药剂学-第四章表面活性剂PPT课件
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按亲水基分为高级脂肪酸盐、硫酸酯盐、磺酸盐、磷酸盐。
该类表面活性剂在pH=7以上活性较强，pH=5以下活性较弱。 该类表面活性剂常用作去污剂，由于毒性较大，在制剂中应用较少。 （1）高级脂肪酸盐： 通式(RCOOˉ)nMn+，R为C11-C17长烃链，M＋为
金属离子。俗称肥皂，以油脂与碱皂化制造。
如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯
醇、聚维酮等。
19
根据极性基团的解离中能电离）
面
活
性
剂
非离子型
（水中不电离）
阳离子型 两性离子型
脂肪酸甘油酯 多元醇型 聚氧乙烯型 聚氧乙烯-聚氧丙烯型
(一) 离子表面活性剂
1.阴离子型表面活性剂
阴离子表面活性剂在水中解离成疏水基烃链和亲水基阴离子组成的表面活 性部分。
体表面)，液-液界面，液-固界面，固-固界面。 界面现象：物体相界面间发生的物理化学现象。 表面现象：气-固或气-液之间的界面现象。
一、基本概念
界面表面分子收到的作用力和 内部分子受到的作用力和不同。
表面张力：微观上表面分子受到垂直指向液体内部的合力， 宏观上液体表面上任何部分单位长度直线上的收缩力。
三、润湿
润湿：液体在固体表面自发地铺展的一种界面现象，与界面张力密切相关。 润湿形成的接触角与界面张力之间的关系满足杨氏方程：
-dG=б1-g(1+cosθ)
dG为自由能降低；б1-g固体表面自由能；θ界面切线与界面夹角(接触角)
接触角越小，体系表面自由能降低得越多，固体表面越容易被液体润湿。
洗涤剂
化妆品
生物化工
医药 造纸和消防
表面活性剂
食品加工业 塑料和建材
纺织、印染
石油工业
农药
一、表面活性剂的概念和结构特点
表面活性剂(surfactant)是指能使液体的表面张力 发生明显降低的物质(SAA) 。
表面活性剂一词来自英文Surfactant。
Surface（表面）+ Active（活性）+ Agent（添加剂）
湿、铺展、溶解，乳剂、混悬剂稳定性，药物经皮吸收。
二、液体铺展 铺展：分子之间的相互作用使一种
液体覆盖在另一种液体表面并形成一层液膜。 铺展测试实验：将一些滑石粉或活性炭粉末撒在水面上，滴
入液滴，如果能够铺展，则固体粉末从液体滴入位置迅速向 四面散开。 铺展应用： ➢ 添加表面活性剂增加油脂的铺展系数，使油脂性软膏在皮肤 上均匀涂抹药物吸附。 ➢ 加入磷脂等脂质成分制成脂质体，帮助水溶性药物透过细胞 膜进入细胞。
成分。 固-液吸附应用：吸附脱色、色谱分离、蛋白质吸附。 吸附作用对处方设计和吸收与药效的影响： ➢ 掩盖气味：地西泮吸附于硅酸铝镁颗粒上掩盖苦味 ➢ 增溶与促吸收：表面活性剂吸附于难溶性药物颗粒上 ➢ 疗效下降：季铵盐类化合物与处方中其它组分吸附作用导致
药物活性降低。
§2. 表面活性剂
随着表面活性剂的发展和整个工业水平的提高，表面活性剂已从 日常生活中的家用洗涤剂与个人护理用品，进入了国民经济各个领域 。
表面张力方向：表面张力的方向与液面相切，并与液面的 任何两部分分界线垂直。单位N/m。
一、基本概念 表面自由能：在表面张力作用下，液面发生收缩，液体
比表面积增加，表面分子增加的能量称为表面自由能。 比表面自由能：单位表面增加的能量。 表面张力与比表面自由能数值上相等并且具有相同的度
量单位。 界面现象与表面张力在药剂学普遍存在：药物吸附、润
具有良好的亲和力。 ➢ 溶质浓度的增加导致表面张力的缓慢降低，如低分子量的极性有机
化合物，亲水基亲水性较弱且亲水性随烷基链长的增加而降低。 ➢ 溶质分子少量存在导致表面张力快速降低，但浓度到达一定值时，
表面张力变化很小，如表面活性剂。
固-液吸附：固体从溶液中吸附溶质(溶剂分子或其他组分) 吸附规则：非极性吸附剂优先吸附极性溶剂溶剂中的非极性
完全润湿 可润湿
不润湿 完全不润湿
润湿应用：
➢ 滑石粉或活性炭密度比水大，却能漂浮于水面。 ➢ 崩解剂既提高片剂与水的润湿性，也促进水分子进入片芯，加快崩解。 ➢ 硫磺不溶于水，难以分散，加入表面活性剂降低固-液界面的接触角，提高润湿性。
四、吸附
固体和液体表面层存在表面张力与自由能，体系趋向于降低自由 能以达到稳态。
在末端的比在中间的去污作用强。
二、表面活性剂的种类
根据来源：
➢ 天然表面活性剂和合成表面活性剂
根据溶解性：
➢ 水溶性表面活性剂和油溶性表面活性剂
根据相对分子质量：
➢ 高分子表面活性剂和低分子表面活性剂
➢ 高分子表面活性剂：降低表面张力、增溶力、渗透力 等较低分子表面活性剂弱，乳化力强，常作保护胶体。
固体表面通过富集气体或溶液中的溶质实现稳态平衡。
产生固-气/固-液界面吸附
液体表面依靠吸附于体系的溶质以降低自由能活表面张力
产生液-气/液-液界面吸附
吸附分为物理吸附和化学吸附(离子交换、氢键吸附)。 影响吸附的因素：比表面积、溶解介质、pH、温度和溶质的溶解
度。
液-液(气)吸附：
溶质分子在界面聚集或反聚集，导致溶液表面张力的变化。 ➢ 溶质浓度的增加导致表面张力的缓慢增加，如无机电解质与水分子
具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起 泡等应用性质。
分子结构具有双亲性
亲水亲油两亲性
亲水基团
疏水基团
疏水基团 C8-C20的链烃
亲水基团:电负性较强的原子团或原子， 如硫酸基、磺酸基、磷酸基、羟基、羧基、 醚基、巯基、氨基、酰胺基、聚氧乙烯基等。
1) 疏水基团引入碳链分支，提高降低表面张力能力 2) 亲水基团在分子中间比在末端的润湿性作用强，
药剂学 （Pharmaceutics）
第四章主要内容
表面活性剂的概念、分类和结构特征 表面活性剂在溶液中形成胶束理论 表面活性剂的HLB值 在药物制剂中的基本性质和应用
§1. 表面现象和表面张力
你想过为什么用肥皂水能吹出泡泡来呢？你 用纯水吹能吹出来吗？盐水或是糖水可以吹 出来吗？
一、基本概念 界面：物体相之间的交界面称为界面； 表面：固体或液体与气体之间的界面通常称为表面； 常见的界面有：气-液界面(液体表面)，气-固界面(固
该类表面活性剂在pH=7以上活性较强，pH=5以下活性较弱。 该类表面活性剂常用作去污剂，由于毒性较大，在制剂中应用较少。 （1）高级脂肪酸盐： 通式(RCOOˉ)nMn+，R为C11-C17长烃链，M＋为
金属离子。俗称肥皂，以油脂与碱皂化制造。
如海藻酸钠、羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、聚乙烯
醇、聚维酮等。
19
根据极性基团的解离中能电离）
面
活
性
剂
非离子型
（水中不电离）
阳离子型 两性离子型
脂肪酸甘油酯 多元醇型 聚氧乙烯型 聚氧乙烯-聚氧丙烯型
(一) 离子表面活性剂
1.阴离子型表面活性剂
阴离子表面活性剂在水中解离成疏水基烃链和亲水基阴离子组成的表面活 性部分。
体表面)，液-液界面，液-固界面，固-固界面。 界面现象：物体相界面间发生的物理化学现象。 表面现象：气-固或气-液之间的界面现象。
一、基本概念
界面表面分子收到的作用力和 内部分子受到的作用力和不同。
表面张力：微观上表面分子受到垂直指向液体内部的合力， 宏观上液体表面上任何部分单位长度直线上的收缩力。
三、润湿
润湿：液体在固体表面自发地铺展的一种界面现象，与界面张力密切相关。 润湿形成的接触角与界面张力之间的关系满足杨氏方程：
-dG=б1-g(1+cosθ)
dG为自由能降低；б1-g固体表面自由能；θ界面切线与界面夹角(接触角)
接触角越小，体系表面自由能降低得越多，固体表面越容易被液体润湿。
洗涤剂
化妆品
生物化工
医药 造纸和消防
表面活性剂
食品加工业 塑料和建材
纺织、印染
石油工业
农药
一、表面活性剂的概念和结构特点
表面活性剂(surfactant)是指能使液体的表面张力 发生明显降低的物质(SAA) 。
表面活性剂一词来自英文Surfactant。
Surface（表面）+ Active（活性）+ Agent（添加剂）
湿、铺展、溶解，乳剂、混悬剂稳定性，药物经皮吸收。
二、液体铺展 铺展：分子之间的相互作用使一种
液体覆盖在另一种液体表面并形成一层液膜。 铺展测试实验：将一些滑石粉或活性炭粉末撒在水面上，滴
入液滴，如果能够铺展，则固体粉末从液体滴入位置迅速向 四面散开。 铺展应用： ➢ 添加表面活性剂增加油脂的铺展系数，使油脂性软膏在皮肤 上均匀涂抹药物吸附。 ➢ 加入磷脂等脂质成分制成脂质体，帮助水溶性药物透过细胞 膜进入细胞。
成分。 固-液吸附应用：吸附脱色、色谱分离、蛋白质吸附。 吸附作用对处方设计和吸收与药效的影响： ➢ 掩盖气味：地西泮吸附于硅酸铝镁颗粒上掩盖苦味 ➢ 增溶与促吸收：表面活性剂吸附于难溶性药物颗粒上 ➢ 疗效下降：季铵盐类化合物与处方中其它组分吸附作用导致
药物活性降低。
§2. 表面活性剂
随着表面活性剂的发展和整个工业水平的提高，表面活性剂已从 日常生活中的家用洗涤剂与个人护理用品，进入了国民经济各个领域 。
表面张力方向：表面张力的方向与液面相切，并与液面的 任何两部分分界线垂直。单位N/m。
一、基本概念 表面自由能：在表面张力作用下，液面发生收缩，液体
比表面积增加，表面分子增加的能量称为表面自由能。 比表面自由能：单位表面增加的能量。 表面张力与比表面自由能数值上相等并且具有相同的度
量单位。 界面现象与表面张力在药剂学普遍存在：药物吸附、润
具有良好的亲和力。 ➢ 溶质浓度的增加导致表面张力的缓慢降低，如低分子量的极性有机
化合物，亲水基亲水性较弱且亲水性随烷基链长的增加而降低。 ➢ 溶质分子少量存在导致表面张力快速降低，但浓度到达一定值时，
表面张力变化很小，如表面活性剂。
固-液吸附：固体从溶液中吸附溶质(溶剂分子或其他组分) 吸附规则：非极性吸附剂优先吸附极性溶剂溶剂中的非极性
完全润湿 可润湿
不润湿 完全不润湿
润湿应用：
➢ 滑石粉或活性炭密度比水大，却能漂浮于水面。 ➢ 崩解剂既提高片剂与水的润湿性，也促进水分子进入片芯，加快崩解。 ➢ 硫磺不溶于水，难以分散，加入表面活性剂降低固-液界面的接触角，提高润湿性。
四、吸附
固体和液体表面层存在表面张力与自由能，体系趋向于降低自由 能以达到稳态。
在末端的比在中间的去污作用强。
二、表面活性剂的种类
根据来源：
➢ 天然表面活性剂和合成表面活性剂
根据溶解性：
➢ 水溶性表面活性剂和油溶性表面活性剂
根据相对分子质量：
➢ 高分子表面活性剂和低分子表面活性剂
➢ 高分子表面活性剂：降低表面张力、增溶力、渗透力 等较低分子表面活性剂弱，乳化力强，常作保护胶体。
固体表面通过富集气体或溶液中的溶质实现稳态平衡。
产生固-气/固-液界面吸附
液体表面依靠吸附于体系的溶质以降低自由能活表面张力
产生液-气/液-液界面吸附
吸附分为物理吸附和化学吸附(离子交换、氢键吸附)。 影响吸附的因素：比表面积、溶解介质、pH、温度和溶质的溶解
度。
液-液(气)吸附：
溶质分子在界面聚集或反聚集，导致溶液表面张力的变化。 ➢ 溶质浓度的增加导致表面张力的缓慢增加，如无机电解质与水分子
具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起 泡等应用性质。
分子结构具有双亲性
亲水亲油两亲性
亲水基团
疏水基团
疏水基团 C8-C20的链烃
亲水基团:电负性较强的原子团或原子， 如硫酸基、磺酸基、磷酸基、羟基、羧基、 醚基、巯基、氨基、酰胺基、聚氧乙烯基等。
1) 疏水基团引入碳链分支，提高降低表面张力能力 2) 亲水基团在分子中间比在末端的润湿性作用强，
药剂学 （Pharmaceutics）
第四章主要内容
表面活性剂的概念、分类和结构特征 表面活性剂在溶液中形成胶束理论 表面活性剂的HLB值 在药物制剂中的基本性质和应用
§1. 表面现象和表面张力
你想过为什么用肥皂水能吹出泡泡来呢？你 用纯水吹能吹出来吗？盐水或是糖水可以吹 出来吗？
一、基本概念 界面：物体相之间的交界面称为界面； 表面：固体或液体与气体之间的界面通常称为表面； 常见的界面有：气-液界面(液体表面)，气-固界面(固