第五章外周神经系统药物2

过敏性疾病的治疗
第三节 组胺H1受体拮抗剂
N N
乙二胺类，哌嗪类
亲脂性芳环部分
组胺酸
N O
N C
氨基醚类
丙胺类、哌啶组类胺、三环类
❖ 神经递质 ❖ 存在于肥大细胞中，受到外界刺激时，向细胞间液中释放组胺 ❖ 分布于肺、胃肠道和皮肤 ❖ 当变态反应或理化刺激时释放组胺、肝素、蛋白水解酶、5-HT等，引起变态
1.乙二胺类H1受体拮抗剂
CH3 N
. HCI
O
CH3
曲吡那敏
CHOH
安他唑啉
2.氨基醚类H1受体拮抗剂
用Ar（Ar’）CHO-代替乙二胺类的ArCH2（Ar’）N-部分就成为氨 基醚类
HOCH2CH2N(CH3)2
特点： 第一代氨基醚类H1受体拮抗剂有明显的中枢镇静作用和抗胆碱作用， 常见嗜睡、头晕、口干等不良反应，但胃肠道反应的发生率较低。部分 药物在常用量时就可治疗失眠
外周神经系统 药物
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学习小结
学以致用
单选题 多选题 问答题 案例分析
背景介绍
什么是过Fra Baidu bibliotek?
对某些物质(如细菌、花粉、食物或药物)、境遇(如精 神、情绪激动或曝露阳光)或物理状况(如受冷)所产生 的超常的或病理的反应，当人体抵抗抗原侵入功能过强 时，在过敏原的刺激下就会发生过敏反应。
背景介绍
反应性或过敏性反应 ❖ 由于组胺与受体作用而产生的生理反应
组胺与受体作用可产生不同效应
H1-受体：存在于支气管、胃肠道平滑肌及其他多种组织 影响肠道、子宫、支气管等平滑肌收缩， 毛细管壁舒张，血管壁渗透压增加，产生水肿和痒感
H2-受体：存在于胃及十二指肠细胞膜 促使胃酸增加，溃疡形成
H3-受体：存在于脑神经细胞及肥大细胞上 作用机制尚未完全确定
应用
镇静、止吐、防晕作用 主要用于治疗过敏性疾病，也常用于乘车、乘船引起的恶心、呕吐、头晕
茶苯海明
与具有中枢兴奋作用 的8-氯茶碱配伍， 常用抗晕动病药
其他药物
Cl
CH3
O
过敏症状
背景介绍
过敏原
诱发过敏反应的抗原称为过敏原。 吸入式过敏原：如花粉、柳絮、粉尘、螨虫、动物皮屑、油烟、油漆、汽 车尾气、煤气、香烟等。 食入式过敏原：如牛奶、鸡蛋、鱼虾、牛羊肉、海鲜、异体蛋白、酒精、 毒品、抗菌素、消炎药、香油、香精、葱、姜、大蒜以及一些蔬菜等。 接触式过敏原：如冷空气、热空气、紫外线、辐射、化妆品、洗发水、洗 洁精、染发剂、肥皂、化纤用品、塑料、金属饰品(手表、项链、戒指、耳环)、 细菌、霉菌、病毒、寄生虫等。 注射式过敏原：如青霉素、链霉素、异种血清等。 自身组织抗原：精神紧张、工作压力、受微生物感染、电离辐射、烧伤
非镇静的H1受体拮抗剂（第二代）：中枢抑制作用很小或没有
H1受体拮抗剂的分类
O O
CH3
N CH3 ，HCl
H2N
1.乙二胺类H1受体拮抗剂Ar O
Ar'
结构式：Ar可为苯基、对位取代苯基或噻吩基 Ar’常为苯基或2-吡啶基 R及R’常为甲基，也可环合成杂环
R' N R
抗组胺作用弱于其他结构类型，并具有中等程度的中枢镇静作用，还可引 起胃肠道功能紊乱，局部外用可引起皮肤过敏
概述 经典的H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂
第四节
局部麻醉药
结构类型 构效关系
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第三节 组胺H1受体拮抗剂
概述 经典的H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂
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局部麻醉药
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第三节 组胺H1受体拮抗剂
概述 经典的H1受体拮抗剂 非镇静性H1受体拮抗剂
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第三节 组胺H1受体拮抗剂
第五章
外周神经系统药物
《药物化学》配套光盘
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掌握
马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、 盐 酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名称、 化学结构、理化性质、临床用途
熟悉
组胺H1受体拮抗剂和局部麻醉药的 结构类型；熟悉组胺H1受体拮抗剂 和局部麻醉药的的结构特点、作用特 点；熟悉局部麻醉药的构效关系；
过敏性疾病
过敏性紫癜 一种血管变态反应性出血疾病。机体对某些物质发生变态反应，引起
广泛性小血管炎，使小动脉和毛细血管通透性和脆性增高，伴有出血和水 肿。童和青少年多见。 过敏性皮炎
过敏性皮炎主要表现为皮肤红肿、搔痒、疼痛、荨麻疹、湿疹、斑疹、 丘疹、风团皮疹、紫癜等。 呼吸道过敏
(1)过敏性哮喘 (2)过敏性鼻炎 (3)支气管哮喘 (4)花粉过敏 脸部红血丝 过敏性休克 小儿过敏 食物过敏
抗组胺药分为
H1-受体拮抗剂： 用于治疗变态反应性疾病如过敏性哮喘，鼻炎 和荨麻疹以及晕动症如晕车、船等
H2-受体拮抗剂： 用于胃溃疡的治疗，在消化系统药物中介绍
H1-受体拮抗剂
临床应用 皮肤、粘膜过敏性疾病如过敏性鼻炎、过敏性皮肤病、过敏性结膜炎、急 慢性荨麻疹、过敏性哮喘等的治疗。
经典的抗组胺药物（第一代）：脂溶性很高，通过血脑屏障进入中，产 生中枢抑制的副作用 对H1受体的针对性不强，出现了抗其他神经递质的副作用
盐酸苯海拉明 Diphenhydramine Hydrochloride
化学名： N,N-二甲基-2-（二苯基甲氧基）乙胺盐酸盐 又名：苯那君
性质
稳定性： 醚类化合物，化学性质不活泼，纯品对光稳定。
H+
水溶性小，分散在水层，白色乳浊
易被氧化变色
本品变色原因
鉴别： 遇硫酸初显黄色，继而变橙红色，加水稀释后呈白色乳浊液 本品水溶液，滴加硝酸银试液，即生成白色凝乳状沉淀 叔胺结构，有类似生物碱的颜色反应和沉淀反应
了解
外周神经系统药物的发展概况。
主要内容
学习要求 重点难点
外周神经系统 药物
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重点
马来酸氯苯那敏、盐酸苯海拉明、 盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的名 称、化学结构、理化性质；组胺 H1受体拮抗剂和局部麻醉药的结 构特点。
难点
典型药物的化学结构和结构特 点。H1受体拮抗剂的构效关系， 局麻药的构效关系。