药理学总论(吕)PPT幻灯片
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后产生的免疫反应。如过敏性休克。 4、后遗效应：
停药后，血药浓度已降至有效浓度以下 所产生的残留效应。如催眠药
17
5、继发反应： 治疗作用所引起的不良后果。如使用广 谱抗生素 6、三致作用： 7、特异质反应： 8、药物依赖性： 反复用药后，机体对药物的敏感性降低。
先天获得----与遗传有关。 后天获得----与反复用药有关。
PDE
ATP
cAMP
5’AMP
效应
当 β 、D1、H2等受体激动时ATP （2）环磷鸟苷（cAGP) （3）钙离子
cAMP
22
2、药物作用的非受体机制
1）理化反应：如抗酸药、甘露醇利尿。
2）与或干扰细胞代谢：补充生命代谢物质， 如铁盐补血、胰岛素治疗糖尿病等。抗代谢 药物，如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺 入 癌 细 胞 DNA 及 RNA 中 干 扰 蛋 白 质 合 成 而 发挥抗癌作用。
18
三、药物作用机制
1、药物作用的受体机制 1） 受体概念：受体是存在于细胞膜或细
胞内的一种特殊的蛋白质，指出药物必 须与受体进行可逆性和非可逆性结合， 方可产生作用。 2）受点：与配体特异结合的部位。 3）配体：是指内原性递质、激素等或结构 特异药物。
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4） 药物与受体结合的特点： 特异性、敏感性、饱和性及可逆性。
11
12
• ① 无效量 • ② 最小有效量：开始出现效应的剂量。 • ③ 治疗量：产生明显效应，而又无毒性
反应。 • ④ 极量：产生最大效应的剂量，治疗量
的最大限度。 • ⑤ 最小中毒量：超过极量，开始出现毒
性反应的剂量。 • ⑥ 最小致死量：开始出现死亡的剂量。 • 安全范围：最小有效量与最小中毒量之
5）药物与受体结合后产生的效应具备两个条 件： （1）亲和力：药物与受体结合的能力。 （2）内在活性（效能）：药物与受体结合 后产生最大效应的能力。
激动药：有亲和力及内在活性。
拮抗药：有亲和力，无内在活性。（竟争性 与非竟争性拮抗药）
部分拮抗药：有亲和力及较小的内在活性。 具有激动药和拮抗药的双重特性。
• 2、药理学研究的内容
• 1）药效学：药物对机体的作用，包括药 物的作用、作用机制和临床用途。
• 2）药动学：机体对药物的作用，包括药 物在机体的吸收、分布、代谢及排谢过 程。
药效学
药物
机体
药动学
1
• 3）影响药物效应的因素。 • 4）药物的不良反应和禁忌症。 • 3、任务 • 1） 阐明理论：药物与机体相互作用的基
作用。 如阿托品用于内脏绞痛，但引起口干
等。 麻黄碱用于防治支哮，但引起失眠。
2、毒性反应： 用药剂量过大或时间过长所引起的机
体损害性反应。
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急性毒性：用药剂量过大立即产生的反应。 如链霉素引起耳聋；强心苷引起心律
失常。 慢性毒性：长期用药后逐渐产生的反应。
3、变态反应： 药物作为半抗原与机体蛋白结合为全抗原
3
四、新药开发与研究
１、新药概念 新药是指未在我国上市销 售的药品。
２、药理学任务 1）提供线索 2）药效、药动学及生物等效性研究 3）新药的作用机理研究 4）毒理学研究
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第二章 药效学
• 定义： 是研究药物对机体的作用及作用机理。
一、药物作用的基本规律
• 1、概念 • 药物作用（药物效应）：是指药物引起
咖啡因
－
又如：升压药---NA 降压药---利血平
（2）物质补充
贫血—缺铁性—补Fe++
氨基酸、维生素、激素、微量元素
（3）抑制或杀灭致病微生物
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• 3、药物作用的选择性 • 选择性与剂量有关，随剂量增加选择性
下降。 • 选择性高药理活性强。 • 选择性低作用广泛。不良反应也多。 • 4、量-效关系 • 定义：剂量与效应之间的关系 • 1）剂量的概念
8
• 3）按作用先后顺序分： • （1）直接作用—原发作用，如强心苷—
心脏 • （2）间接作用—是由直接作用引起，如
新斯的明。 • 4）按药物作用机制分为： • （1）调节机体的功能 • 兴奋作用：提高机体机能活动 • 抑制作用：降低机体机能活动 • 如：催眠药与咖啡因
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如：催眠药
＋
———— 正常
3）影响生理物质转运：如利尿药抑制Na+-K+、 Na+-H+交换而利尿。
4）对酶的影响：如新斯的明、强心苷、苯巴
比妥等。
机体生理生化机能或形态的变化。 • 药物作用与药物效应有一定的区别。
• 原发作用 继发作用
7
• 2、分类 • 1）根据用药目的分： • （1）对因治疗—如感染性高热，使用抗
菌素 • （2）对症治疗—如感染性高热，使用退
热药 • 2）根据作用部位分： • （1）局部作用 • （2）吸收作用（全身作用）
• 半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量 • 半数有效量（ED50）对半数动物有效的剂量 • 6）治疗指数： • LD50/ED50 此数据越大，表示有效剂量与
中毒剂量间距越大，越安全。
• 5、构-效关系
• 是指药物的结构与药理活性或毒性之间 的关系。
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二、药物的不良反应
• 1、 副作用： 在治疗剂量下产生与治疗目的无关的
间。
13
• 2）量-效曲线： • 以效应强弱为纵坐标，药物浓度为横坐标
作图的曲线。
• 3）效能与效价 • 效能：药物产生最大效应的能力。 • 效价：药物产生一定效应所需药的剂量。
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• 4）量反应与质反应 • 量反应：效应以数字或量分级表示，如心率 • 质反应：效应以阴性或阳性表示 • 5）评价标准：
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• 6）药物-受体作用学说 • （1）占领学说：认为药物作用的强度与
药物占领的受体数量成正比。 • （2）速率学说：认为药物作用的强度取
决于药物与受体结合的速率与解离速度。 • （3）二态学说（变构学说）：认为受体
有两种构象状态，即活化状态与静息状 态。
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7）第二信使 （1）环磷腺苷（cAMP)
本规律和原理。 • 2） 指导用药：指导临床合理用药。 • 3） 开发新药：寻找新药或老药新用及发
现不良反应提供线索。 4）发展中医药：提供研究方法。
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二、药物与药理学的发展史
• 1、药物：从天然植物药 到纯化活 性成分 人工合成新药。
• 328年，丹砂的炼制 • 1909年，发现砷凡纳明—梅毒 • 1928年，发现青霉素 • 1935年，发现磺胺药 •
停药后，血药浓度已降至有效浓度以下 所产生的残留效应。如催眠药
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5、继发反应： 治疗作用所引起的不良后果。如使用广 谱抗生素 6、三致作用： 7、特异质反应： 8、药物依赖性： 反复用药后，机体对药物的敏感性降低。
先天获得----与遗传有关。 后天获得----与反复用药有关。
PDE
ATP
cAMP
5’AMP
效应
当 β 、D1、H2等受体激动时ATP （2）环磷鸟苷（cAGP) （3）钙离子
cAMP
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2、药物作用的非受体机制
1）理化反应：如抗酸药、甘露醇利尿。
2）与或干扰细胞代谢：补充生命代谢物质， 如铁盐补血、胰岛素治疗糖尿病等。抗代谢 药物，如5-氟尿嘧啶结构与尿嘧啶相似，掺 入 癌 细 胞 DNA 及 RNA 中 干 扰 蛋 白 质 合 成 而 发挥抗癌作用。
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三、药物作用机制
1、药物作用的受体机制 1） 受体概念：受体是存在于细胞膜或细
胞内的一种特殊的蛋白质，指出药物必 须与受体进行可逆性和非可逆性结合， 方可产生作用。 2）受点：与配体特异结合的部位。 3）配体：是指内原性递质、激素等或结构 特异药物。
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4） 药物与受体结合的特点： 特异性、敏感性、饱和性及可逆性。
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• ① 无效量 • ② 最小有效量：开始出现效应的剂量。 • ③ 治疗量：产生明显效应，而又无毒性
反应。 • ④ 极量：产生最大效应的剂量，治疗量
的最大限度。 • ⑤ 最小中毒量：超过极量，开始出现毒
性反应的剂量。 • ⑥ 最小致死量：开始出现死亡的剂量。 • 安全范围：最小有效量与最小中毒量之
5）药物与受体结合后产生的效应具备两个条 件： （1）亲和力：药物与受体结合的能力。 （2）内在活性（效能）：药物与受体结合 后产生最大效应的能力。
激动药：有亲和力及内在活性。
拮抗药：有亲和力，无内在活性。（竟争性 与非竟争性拮抗药）
部分拮抗药：有亲和力及较小的内在活性。 具有激动药和拮抗药的双重特性。
• 2、药理学研究的内容
• 1）药效学：药物对机体的作用，包括药 物的作用、作用机制和临床用途。
• 2）药动学：机体对药物的作用，包括药 物在机体的吸收、分布、代谢及排谢过 程。
药效学
药物
机体
药动学
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• 3）影响药物效应的因素。 • 4）药物的不良反应和禁忌症。 • 3、任务 • 1） 阐明理论：药物与机体相互作用的基
作用。 如阿托品用于内脏绞痛，但引起口干
等。 麻黄碱用于防治支哮，但引起失眠。
2、毒性反应： 用药剂量过大或时间过长所引起的机
体损害性反应。
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急性毒性：用药剂量过大立即产生的反应。 如链霉素引起耳聋；强心苷引起心律
失常。 慢性毒性：长期用药后逐渐产生的反应。
3、变态反应： 药物作为半抗原与机体蛋白结合为全抗原
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四、新药开发与研究
１、新药概念 新药是指未在我国上市销 售的药品。
２、药理学任务 1）提供线索 2）药效、药动学及生物等效性研究 3）新药的作用机理研究 4）毒理学研究
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第二章 药效学
• 定义： 是研究药物对机体的作用及作用机理。
一、药物作用的基本规律
• 1、概念 • 药物作用（药物效应）：是指药物引起
咖啡因
－
又如：升压药---NA 降压药---利血平
（2）物质补充
贫血—缺铁性—补Fe++
氨基酸、维生素、激素、微量元素
（3）抑制或杀灭致病微生物
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• 3、药物作用的选择性 • 选择性与剂量有关，随剂量增加选择性
下降。 • 选择性高药理活性强。 • 选择性低作用广泛。不良反应也多。 • 4、量-效关系 • 定义：剂量与效应之间的关系 • 1）剂量的概念
8
• 3）按作用先后顺序分： • （1）直接作用—原发作用，如强心苷—
心脏 • （2）间接作用—是由直接作用引起，如
新斯的明。 • 4）按药物作用机制分为： • （1）调节机体的功能 • 兴奋作用：提高机体机能活动 • 抑制作用：降低机体机能活动 • 如：催眠药与咖啡因
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如：催眠药
＋
———— 正常
3）影响生理物质转运：如利尿药抑制Na+-K+、 Na+-H+交换而利尿。
4）对酶的影响：如新斯的明、强心苷、苯巴
比妥等。
机体生理生化机能或形态的变化。 • 药物作用与药物效应有一定的区别。
• 原发作用 继发作用
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• 2、分类 • 1）根据用药目的分： • （1）对因治疗—如感染性高热，使用抗
菌素 • （2）对症治疗—如感染性高热，使用退
热药 • 2）根据作用部位分： • （1）局部作用 • （2）吸收作用（全身作用）
• 半数致死量（LD50）：引起半数动物死亡的剂量 • 半数有效量（ED50）对半数动物有效的剂量 • 6）治疗指数： • LD50/ED50 此数据越大，表示有效剂量与
中毒剂量间距越大，越安全。
• 5、构-效关系
• 是指药物的结构与药理活性或毒性之间 的关系。
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二、药物的不良反应
• 1、 副作用： 在治疗剂量下产生与治疗目的无关的
间。
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• 2）量-效曲线： • 以效应强弱为纵坐标，药物浓度为横坐标
作图的曲线。
• 3）效能与效价 • 效能：药物产生最大效应的能力。 • 效价：药物产生一定效应所需药的剂量。
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• 4）量反应与质反应 • 量反应：效应以数字或量分级表示，如心率 • 质反应：效应以阴性或阳性表示 • 5）评价标准：
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• 6）药物-受体作用学说 • （1）占领学说：认为药物作用的强度与
药物占领的受体数量成正比。 • （2）速率学说：认为药物作用的强度取
决于药物与受体结合的速率与解离速度。 • （3）二态学说（变构学说）：认为受体
有两种构象状态，即活化状态与静息状 态。
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7）第二信使 （1）环磷腺苷（cAMP)
本规律和原理。 • 2） 指导用药：指导临床合理用药。 • 3） 开发新药：寻找新药或老药新用及发
现不良反应提供线索。 4）发展中医药：提供研究方法。
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二、药物与药理学的发展史
• 1、药物：从天然植物药 到纯化活 性成分 人工合成新药。
• 328年，丹砂的炼制 • 1909年，发现砷凡纳明—梅毒 • 1928年，发现青霉素 • 1935年，发现磺胺药 •