麻醉药成分详细介绍

1、亲脂性部分
1. 苯环的对位有供电子基团，可增强局麻作用, OH, OR, NH2 吸电子基团，则减少作用。NO2
R COOCH2CH2N(C2H5)2 R 给电子基 吸电子基 活性加强 活性减弱
2.邻位取代，立体位阻，延迟酯水解，作用增大，时 间延长.
Cl H2N COOCH2CH2N(C2H5)2 氯普鲁卡因
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麻醉药
分类（掌握）
麻醉药
{
全身麻醉药 局部麻醉药
{
吸入麻醉药 静脉麻醉药
第一节 全身麻醉药
1、吸入麻醉药
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F F
F
F
H C O C1 C2 H F Cl
恩氟烷（掌握） 1，1，2-三氟-2-氯-乙基-二氟甲醚
性质：1.无色易挥发液体。 2.本品为含氟有机化合物，可按含氟有机化合 物的一般鉴别方法鉴别。See P356
性质： 1. 水溶液不稳定，易被水解和氧化。水溶液最稳 定的pH值为3~3.5 2.水解生成对氨基苯甲酸, 用于人体时会产生刺 激性，可进一步脱羧为苯胺，易氧化，使注射液 变黄。 3.鉴别：本品显芳伯胺的特征反应----在稀盐酸中 与亚硝酸钠生成重氮盐，加碱性ß -萘酚试液，生 成红色偶氮化合物沉淀。
3、中间链部分
极性基团：酯，硫代酯，酰胺 碳链：一般以2-3个碳原子长度为好，α-碳上有支链 时，酯链较难水解，局麻作用强
CH3 NHCO CH3
N
HCl H2O
C4H9
盐酸布比卡因
O H2N CSCH2CH2N(C2H5)2 硫卡因
O H2N CNHCH2CH2N(C2H5)2 普鲁卡因胺
O Ar C X


A氟烷 B 盐酸氯胺酮 C 盐酸普鲁卡因 D 地西潘 E 卡马西平 3、抗癫痫药 4、局部麻醉药物 5、吸入性全身麻醉药 6、镇静催眠药物 7、全身性静脉麻醉药物

8、与结构为
H2N COOCH2CH2N(C2H5)2

的药物作用相似的是 A丁卡因 B 麻黄碱 C 肾上腺素 D阿斯匹 林 E羟丁酸钠
精神药品
CH3 O
5
N
4
1 2
CH3
O N3
依托咪酯（掌握） （+）-1-（1-苯乙基）-1H咪唑-5-羧酸乙酯
药用R构型的右旋体
第二节 局部麻醉药
分类（掌握）
局部麻醉药
{
苯甲酸酯类
酰胺类
其他类
苯甲酸酯类
O H2N COCH2CH2N(C2H5)2 HCl
盐酸普鲁卡因（掌握） 4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基） 乙酯盐酸盐
3.苯环氨基上引入取代烷基，可增强局麻作用。
C4H9NH
COOCH2CH2N(CH3)2
Dicaine
2、亲水性部分
叔胺或含氮杂环
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2
Procaine
C4H9NH
COOCH2CH2N(CH3)2
Dicaine
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 CH3 Lidocaine
n= 2
(CH2)n
3
N
1、下列药物中哪一个属于全身麻醉药物中 的静脉麻醉药： A氟烷 B 羟丁酸钠 C 盐酸利多卡因 D麻醉乙醚 E盐酸丁卡因
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2
1 2
O2N
COOCH2CH2N(C2H5)2



1比2局麻活性强的原因是 A 氨基使1碱性增强，易与受体通过离 子键结合 B 1的水溶性比2大，不易通过血脑屏障 C 1的羰基极性增大，易与受体通过偶 极作用结合 D 2的脂溶性大，易透过皮肤 E 1不易被水解

A
B
C4H9NH
C4H9NH
CH3 H9C4 N NHCO
COOCH2CH2N(CH3)2
COOCH2CH2N(CH3)2
C
D E
H2N
Cl
O
CH3
H3CNH
COOCH2CH2N(C2H5)2
9 利多卡因的结构式 10普鲁卡因的结构式 11 布比卡因的结构式 12 丁卡因的结构式 13 氯胺酮的结构式
CH3 NHCO CH3
N
HCl H2O
C4H9
盐酸布比卡因（熟悉）
使用的是外消旋体。
局部麻醉药的构效关系 （熟悉）
O Ar C X (CH2)n
中间链
N
亲水性部分
亲脂性部分
H2N
COOCH2CH2N(C2H5)2
Procaine
C4H9NH
COOCH2CH2N(CH3)2
Dicaine
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 CH3 Lidocaine
C4H9NH
COOCH2CH2N(CH3)2 HCl
盐酸丁卡因 （熟悉）
酰胺类
CH3 NHCOCH2N(C2H5)2 CH3 HCl H2O
盐酸利多卡因（掌握）
N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙 氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物
性质： 1.本品为芳香胺的酰胺化合物，与普鲁卡因比 较，不易被水解，较稳定。还认为是苯环上 酰胺键两侧的邻位各有一个甲基，具有空间位 阻的结果。 2.本品作用于细胞膜的钠离子通道，可作为抗 心率失常药使用。
静脉麻醉药
Cl O
1 2
2
1
HCl NHCH3
盐酸氯胺酮（掌握）
2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）-环 己酮盐酸盐
结构和性质： 1.酸性 10%的本品水溶液pH约3.5，不得与弱碱性的巴 比妥盐溶液混合使用。本品加碱后可是氯胺酮游离。 2.为手性化合物，常用其外消旋体。副作用主要归因 于左旋体。 3.由于易产生幻觉，被滥用为毒品。本品原料药属II类