药理学阿司匹林课件

▲药理作用
1.解热镇痛 2.抗炎抗风湿 3.防止血栓形成
1.解热镇痛
有较强的解热、镇痛作用，能有效降低发热患者的体 温。解热通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血 管扩张，皮肤血流增加、出汗、使散热增加而起解热 作用，镇痛主要是通过抑制前列腺素及其他能使痛觉 对机械性或化学性刺激敏感的物质（如缓激肽、组胺） 的合成，属于外周性镇痛药。但不能排除中枢镇痛 （可能作用于下视丘）的可能性
历史意义
阿司匹林于1893年合成，是最古老的非甾体抗炎药。虽有新的 非甾体类抗炎药物出现，但它仍是最常用的药物之一。阿司匹 林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本，无臭或 微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯仿，水 溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物，经近百年的临床应用， 证明对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、肌肉酸 痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退热，治 疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制作用， 能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心肌梗死、 人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成
阿司匹林
Aspirin
（解热镇痛药）
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简介
阿司匹林(Aspirin,乙酰水杨酸)是一种白色结晶或结晶性粉本， 无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯 仿，水溶液呈酸性。本品为水杨酸的衍生物，经近百年的临床 应用，证明对缓解轻度或中度疼痛，如牙痛、头痛、神经痛、 肌肉酸痛及痛经效果较好，亦用于感冒、流感等发热疾病的退 热，治疗风湿痛等。近年来发现阿司匹林对血小板聚集有抑制 作用，能阻止血栓形成，临床上用于预防短暂脑缺血发作、心 肌梗死、人工心脏瓣膜和静脉瘘或其他手术后血栓的形成。
对老年性中风和老年痴呆服 用阿斯匹林，其知觉度每年 可恢复17％-20％，且不易 再复发。
7.对糖尿病的防治
8.对肿瘤的防治
阿司匹林是COX-2（诱导型 服用阿斯匹林可减少糖 环氧酶）的抑制剂，它可以 尿病微血管并发症的发 抑制COX-2的表达，从而可 生，这是由于阿斯匹林 以抑制癌细胞增殖、迁移和 具有抗血小板聚集和抗 血管生成，促进癌细胞的凋 血栓形成的作用。阿斯 亡，防治癌症。此外，阿司 匹林还能刺激胰岛素的 匹林还有抗血小板粘附和凝 聚，保护内皮细胞的功能， 分泌，故有降血糖作用。
5.预防白内障 6.防治老年性中风和老年痴呆
临床统计学调查发现, 长期 服用阿司匹林的风湿性关节 炎患者, 其白内障发生率低 于正常人群。 实验研究证实 阿司匹林抑制白内障的机制 为 :(1)抑制晶体蛋白的非酶 性糖基化反应 ;(2)抑制脂质 过氧化反应 ;(3)抑制晶体蛋 白的氨基甲酰化反应 ;(4)抑 制金属离子诱导催化的氧化 反应; (5)降低血糖的作用。
2.发热
可以使被细菌致热原升 高的下丘脑体温调节中 枢调定点恢复（降至） 正常水平，故也用于感 冒、流感等退热。该品 仅能缓解症状，不能治 疗引起疼痛、发热的病 因，故需联合用药。
3.风湿性、类风湿性关节炎 4.防止血栓形成
低浓度的阿司匹林能影响血 可使急性风湿热患者于 24~48小时内退热，关节红、 小板的聚集及抗血栓形成， 达到抗凝作用。小剂量的阿 肿、疼痛缓解，血沉缓慢， 司匹林（50~100mg/d）用 症状迅速减轻。由于控制急 于预防冠状动脉及脑血管血 性风湿热的疗效迅速而确实， 栓形成，治疗缺血性心脏病、 故可用于鉴别诊断。对类风 心肌梗死、冠心病、脑血栓、 湿性关节炎也可以迅速镇痛， 人工心脏瓣膜等手术后的血 使关节炎症消退，减轻及延 缓关节损伤的发展。 栓形成以及血栓闭塞性脉管 炎等。
它可以抑制癌细胞与内皮细 胞的粘附，抑制癌细胞转移。
9.其他
驱虫；治疗小儿皮肤黏 膜淋巴结综合征（川崎 病）；治疗X线照射或放 疗引起的腹泻；降压保 胎等。
▲不良反应
1.胃肠道症状胃肠道症状是阿司匹林最常见的 不良反应，较常见的症状有恶心、呕吐、上腹 部不适或疼痛等。 2.过敏反应：特异性体质者服用阿司匹林后可 引起皮疹、血管神经性水肿及哮喘等过敏反应， 多见于中年人或鼻炎、鼻息肉患者。
2.抗炎抗风湿
作用较强，作用强度随剂量增大而增强。由于该品作 用于炎症组织，通过抑制前列腺素或其他能引起炎性 反应的物质（如组胺）的合成而起消炎作用，抑制溶 酶体酶的释放及白细胞活力等也可能与其有关
3.防止血栓形成
血栓素A2 (TXA2) 是诱发血小板聚集和血栓形成的重要内源性 物质，可直接诱发血小板释放ADP,进一步加速血小板的聚集过 程。小剂量阿司匹林抑制血小板COX活性，减少了血小板 TXA2的合成，因而可抑制血小板聚集，防止血栓形成。过量则 可引起凝血障碍，延长出血时间。较大剂量的阿司匹林可抑制 血管内皮细胞中COX活性，减少PGI2(prostacylin.前列环素) 的合成。PGl2是TXA2.的生理拮抗剂，它的合成减少可能促进 血栓形成，故常用小剂量的阿司匹林预防血栓形成，用于预防 心肌梗死
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▲临床应用
1.疼痛
2.发热
3.风湿性，类风湿性关节炎 4.防止血栓形成 5.预防白内障 6.防治老年性中风和老年痴呆 7.对糖尿病的防治 8.对肿瘤的防治 9.其他
1.疼痛
阿司匹林通过血管扩张 短期内可以起到缓解头 痛的效果，该药对钝痛 的作用优于对锐痛的作 用。故该药可缓解轻度 或中度的钝疼痛，如头 痛、牙痛、 神经痛、肌 肉痛及月经痛。
体内过程
阿司匹林体内过程：口服后，小部分在胃、大部分在 小肠吸收。0.5～2小时血药浓度达峰值。在吸收过程 中与吸收后，迅速被胃粘膜、血浆、红细胞及肝中的 酯酶水解为水杨酸。因此，乙酰水杨酸血浆浓度低， 血浆t1/2短（约15分钟）。水解后以水杨酸盐的形式 迅速分布至全身组织。也可进入关节腔、脑脊液，并 可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高，可达 80%～90%.水杨酸经肝药本酶代谢，大部分代谢物与 甘氨酸结合，少部分与葡萄糖醛酸结合后，自肾排泄。