本品因有致突变和致畸作用，未 能推广应用。
【作用机制】
1. 兴奋与挛缩作用 2. 损害皮层作用 3. 对虫代谢的影响 4. 宿主的免疫攻击
【临床应用】 1. 治疗日本血吸虫病 2. 治疗埃及血吸虫病、曼氏血吸虫病、间插血 吸虫病和湄公血吸虫病 3. 吡喹酮是一种广谱抗蠕虫药，除用于治疗血 吸虫病外，还可用于治疗华支睾吸虫病、肺 吸虫病和姜片虫病等，以及多种绦虫和一些 绦虫的后绦期，包括猪囊虫病等。
【临床应用】 主要用于治疗盘尾丝虫病。 【不良反应】 伊维菌素的不良反应发生率低。
呋喃嘧酮
【药理作用】
呋喃嘧酮 (furapyromidone)为一种抗丝虫的化学合成新药。 实验研究表明，本品具有较强的杀棉鼠丝虫成虫和微丝蚴的作 用，对成虫的作用优于微丝蚴。小鼠口服的LD50为（243±31） mg/kg。临床试用证明，对班氏丝虫的微丝蚴和成虫均有一定 的作用，适用于治疗班氏丝虫病，对马来丝虫病也有肯定的疗 效。疗效优于乙胺嗪。
【临床应用】 适用于班氏丝虫、马来丝虫和罗阿丝 虫感染，也用于盘尾丝虫病。对前三者一次或多 次治疗后可根治，但对盘尾丝虫病，因本品不能 杀死成虫，故不能根治，亦可用于热带嗜伊红细 胞增多症患者。对蛔虫感染也有效，但已为其他 更安全、有效、新的抗蠕虫药所取代。
【不良反应】 乙胺嗪本身的毒性甚低。
伊维菌素