受体拮抗剂

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H2受体拮抗剂
[主要品种]
H2受体拮抗剂包括西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁等。

[适应症]
主要用于治疗胃和十二指肠溃疡。

[作用特点]
H2受体拮抗剂能选择性地阻断壁细胞膜上的H2受体,使胃酸分泌减少。

不仅抑制基础胃酸的分泌,而且能部分地阻断组胺、五肽胃泌素、拟胆碱药和刺激迷走神经等所致的胃酸分泌。

[药理作用]
H2受体拮抗剂选择性地竞争结合壁细胞膜上的H2受体,使壁细胞内cAMP产生,胃酸分泌减少。

H2受体拮抗剂不仅对组胺刺激的酸分泌有抑制作用,尚可部分地抑制胃泌素和乙酰胆碱刺激的酸分泌。

常用的西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁等三种H2受体拮抗剂抑制胃酸分泌的相对能力相差20~50倍,以甲氰咪胍最弱,法莫替丁最强。

相应地抑制50%五肽胃泌素刺激的酸分泌所需的有效血浓度(EC50),以甲氰咪胍最高,法莫替丁最低。

在常规剂量下,血浓度超过EC50的时间在甲氰咪胍约6小时,其他两种约10小时。

[不良反应]
H2受体拮抗剂是相当安全的药物,严重不良反应的发生
率很低。

年龄大、伴肾功能和其他疾病时,易产生不良反应,常见腹泻、头痛、嗜睡、疲劳、肌痛、便秘等。

[H2受体拮抗剂新用法]
H2受体拮抗剂可高度选择性地与组胺H2受体结合,竞争性地拮抗组胺与H2受体结合后引起的胃酸分泌,产生抑酸作用,用于治疗消化性溃疡。

传统的给药方法是一日剂量分次给药,如西咪替丁200毫克,每天四次或400毫克,每天二次;雷尼替丁150毫克,每天二次;法莫替丁20毫克,每天二次;尼扎替丁150毫克,每天二次;罗沙替丁75毫克,每天二次。

近年来的研究结果表明,组胺的基础分泌以夜间为主,并且夜间胃液酸度在消化性溃疡,特别是十二指肠溃疡发病机制中起重要作用。

白天的胃酸分泌与乙酰胆碱、胃泌素相关,且排出量不但与溃疡的形成无关,而且还具有以下显著的生理性作用:维持正常的消化过程,特别是蛋白质的消化,因为胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶只有在足够酸的环境中才能实现;一定的胃酸酸度与钙和铁的吸收有重要关系;白天正常的胃酸分泌可保持胃内无菌环境,避免念珠菌使溃疡愈合延缓、幽门螺杆菌感染引起部分患者溃疡病的过早复发、胃酸持久抑制引起一些患者腹泻。

因此,有学者认为,H2受体拮抗剂在白天的抑酸作用弱,而夜间给予此类药可以有效地抑制胃酸分泌,从而可以使溃疡快速愈合,症状缓解。

临床观察也支持这一观点,即在睡前将H2
受体拮抗剂一日剂量一次给药,在溃疡愈合速度、症状缓解和安全性上均与一日剂量分次给药法相同,并且这种给药法可以提高溃疡病患者的用药依从性。

已经在临床应用的H2受体拮抗的一日剂量一次给药法为:睡前服,西咪替丁800毫克,雷尼替丁300毫克,法莫替丁40毫克,尼扎替丁300毫克,罗沙替丁150毫克。

[H2受体拮抗剂市场分析] 随着新药成果转化率的不断提高,国产药品价格连续下调,百姓得到了实惠的同时,消化类用药消费比值已呈现出下降的趋势。

与此同时,在新药的推广应用下,产品的更新换代较快,用药金额仍呈现出增长势头,2003年国内16个典型城市样本医院中,消化系统及代谢药物用药金额已达19.63亿元,同比上一年增长了17.03%。

目前在抗溃疡抑酸剂药物市场上,已形成了由质子泵抑制剂类、H2受体拮抗剂和胃粘膜保护剂三足鼎立的局面,H2受体拮抗剂:雷尼替丁、法莫替丁、西咪替丁、尼扎替丁已广泛用于临床,新药罗沙替丁、拉呋替丁、乙溴替丁的开发,将进一步加大胃炎和胃肠溃疡临床药物的选择范围,尽管奥美拉唑及其品牌药物“洛赛克”在我国市场形势很好,但是“替丁类”药物符合同情,也展示出较好的市场前景。

[消化系统疾病及其药物进展]
消化系统疾病是常见多发病,同时也是一种极易复发的慢性病,尚未有彻底根治的有效手段,这已成为药学领域研
究的重点课题之一。

统计分析表明:全球消化系统的发病率占人类的10-12%,我国城镇消化系统的发病率为11.43%,与欧美许多发达国家基本相似。

由于饮食结构的特点,南方城市和西南地区居民的患病率比较偏高,而中老年人消化性溃疡的发生率较多,每年仍有数千万胃肠道病患者采用药物治疗。

伴随着胃肠治疗药物的快速增长,许多的抗溃疡新药如雨后春笋相继问世,消化系统用药在我国已成为仅次于抗感染类、心血管类的第三大治疗药物,据2002年全国医药工业信息年会资料报道: 2001年世界13大药物市场营养代谢药品销售额已达373亿美元,占市场总额的15.29%,同比增长率为7%,其中畅销的前200种药品中五种抗溃疡药的销售额为112亿美元。

据中国医药商业协会统计:我国2001年各类药品的纯销售额为1530亿元,消化与代谢药品共320 个品种,占药品销售额的9.55%,为146亿元。

由于用药结构的调整,已显示出强劲的增长势头。

消化与代谢药的另一特点是在零售市场中表现格外突出,南方医药经济研究所零售分析系统的数据表明,2002 年上半年,消化系统用药占化学药品零售额的 16.27%,仅次于抗感染药居于第二。

在我国消化系统治疗药物中,传统中成药的市场份额相对较小,尚不足该类药品总量的1/3,主要是由于中成药疗
效不明确,显效率低,常作为胃肠调理保护性辅助用药。

而临床中的西药已趋于成熟,抗溃疡药、胃粘膜保护剂是目前国内消化系统用药的中流砥柱,市场占有率已达62.35%,在国内抗溃疡药市场占据着主导地位,已成为大众认知的药品。

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