药物化学绪论PPT课件

四、药物的名称
甲氧苄啶(Trimethoprim)
化学名：5-[（3，4，5-三甲氧苄基） 甲基]-2，4-嘧啶二胺。
四、药物的名称
药物的商品名是制药企业为保护自己 开发的产品的生产权和市场占有权而使 用的名称，以此来保护自已并努力提高 产品的声誉，商品名可以得到注册保护， 但取名时不能暗示药物的疗效。
1、巴比妥类
1、巴比妥类
1、巴比妥类
1、巴比妥类
1、巴比妥类
构效关系 巴比妥类药物作用的快慢以及它在体 内作用时间的长短，主要取决于药物 的理化性质，与药物的解离常数 （pKa）及脂溶性（脂水分配系数） 有关，作用时间的长短与5位上的两 上取代基在体内的代谢快慢有关。
三、化学药物的质量与杂质的控制
药品的质量首先取决于药物自身的疗 效和毒副作用，即安全性和有效性。 药物的杂质是指它生产、贮存的过程中 引进或产生了药物以外的其它化学物质。 包括由于分子手性的存在而产生的非治 疗活性的光学异构体 。
三、化学药物的质量与杂质的控制
药物中杂质限度制订的依据是在不影 响疗效，不产生毒副作用的原则下，便 于制造、贮存和生产，允许某些杂质存 在一定的限量。
二、药物化学发展的简介
50年代开始，对蛋白质、酶、受体、 离子通道等有了更深入的研究，发现了 β受体阻滞剂，钙通道阻滞剂、血管紧 张素转化酶抑制剂等药物；60年代定量 构效关系的研究，把活性与生物的结构 关系连接起来 ；
二、药物化学发展的简介
80年代后，计算机学科的图像学技 术的应用，使药物设计更加合理、可行， 组合化学方法的发展，使快速大量合成 化合物成为可能，高通量和自动化筛选 技术缩短了药物发现的周期，加快了药 物发现的速度。生物技术特别是生物分 子克隆技术，人类基因组等，蛋白组的 形成和发展，为新药研究提供了更多的 靶点。
四、药物的名称
药物的化学名称是根据化学结构式来 进行命名的，以一个母体作为基本结构， 然后把其它的取代基的位置和名称标出 来。
化学名称它是参考国际纯化学和应用 化学会（IUPAC）公布的有机化合物命 名原则及中国化学会公布的有机化合物 命名原则（1980）进行命名。
四、药物的名称
化学命名的基本原则是从化学结构选取 一特定的部分作为母核，规定母体的位 次编排法，将母体以外的其他部分均视 为其取代基，对于手性化合物规定其构 型或几何异构型。
19世纪末期发现了苯佐卡因、阿司 匹林、氨替比林等一些化学合成药物。
二、药物化学发展的简介
随着化学工业的兴起，特别是煤化学 工业、染料化学工业的发展，促进了制 药工业的发展 。
20世纪20年代，解热镇痛药和局部 麻醉药在临床上已有较好的应用；30年 代磺胺药物的发现，使细菌感染性疾病 的治疗有了有效的药物；40年代，青霉 素正式在临床上使用用。
我们国家的药品标准有《中华人民共 和国药典》和《国家药品标准》。
四、药物的名称
药物的名称包括药物的通用名、化学 名和商品名。药物的通用名采用世界卫 生组织推荐的国际非专利药品名称 （INN），是新药开发者在新药申请时 向政府主管部门提出的正式名称。 也 是文献、资料、教材以及药品说明书中 标出有效成分的名称。
药物化学是研究是研究药物 的发现、合成、化学性质以及与 生物体相互作用的一门综合性学 科。
第一章 绪论 （Introduction）
一 药物化学的内容和本课程的教学要求 二 药物化学发展的简介 三3 化学药物的质量与杂质的控制 四 药物的名称
一、药物化学的内容和本课程的教学要求
药物通常是指对疾病具有预防、治疗或 诊断作用的物质，以及对调节人体功能， 提高生活质量，保持身体健康具有功效的 物质。
四、药物的名称
我们国家药典委员会制订并编写了 “中国药品通用名称（CADN）”，基 本是以INN命名为依据，INN没有的， 则采用其他合适的英文名称为命名依据。
四、药物的名称
CADN的中尽量与英文名称相对应， 可采用音译、意译或音译、意译合译， 以音译为主。对INN常采用的词干规定 了其对应的中文译名。如 Amitriptyline,，其中triptyline的中文 译为“替林”，整个药名译源自文库阿米替林。
第二章中枢神经系统药物 (central nervous system drugs)
一 镇静催眠药 二 抗癫痫药 三3 抗精神失常药 四 镇痛药
一、镇静催眠药
1、巴比妥类 2、苯二氮卓类 3、 其他类（GABAAE受体激动剂）
1、巴比妥类
巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物， 本身无生理活性，只有当5位上的两 个H原子被烃基取代后才呈现活性。
一、药物化学的内容和本课程的教学要求
药物化学研究任务，大致上为： ①为合理的利用已知的化学药物提 供理论基础； ②为生产化学药物提供先进、经济的 方法和工艺； ③是寻找和发现新药，不断控索新 药研究和开发的途径和方法。
一、药物化学的内容和本课程的教学要求
以药物的化学结构为基本信息，以 药物产生的生物活性作为它的评价标 准，理解和认识化学药物在体内和体 外产生的一系列化学变化，以及化学 药物及其体内、外变化产物与生物体 作用的本质及结果，为临床合理用药 提供必要的药物化学知识。
二、药物化学发展的简介
以药物有史记载以来，人们对药物的 应用是源于天然物特别植物，我国就有 几千年的应用中草药的历史。
到19世纪开始的，由于化学学科的 发展。人们已不满足于应用天然植物治 疗疾病，而是希望从中发现有效的化学 成分，如：吗啡，奎宁，阿托品、可卡 因等。
二、药物化学发展的简介
随着化学学科的发展，特别是有机化 学合成技术的发展，开始从有机化合物 中寻找对疾病有治疗作用的物质，如氯 仿、乙醚、水合氯醛等。
药物化学所研究的药物是这类既具有药 物的功效，同时又有确切化学组成的药物， 即化学药物。
一、药物化学的内容和本课程的教学要求
化学药物可以是无机的矿物质，从 天然药物中提取得到的有效单体，有 效成分，以及通过发酵的方法得到的 抗生素等。
药物化学是建立在多种化学学科和 生物学科基础上的一门科学，其研究 内容涉及到药物的发现、发展、鉴定 以及药物在体内的作用、变化等。