细胞受体的种类与功能

细胞受体的种类与功能

汪静儿（浙江省宁波市北仑柴桥中学315809）钟万锷（浙江省宁波市第六医院消化内科315040）

摘要本文就细胞受体的种类、功能、作用特点及与疾病的关系作一概述。

关键词受体糖蛋白信息交流

细胞受体（receptor）是细胞信息交流中，细胞膜上或细胞内能识别配体（指能与受体呈特异性结合的生物活性分子）并与之结合，来传递信息的生物大分子。绝大多数受体是蛋白质，个别是糖脂［1］。

1受体的类型

根据受体在细胞中的位置，分为膜受体和胞内受体。

1．1膜受体的种类及功能膜受体存在于细胞膜上，它们绝大部分是镶嵌糖蛋白。根据受体的结构与行使功能的不同又分为三大类。

1．1．1配体依赖性离子通道受体配体依赖性离子通道（ligand－gate ion channel）受体亦称配体门控受体。细胞膜受体被细胞外的配体所激活，如神经递质的受体；细胞内的受体则由细胞内配体激活。目前已发现13种配体依赖性离子通道受体，受体由配体结合部位与离子通道两部分组成。当配体与配体门控受体结合后，可使离子通道打开或关闭，从而改变膜的通透性。阳离子通道入口处的氨基酸残基多带负电荷，而阴离子通道则多带正电荷，故它们能选择性地通过阳离子或阴离子。不同类型的受体所含亚基数目和种类不相同，但其基本结构是相似的。如烟碱型乙酰胆碱受体，是一种酸性糖蛋白，由4种亚基形成的5聚体（α2βγδ）围成一个离子通道。各亚基的亲水性N末端区域位于胞外，C末端区域主要位于胞内，但羧基端又伸向胞外。每个亚基的两个亲水区域之间具有4个疏水的α螺旋跨膜区。当乙酰胆碱与位于2个α亚基外侧的配体结合位点结合时，使离子通道开放，产生离子的跨膜流动。因为依赖离子通道受体转导的信息不依赖任何细胞内或膜的可扩散因子，所以它们能快速地传递信息。

1．1．2G蛋白偶联受体G蛋白偶联受体（G－pro-tein coupled receptors，GPCRs）又称七跨膜受体，此类受体研究得最为广泛和透彻，目前已知的GPCRs已多达1000多种。该类受体对多种激素和神经递质作出应答。配体有生物胺，如肾上腺素等；有脂类衍生物，如前列腺素等；有肽类，如甲状旁腺素等。GRCP由一条肽链组成，其N端在细胞外侧，C端形成细胞内的尾巴，中段形成七个跨膜的α螺旋结构和三个细胞外环与三个细胞内环。每个α螺旋结构分别由20 25个疏水氨基酸组成。这类受体的疏水螺旋区的一级结构是高度同源的，亲水环的一级结构有较大的变异。这类受体的特点是其胞浆面第二和第三个环能与G蛋白相偶联。不同的受体有不同的糖基化模式。此类受体包括配体结合结构域和胞内结构域，当配体与细胞表面的受体结合后，它们的相互作用引起受体构象的改变，使它能与细胞膜的G蛋白相互作用，形成高亲和力的配体－受体－G蛋白复合体。

1．1．3单个跨膜α螺旋受体这类受体在缺乏配体时，往往以单体形式存在，以单跨膜的α螺旋区与细胞膜结合，其配体通常是多肽链。受体与配体结合即具有（或偶联有）蛋白酪氨酸激酶活性，或蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性。根据受体结构的差别又分为四种类型：①蛋白酪氨酸激酶受体。包括胰岛素受体和多种生长因子受体，如胰岛素受体则由两对αβ链通过二硫键连接成α2β2四聚体；②蛋白丝氨酸和苏氨酸激酶受体。TGFβ（转化生长因子β）家族被分成两个亚家族———Ⅰ型受体（TβR－Ⅰ）和Ⅱ型受体（TβR－Ⅱ），Ⅰ型受体比Ⅱ型受体保守。TGFβ受体家族成员通过受体的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶转导信息；③非催化型单个跨膜受体———细胞因子受体。配体如细胞因子和生长激素，不具有酶的催化活性，但是此类受体在近膜区有与非受体型蛋白酪氨酸激酶（NRTKs）结合的结构域。受体与配体结合后，可与激酶偶联而表现出酶活性，从而使受体及底物的酪氨酸残基磷酸化。可见，NRTKs在这类受体的功能中发挥巨大的作用，它参与调节一系列信息转导过程，包括有丝分裂、激活T细胞和B细胞以及细胞骨架收缩；④具有鸟嘌呤环化酶活性的受体。它们的配体包括心钠素和鸟苷蛋白。该受体由同源的三聚体或四聚体组成，每一条亚基包括N末端的胞外受体结构域、跨膜区域、膜内的蛋白激酶样结构域和C－末端的鸟苷酸环化酶催化结构域。单个跨膜结构域和胞内近膜区具有一长度为37个氨基酸残基的片段。蛋白激酶样结构域无激酶活性，目前尚不知它的功能。每条亚基通过胞外受体结构域间的氢键连接成三聚体或四聚体。

1．2胞内受体的种类及功能胞内受体如固醇激素受体等多为反式作用因子，与配体结合后，与DNA的顺式作用元件结合，调节基因转录。胞内受体通常是

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08

·生物学教学2012年（第37卷）第8期

BIOLOGY TEACHING（Monthly）

Vol．37No．8August2012

CONTENTS（Main topics）

Research progress of perennial grain crops Chen Can，Ruan Xianle，Chang Yunxia，et al．（2）

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Advance in researches into the mechanism of intestinal calcium transport…………………………………………

Wang Kunying，Jia Yongfang and Li Weiguo（6）…………………………………………………………………

Research progress of tumor－dissemination mouse model Yu Tianfei，Xu Aizhang，Zhang Li，et al．（8）

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An introduction to the new version of biological textbook（Book One）for the7th grade students of compulsory education compiled and published by People’s Education Publishing House Wu Chengjun（10）

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Cultivation of students＇questioning ability in scientific inquiry activity Yang Hua，Lu Meiyu and Wei Yanyan（17）

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Preparation and nutritional value of fermented bean curd Lao Weixue（19）

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Learning environment design for special topic biology reviewing teaching of the3rd grade of senior middle school

Xu Shuangfei（21）…………………………………………………………………………………………………

Teaching design of the section Energy Flow in Ecosystem（1st teaching hour）Shu Aijun and Wang Juan（24）

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Some revelations to us of biological experimental design of senior high school in Hong Kong，China Liu Ying（39）

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Ideals and skills to improve the experimental teaching effectiveness of the lecture“the Use of Microscopy”………

Fang Xuwu（42）……………………………………………………………………………………………………

Talking about the reviewing of the elementary knowledge involved in the section Endocrine System and Humoral Regulation of High Animal Wang Jun（43）

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Mechanisms through which colchicine induces chromosome to double its number Zhou Minglong（49）

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Compilation of the scientific inquiry test items used in the exam of junior middle school work of biology……

Zhu Xiaoyan（51）……………………………………………………………………………………………………

Teaching policy of excises or test items with tables of biological data in senior middle school biology…Yang Biqun（56）Type and function of cell receptors Wang Jinger and Zhong Wane（80）檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪檪

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由400 1000个氨基酸残基组成的单体蛋白质，从N 末端到C末端有五个区域：①高度可变区。位于受体的N末端，它的氨基酸序列和长度均高度可变，通常该结构域通过与转录复合物的核心化合物或其他转录激活物来激活靶基因的转录。即该区域决定转录基因的特异性；②DNA结合区。富含半胱氨酸，它能顺DNA 螺旋旋转并与之结合，使受体二聚化。不同受体此域的同源性达60% 95%；③铰链区。为一短序列，该区域可使受体蛋白弯曲或发生构象改变，有助于配体－受体复合物的核定位。可能具有与转录因子相互作用和触发受体向核内移动的功能；④激素结合区。位于铰链区的C末端，相对较大，作用包括：与配体结合，与热休克蛋白结合，使受体二聚化，激活转录；⑤羧基末端结构域。功能不详。

2受体作用的特点

首先，受体具有高度专一性，受体能选择性地与特定配体结合；其次，受体具有高亲和力，受体与配体间的亲和力极强，尽管其浓度远低于许多与之结构相似的配体分子，如固醇、氨基酸、肽、蛋白质等；第三，受体具有可饱和性，受体在靶细胞上的数目是相对恒定的，当配体达到一定浓度后，靶细胞上的受体可被配体饱和；第四，受体有可逆性，受体与配体结合发生生物效应后解离，受体可恢复到原来的状态，并再次被利用，而配体则常被立即灭活；第五，产生特定的生理效应，配体与其特定的受体结合后，可引起特定的生理效应。3受体异常引起的相关疾病

受体基因突变，受体表达降低而引起的表面受体数目减少，受体结构异常导致亲和力下降或增强，受体活性失调等有可能引起相关的疾病发生。如胰岛素受体基因突变导致非胰岛素依赖型糖尿病，胰岛素受体受到自身免疫系统的破坏导致B型胰岛素抵抗症［2］；胰岛素受体活性失调本身去敏感而失去信号转导功能，导致单纯性肥胖症［3］、老年性痴呆症等疾病。

主要参考文献

［1］查锡良．2002．医学分子生物学．北京：人民卫生出版社，488［2］薛妮娜，王晓娟，王莉莉．2011．肝脏G蛋白偶联受体与糖代谢调节．中国药理学通报，27（1）：10 14

［3］Matias I，Petrosino S，Racioppi A，et al．2008．Dysregulation of pe-ripheral endocannabinoid levels in hyperglycemia and obesity：effect of high fat diets．Moleculer Cell Endocrinol，286（1）：866 878?