药理学 第37章 胰岛素及口服降血糖药课件
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• 中效：低精蛋白胰岛素(NPH): 主要控制2餐饭后高血糖以第2餐为主。
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• 长效：精蛋白锌胰岛素（PZI): 无明显作用高峰，主要提供基础水平胰岛素。
• 预混胰岛素： 混合使用短、中效胰岛素，有各种比例的预混制剂。
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其它含胰岛素的制剂
• 极化液
• 由胰岛素、葡萄糖与KCl组成 • 纠正胞内缺K+ • 提供能量，减少缺血心肌中的FFA，防治心率失常
• 如何预防和治疗糖尿病是当今医学界面临的重大课题。
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3
糖尿病的定义：
• 糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用,导致胰岛素分泌的绝对 和相对不足以及细胞对胰岛素敏感性下降,而引起糖、脂肪、蛋白 质、水、电解质等一系列代谢紊乱的临床综合征(心脑血管疾病、 肾功能衰竭、视网膜病变等)。
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糖尿病并发症.
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•治 疗 糖尿病的治疗包括: 饮食治疗、运动治疗和药物治疗。
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8
• 一、饮食治疗 一般原则: 1.合理控制热量，争取达到标准体重。 2.平衡膳食，保证营养需要。 3.避免高糖食物，如：糖果、点心、饮料、香焦、桔子。 4.避免油腻食物，如：肥肉、油炸食品。 5.多吃富含食物纤维的食品，如：蔬菜、粗粮。 6.烹调以清淡为主。
第三十七章 胰岛素及口服降糖药
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1
第一节 概述
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2
• 糖尿病目前发病情况：
• 随着人们生活水平的提高，饮食结构的改变，近年来发病率 在全球范围内呈上升趋势，成为全世界发病率和死亡率最高的疾 病之一；
• 目前全球约1.5 亿多人患糖尿病, 我国糖尿病患者约4000 万人。 据WHO 预测到2025 年,全球糖尿病病人数将增至3 亿。
• 胰岛素基因工程细胞替代治疗，重建患者的胰岛素分泌功能（异种胰岛 细胞、β细胞系、非胰岛细胞等）
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16
• 动物胰岛素和人胰岛素：
国产胰岛素多为动物胰岛素，从猪、
牛胰腺提取，徐州万邦制药生产。
人胰岛素用重组DNA技术合成。如诺和灵和优必林，现已有 国产产品。
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4
糖尿病发病原因
• 病因与免疫功能紊乱、遗传、环境等因素的改变有 关；
• 胰岛素分泌缺陷和胰岛素抵抗是 2型糖尿病发病机 制的两个基本环节和特征。
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5
• 分类
Ⅰ型(insulin-dependent diabetes mellitus, IDDM)
自身免疫性疾病 – β细胞破坏，胰岛素分泌缺乏
18
口服无效，被消化酶破坏，必须注射给药
主要在肝、肾灭活
代谢快，t1/2仅为9-10分钟， 但作用可维持数 小时
延长胰岛素作用时间，制成中、长效制剂。
• 用碱性蛋白质与之结合，提高等电点（7.3）； 加入微量锌使制剂稳定
• 中、长效制剂均为混悬剂，不可静脉注射
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• 短效：普通胰岛素(regular insulin): 作用快,但持续时间,主要控制1餐饭后高血糖,是唯一的可经静脉注 射的胰岛素。
促进糖原合成贮存，抑制糖原分解和异生。 -脂肪代谢：合成增加，分解减少，脂肪酸转运
增加，FFA、酮体生成减少。
• 蛋白质代谢：合成增加，分解减少，核酸、 蛋白质合成增加。
• 钾离子转运：激活钠、钾- ATP酶，K+内流增 加，胞内K+浓度增加。
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作用机制
胰岛素受体为一糖蛋白、大分子复合物
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第二节 胰岛素
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一 、制剂
胰岛素的结构
• 分子量为56kD的酸性蛋白质 • 由两条多肽链以二硫键共价相连 • A链有21个氨基酸残基 • B链有30个氨基酸残基。
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- 普通胰岛素(猪、牛胰岛素)
• 普通胰岛素结构改造(猪胰岛素β链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替) • 重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰岛素
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9
二、运动治疗 不宜参加比赛和剧烈的运动，应循序惭进。 运动强度以中等有氧运动为宜。
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三 糖尿病药物治疗
Ⅰ型糖尿病
胰岛素
Ⅱ型糖尿病 常用药物种类
磺酰脲类 双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮） 餐时血糖调节剂（瑞格列奈） 胰岛素
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• 两个13kD的α -亚单位 • 两个90kD 的β -亚单位
α-亚单位在胞外，含胰岛素结合部位 β-亚单位为跨膜蛋白，其胞内部分含酪氨酸
蛋白激酶。
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胰岛素诱导第二信使形成假说
-- 与INSR α -亚单位结合，激活β -亚单位的 自身磷酸化，激活β -亚基上的酪氨酸蛋白 激酶，导致活性蛋白的磷酸化，进而产生 生物效应
• 能量合剂
• 由胰岛素、ATP与辅酶A组成 • 用于肝炎、肝硬化、肾炎及心衰
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胰岛素剂型改进 1. 口服胰岛素： 近几年正在研制能被机体吸收和利用的口服剂型。 2. 吸入性胰岛素： 可通过粉末吸入或雾化吸入，目前尚未成熟。 3. 局部喷药： 如鼻部或口腔粘膜喷药。
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23
• 使葡萄糖转运蛋白从胞内分布到胞膜，促 进葡萄糖转运蛋白的合成及转运活性，加 速葡萄糖的转运
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三. 临床应用
1. 1型糖尿病，需终生胰岛素替代治疗。
2. 2型糖尿病，经饮食控制及口服降糖药未能控制 者
Ⅱ型(non-insulin-dependent diabetes mellitus,
NIDDM)
β细胞功能低下，胰岛素相对缺乏、胰岛素抵抗(INR) 病人血中胰岛素含量正常或高于正常，但其生物效应 明显降低
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6
• 临床表现 糖尿病可以表现为“三多一少”。 即多尿、多饮、多食和体重减轻。 “三多一少”的根本原因是血糖浓度升高。
胰岛素注射装置改进
1 胰岛素“笔”型注射器，使用方便，不必抽吸和混合胰岛素。 电子胰岛素注射器：如诺和英。
2 胰岛素泵：持续胰岛素皮下输注(CSII), 模拟胰Baidu Nhomakorabea素的持续基础 分泌(每小时1U)和进餐时的脉冲式释放。
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二、药理作用
胰岛素对物质代谢过程具有广泛的影响 -糖代谢：增加葡萄糖转运，加速氧化和酵解，
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• 长效：精蛋白锌胰岛素（PZI): 无明显作用高峰，主要提供基础水平胰岛素。
• 预混胰岛素： 混合使用短、中效胰岛素，有各种比例的预混制剂。
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其它含胰岛素的制剂
• 极化液
• 由胰岛素、葡萄糖与KCl组成 • 纠正胞内缺K+ • 提供能量，减少缺血心肌中的FFA，防治心率失常
• 如何预防和治疗糖尿病是当今医学界面临的重大课题。
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糖尿病的定义：
• 糖尿病是一组由遗传和环境因素相互作用,导致胰岛素分泌的绝对 和相对不足以及细胞对胰岛素敏感性下降,而引起糖、脂肪、蛋白 质、水、电解质等一系列代谢紊乱的临床综合征(心脑血管疾病、 肾功能衰竭、视网膜病变等)。
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糖尿病并发症.
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•治 疗 糖尿病的治疗包括: 饮食治疗、运动治疗和药物治疗。
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• 一、饮食治疗 一般原则: 1.合理控制热量，争取达到标准体重。 2.平衡膳食，保证营养需要。 3.避免高糖食物，如：糖果、点心、饮料、香焦、桔子。 4.避免油腻食物，如：肥肉、油炸食品。 5.多吃富含食物纤维的食品，如：蔬菜、粗粮。 6.烹调以清淡为主。
第三十七章 胰岛素及口服降糖药
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1
第一节 概述
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2
• 糖尿病目前发病情况：
• 随着人们生活水平的提高，饮食结构的改变，近年来发病率 在全球范围内呈上升趋势，成为全世界发病率和死亡率最高的疾 病之一；
• 目前全球约1.5 亿多人患糖尿病, 我国糖尿病患者约4000 万人。 据WHO 预测到2025 年,全球糖尿病病人数将增至3 亿。
• 胰岛素基因工程细胞替代治疗，重建患者的胰岛素分泌功能（异种胰岛 细胞、β细胞系、非胰岛细胞等）
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• 动物胰岛素和人胰岛素：
国产胰岛素多为动物胰岛素，从猪、
牛胰腺提取，徐州万邦制药生产。
人胰岛素用重组DNA技术合成。如诺和灵和优必林，现已有 国产产品。
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糖尿病发病原因
• 病因与免疫功能紊乱、遗传、环境等因素的改变有 关；
• 胰岛素分泌缺陷和胰岛素抵抗是 2型糖尿病发病机 制的两个基本环节和特征。
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• 分类
Ⅰ型(insulin-dependent diabetes mellitus, IDDM)
自身免疫性疾病 – β细胞破坏，胰岛素分泌缺乏
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口服无效，被消化酶破坏，必须注射给药
主要在肝、肾灭活
代谢快，t1/2仅为9-10分钟， 但作用可维持数 小时
延长胰岛素作用时间，制成中、长效制剂。
• 用碱性蛋白质与之结合，提高等电点（7.3）； 加入微量锌使制剂稳定
• 中、长效制剂均为混悬剂，不可静脉注射
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• 短效：普通胰岛素(regular insulin): 作用快,但持续时间,主要控制1餐饭后高血糖,是唯一的可经静脉注 射的胰岛素。
促进糖原合成贮存，抑制糖原分解和异生。 -脂肪代谢：合成增加，分解减少，脂肪酸转运
增加，FFA、酮体生成减少。
• 蛋白质代谢：合成增加，分解减少，核酸、 蛋白质合成增加。
• 钾离子转运：激活钠、钾- ATP酶，K+内流增 加，胞内K+浓度增加。
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作用机制
胰岛素受体为一糖蛋白、大分子复合物
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第二节 胰岛素
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一 、制剂
胰岛素的结构
• 分子量为56kD的酸性蛋白质 • 由两条多肽链以二硫键共价相连 • A链有21个氨基酸残基 • B链有30个氨基酸残基。
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- 普通胰岛素(猪、牛胰岛素)
• 普通胰岛素结构改造(猪胰岛素β链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替) • 重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰岛素
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二、运动治疗 不宜参加比赛和剧烈的运动，应循序惭进。 运动强度以中等有氧运动为宜。
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三 糖尿病药物治疗
Ⅰ型糖尿病
胰岛素
Ⅱ型糖尿病 常用药物种类
磺酰脲类 双胍类 α-葡萄糖苷酶抑制剂 胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮） 餐时血糖调节剂（瑞格列奈） 胰岛素
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• 两个13kD的α -亚单位 • 两个90kD 的β -亚单位
α-亚单位在胞外，含胰岛素结合部位 β-亚单位为跨膜蛋白，其胞内部分含酪氨酸
蛋白激酶。
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胰岛素诱导第二信使形成假说
-- 与INSR α -亚单位结合，激活β -亚单位的 自身磷酸化，激活β -亚基上的酪氨酸蛋白 激酶，导致活性蛋白的磷酸化，进而产生 生物效应
• 能量合剂
• 由胰岛素、ATP与辅酶A组成 • 用于肝炎、肝硬化、肾炎及心衰
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胰岛素剂型改进 1. 口服胰岛素： 近几年正在研制能被机体吸收和利用的口服剂型。 2. 吸入性胰岛素： 可通过粉末吸入或雾化吸入，目前尚未成熟。 3. 局部喷药： 如鼻部或口腔粘膜喷药。
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23
• 使葡萄糖转运蛋白从胞内分布到胞膜，促 进葡萄糖转运蛋白的合成及转运活性，加 速葡萄糖的转运
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三. 临床应用
1. 1型糖尿病，需终生胰岛素替代治疗。
2. 2型糖尿病，经饮食控制及口服降糖药未能控制 者
Ⅱ型(non-insulin-dependent diabetes mellitus,
NIDDM)
β细胞功能低下，胰岛素相对缺乏、胰岛素抵抗(INR) 病人血中胰岛素含量正常或高于正常，但其生物效应 明显降低
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6
• 临床表现 糖尿病可以表现为“三多一少”。 即多尿、多饮、多食和体重减轻。 “三多一少”的根本原因是血糖浓度升高。
胰岛素注射装置改进
1 胰岛素“笔”型注射器，使用方便，不必抽吸和混合胰岛素。 电子胰岛素注射器：如诺和英。
2 胰岛素泵：持续胰岛素皮下输注(CSII), 模拟胰Baidu Nhomakorabea素的持续基础 分泌(每小时1U)和进餐时的脉冲式释放。
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二、药理作用
胰岛素对物质代谢过程具有广泛的影响 -糖代谢：增加葡萄糖转运，加速氧化和酵解，