药物制剂研究进展(黄胜炎)
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Kapidex含有两种类型的肠溶颗粒， 在血-时曲线图上形成两个独特的峰值： 口服后1～2小时出现第一个峰值，4～5 小时出现第二个峰值。
此外，本品口服不受食物的影响
复方奥美拉唑/碳酸氢钠胶囊
桑塔鲁斯（Santarus）公司 复方奥美拉唑/碳酸氢钠20 mg/1 100 mg ，40
mg/1 100 mg胶囊
2010年
2020年
2003年360亿美 元
2010年600亿美 元
2020年1200亿美 元
辅料与口服新制剂
一日1次的阿莫西林控释片
生产厂商 米德尔布鲁克制药（MiddleBrook Pharmaceuticals）
阿莫西林 775 mg/片
辅料
微晶纤维素，交联聚乙烯吡咯烷酮，
FD&C蓝色2号色淀，羟丙基甲基纤维素，羟丙基
甲基纤维素醋酸丁二酸酯，甲基丙烯酸酯共聚物，
聚乙二醇400，聚氧乙烯（35）蓖麻油，虫胶，
微粉硅胶，十二烷基硫酸钠，滑石粉，二氧化钛，
柠檬酸三乙酯，氧化铁，硬脂酸镁
米德尔布鲁克制药公司基于下述依据采用
其一日1次脉冲系统（Pulsys）专利释药
技术制成本品
在相对短的细菌自然生命周期中，抗生素以 脉冲的形式与细菌接触，尤其是在服药后初 始6～8小时内有3～5次脉冲释药，消灭细 菌和疗效优于常规治疗方案
在临床前研究中发现，一些抗生素脉冲给药 不仅可杀灭更多的细菌和更好地预防耐药菌 株的出现，而且可显著降低药物剂量
Moxatag由多达6种不同释药速
率小丸制成可在通过胃肠道不同阶 段脉冲释药的薄膜包衣片，较普通 速释制剂可更好地控制阿莫西林释 放
当片剂崩解后小丸在小肠输运时释 药较其它固体制剂（如缓释片）更 持久
辅料与新制剂开发
上海医药工业研究院
Pharmaceutical Technology Europe Volume 21, February 2009
20 During the last
years
来自百度文库
pharmaceutical R&D spending has increased
15-fold
while new product approvals have increased
The components of the capsule shell
include the following inactive ingredients: hypromellose, carrageenan and potassium chloride.
质子泵抑制剂通过关闭胃内许多酸 泵来减少胃酸的产生
only 0.70-fold.
药物新制剂开发的三浪高潮
第一浪
释药系统开拓者的目标是开发充分发挥药物 疗效、安全和使用方便的制剂
此时，释药系统公司主要关注开发方便用药 的释药系统，并未受到大制药公司的重视
然而，面对畅销药物的专利到期后通用药物 的市场激烈竞争，唤醒了人们意识到：释药 技术可挽救其被动局面，改善特征开发的新 制剂可申请新专利延长该药的市场垄断权
辅料与2008年来打造的
未来畅销药品
概况
据预测，2009年全球医药市场 销售额约为 8 200亿美元，较 2008年增长4.5-5.5％
全世界新释药系统销售额稳步 增长，约占整个医药市场的
10％ 以上
我国药品销售额（亿美元）
1200 1000 800 600 400 200
0 2003年
基 于 对 患 者 治 疗 的 明 显 优 点 ， Procardia XL成为辉瑞公司首个销
售额达10亿美元的药品
芬太尼
最初在医院里用于镇
痛费用为2 000万美元
强生公司开发了芬太尼控释透皮贴
片（商品名：Duragesic）使患者
可携带出医院使用，使其2004年全球
21 销售额达
亿美元
第三浪
第二浪
第二浪是基于释药系统不 仅使用方便和患者顺应性 好，而且使药物发挥最佳 疗效
这类创新制剂产品推上市 场的数量呈几何级上升
举例
用于治疗心绞痛的硝苯地平普通制剂
面临专利到期，辉瑞公司从阿尔扎 （Alza）公司转让控释制剂制备技术
推出了硝苯地平控释片
（Procardia XL），疗效高，而且 消除了普通制剂的心动过速不良反应
商品名 Zegerid
用于治疗胃灼热和胃食管反流病的其它症 状，也可作为内窥镜确诊的返流性食管炎 和良性胃溃疡短期治疗（4～8周）用药， 也可用于十二指肠溃疡和返流性食管炎的 维持治疗
复方奥美拉唑/碳酸氢钠胶囊
此前上市的奥美拉唑均是缓释制剂，采用包 肠溶衣来保护药物免受酸降解，但其延缓了 药物的吸收和对胃酸的初始抑制作用
释药公司与制药公司合作，开发改善普通用 药方法的畅销药品。包括释药和生物技术的 制剂创新的第三浪正在开始
除了容易使用和改善患者顺应性外，药物本 身需可持续释放或靶向释药
三年1次
的依托孕烯（etonogestrel）植入剂
脑癌疫苗 DCVax-Brain
提纲
辅料与口服新制剂 辅料与口腔黏膜新制剂 辅料与注射剂 辅料与透皮制剂 辅料与其它外用制剂
该公司目前持有涉及Pulsys技术的 美国专利26件和国外专利2件
右兰索拉唑控释胶囊 090130
Dexlansoprazole 30 mg，60 mg/粒 武田制药北美公司
商品名：Kapidex
一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD） 患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎（EE）和维持治 疗EE。
本品是首个设计提供分两次释药的双重控释 （dual delayed release，DDR）的质子 泵抑制剂
inactive ingredients: sugar spheres,
magnesium carbonate, sucrose, low-substituted hydroxypropyl cellulose, titanium dioxide, hydroxypropyl cellulose, hypromellose 2910, talc, methacrylic acid copolymer, polyethylene glycol 8000, triethyl citrate, polysorbate 80, and colloidal silicon dioxide.
此外，本品口服不受食物的影响
复方奥美拉唑/碳酸氢钠胶囊
桑塔鲁斯（Santarus）公司 复方奥美拉唑/碳酸氢钠20 mg/1 100 mg ，40
mg/1 100 mg胶囊
2010年
2020年
2003年360亿美 元
2010年600亿美 元
2020年1200亿美 元
辅料与口服新制剂
一日1次的阿莫西林控释片
生产厂商 米德尔布鲁克制药（MiddleBrook Pharmaceuticals）
阿莫西林 775 mg/片
辅料
微晶纤维素，交联聚乙烯吡咯烷酮，
FD&C蓝色2号色淀，羟丙基甲基纤维素，羟丙基
甲基纤维素醋酸丁二酸酯，甲基丙烯酸酯共聚物，
聚乙二醇400，聚氧乙烯（35）蓖麻油，虫胶，
微粉硅胶，十二烷基硫酸钠，滑石粉，二氧化钛，
柠檬酸三乙酯，氧化铁，硬脂酸镁
米德尔布鲁克制药公司基于下述依据采用
其一日1次脉冲系统（Pulsys）专利释药
技术制成本品
在相对短的细菌自然生命周期中，抗生素以 脉冲的形式与细菌接触，尤其是在服药后初 始6～8小时内有3～5次脉冲释药，消灭细 菌和疗效优于常规治疗方案
在临床前研究中发现，一些抗生素脉冲给药 不仅可杀灭更多的细菌和更好地预防耐药菌 株的出现，而且可显著降低药物剂量
Moxatag由多达6种不同释药速
率小丸制成可在通过胃肠道不同阶 段脉冲释药的薄膜包衣片，较普通 速释制剂可更好地控制阿莫西林释 放
当片剂崩解后小丸在小肠输运时释 药较其它固体制剂（如缓释片）更 持久
辅料与新制剂开发
上海医药工业研究院
Pharmaceutical Technology Europe Volume 21, February 2009
20 During the last
years
来自百度文库
pharmaceutical R&D spending has increased
15-fold
while new product approvals have increased
The components of the capsule shell
include the following inactive ingredients: hypromellose, carrageenan and potassium chloride.
质子泵抑制剂通过关闭胃内许多酸 泵来减少胃酸的产生
only 0.70-fold.
药物新制剂开发的三浪高潮
第一浪
释药系统开拓者的目标是开发充分发挥药物 疗效、安全和使用方便的制剂
此时，释药系统公司主要关注开发方便用药 的释药系统，并未受到大制药公司的重视
然而，面对畅销药物的专利到期后通用药物 的市场激烈竞争，唤醒了人们意识到：释药 技术可挽救其被动局面，改善特征开发的新 制剂可申请新专利延长该药的市场垄断权
辅料与2008年来打造的
未来畅销药品
概况
据预测，2009年全球医药市场 销售额约为 8 200亿美元，较 2008年增长4.5-5.5％
全世界新释药系统销售额稳步 增长，约占整个医药市场的
10％ 以上
我国药品销售额（亿美元）
1200 1000 800 600 400 200
0 2003年
基 于 对 患 者 治 疗 的 明 显 优 点 ， Procardia XL成为辉瑞公司首个销
售额达10亿美元的药品
芬太尼
最初在医院里用于镇
痛费用为2 000万美元
强生公司开发了芬太尼控释透皮贴
片（商品名：Duragesic）使患者
可携带出医院使用，使其2004年全球
21 销售额达
亿美元
第三浪
第二浪
第二浪是基于释药系统不 仅使用方便和患者顺应性 好，而且使药物发挥最佳 疗效
这类创新制剂产品推上市 场的数量呈几何级上升
举例
用于治疗心绞痛的硝苯地平普通制剂
面临专利到期，辉瑞公司从阿尔扎 （Alza）公司转让控释制剂制备技术
推出了硝苯地平控释片
（Procardia XL），疗效高，而且 消除了普通制剂的心动过速不良反应
商品名 Zegerid
用于治疗胃灼热和胃食管反流病的其它症 状，也可作为内窥镜确诊的返流性食管炎 和良性胃溃疡短期治疗（4～8周）用药， 也可用于十二指肠溃疡和返流性食管炎的 维持治疗
复方奥美拉唑/碳酸氢钠胶囊
此前上市的奥美拉唑均是缓释制剂，采用包 肠溶衣来保护药物免受酸降解，但其延缓了 药物的吸收和对胃酸的初始抑制作用
释药公司与制药公司合作，开发改善普通用 药方法的畅销药品。包括释药和生物技术的 制剂创新的第三浪正在开始
除了容易使用和改善患者顺应性外，药物本 身需可持续释放或靶向释药
三年1次
的依托孕烯（etonogestrel）植入剂
脑癌疫苗 DCVax-Brain
提纲
辅料与口服新制剂 辅料与口腔黏膜新制剂 辅料与注射剂 辅料与透皮制剂 辅料与其它外用制剂
该公司目前持有涉及Pulsys技术的 美国专利26件和国外专利2件
右兰索拉唑控释胶囊 090130
Dexlansoprazole 30 mg，60 mg/粒 武田制药北美公司
商品名：Kapidex
一日1次用于治疗非糜烂性胃食管返流病（GERD） 患者引起的胃灼热、糜烂性食管炎（EE）和维持治 疗EE。
本品是首个设计提供分两次释药的双重控释 （dual delayed release，DDR）的质子 泵抑制剂
inactive ingredients: sugar spheres,
magnesium carbonate, sucrose, low-substituted hydroxypropyl cellulose, titanium dioxide, hydroxypropyl cellulose, hypromellose 2910, talc, methacrylic acid copolymer, polyethylene glycol 8000, triethyl citrate, polysorbate 80, and colloidal silicon dioxide.