大环内酯类抗生素 ppt课件
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9 9
药代动力学
• 吸收： 红霉素不耐酸，易被破坏，口服吸收少 其他对酸稳定，生物利用度高于红霉素。
• 分布 ： 组织（泰利霉素浓度最高） 、肺泡巨噬细胞、上皮 细胞内浓度高于血清。不能透过血脑屏障。
• 代谢： 肝脏代谢CYP450，但阿奇霉素（胆汁）。
• 排泄 ：红霉素和阿奇霉素--胆汁。克拉霉素--肾脏排泄。
• 术前肠道准备:和新霉素并配合物理清肠 ，Oral: 1 g at 1, 2, and 11 PM on the day before surgery。
13 13
克拉霉素Clarithromycin C
250mg/tab
• 成人 Oral: 250-500 mg every 12 hours or 1000 mg once
沙眼衣原体/淋病奈瑟菌性传播疾病:单次 1g；
其他感染的治疗：第1日，0.5g，第2～5日，0.25g/d；或 0.5g/d，连服3日。
• 儿童
中耳炎、肺炎：第1日，10mg/kg(max：0.5g/d)，第2～5日， 5mg/kg(max：0.25g/d)。
剂量调整
肾： GFR <10 mL/minute ，谨慎使用。
第二代大环内酯类 罗红霉素 、阿奇霉素、克拉霉素 、罗他霉素
第三代大环内酯类 泰利霉素 、喹红霉素
6 6
抗菌谱
G+： 金葡菌、链球菌、肺炎球菌、李斯特菌、白喉杆菌等。 G-： 嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌等。 非典型病原体：军团菌、支原体、衣原体、螺旋体等。 部分厌氧菌：放线菌、非艰难梭菌、消化链球菌。
daily for 7-14 days • 儿童
7.5 mg/kg/dose (max: 1 g) every 12 hours • 剂量调整
肾：肾功能Clcr <30 mL/min，降低50%剂量 肝：在肾功能正常的情况，不用调整剂量。
14 14
克拉霉素Clarithromycin C
250mg/tab
• 潜在致命的肝毒性、加剧重症肌无力、视力障碍。 2007年FDA建议：不推荐用于鼻窦炎、支气管炎；甚至在 轻-中度社区获得性肺炎作为二线用药使用。重症肌无力禁 用。
• 预防感染性心内膜炎： (unlabeled use): Oral: 500 mg 30-60 minutes prior to the procedure.
• Note: 美国心脏协会(AHA) 建议在有侵入性操作之前，以及有感染高风 险的患者可预防使用。常规胃肠道疾病或胃溃疡不建议使用。
17 17
肝：肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。
16 16
阿奇霉素Azithromycin
B
250mg/tab；100mg/bag
• 预防非囊性纤维化 支气管扩张所致的肺部恶化： (unlabeled use): Oral: 500 mg 3 days per week. Note: Duration of treatment in clinical trial was 6 months。
• 儿童
Oral:30-50 mg/kg/day; max: 2 g/day
I.V.: 15-50 mg/kg/day, not to exceed 4 g/day
• 剂量调整
肝受损：不用调整剂量，但是对严重肝损害患者，需谨慎 使用。
12 12
红霉素 Erythromycin
B
125mg/tab；250mg/vial
泰利霉素Telithromycin
C
400 mg/tab
• 成人: 获得性社区性肺炎: 800 mg /d for 7-10 days • 儿童：扁桃体/咽炎不推荐使用。
Children ≥13 years: 按照成人剂量
• 剂量调整 肾：Clcr <30 mL/minute, 600mg/d; 伴肝损害400 mg/d。 肝：不用调整。
艰难梭菌、脆弱拟杆菌无效。
大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作用。
7 7
抗菌机制
• 不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基而抑制细菌蛋白质合成。 • 林可霉素、克林霉素和氯霉素作用机理与大环内酯类相同或
相近，故合用时可能发生拮抗作用，也易使细菌产生耐药性。
8 8
耐药机制
• 靶位改变 • 灭活酶 • 摄入减少 • 外排增多
• 消化性溃疡病:幽门螺旋杆菌根除(三联疗法)
Amoxicillin+H2-R 阻断药/PPI+ Clarithromycin Clarithromycin : 500 mg every 8-12 hours for 10-14d
15 15
阿奇霉素Azithromycin
B
• 成人
250mg/tab；100mg/bag
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
结构
• 大环内酯类（macrolides）系一类含有14、15和16元大环内 酯环的抗生素。
碱性
内酯
5 5
分类
第一代大环内酯类 红霉素 、 乙酰螺旋霉素 、麦迪霉素、 吉他霉素
10 10
分布
11 11
红霉素 Erythromycin
B
• 成人
125mg/tab；250mg/vial
Oral:250-500 mg every 6-12 hours
I.V.: 15-20 mg/kg/day or 500 mg to 1 g every 6 hours, or IVF (max 4 g/day )
大环内酯类抗生素
1
• 结构及分类 • 抗菌谱、抗菌机制、耐药机制 • 药代动力学 • 药物介绍 • 不良反应 • 交互作用 • 临床应用
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• 促胃动力(unlabeled use): I.V.: 200 mg initially followed by 250 mg orally 3 times/day 30 minutes before meals. Lower dosages have been used in some trials.
药代动力学
• 吸收： 红霉素不耐酸，易被破坏，口服吸收少 其他对酸稳定，生物利用度高于红霉素。
• 分布 ： 组织（泰利霉素浓度最高） 、肺泡巨噬细胞、上皮 细胞内浓度高于血清。不能透过血脑屏障。
• 代谢： 肝脏代谢CYP450，但阿奇霉素（胆汁）。
• 排泄 ：红霉素和阿奇霉素--胆汁。克拉霉素--肾脏排泄。
• 术前肠道准备:和新霉素并配合物理清肠 ，Oral: 1 g at 1, 2, and 11 PM on the day before surgery。
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克拉霉素Clarithromycin C
250mg/tab
• 成人 Oral: 250-500 mg every 12 hours or 1000 mg once
沙眼衣原体/淋病奈瑟菌性传播疾病:单次 1g；
其他感染的治疗：第1日，0.5g，第2～5日，0.25g/d；或 0.5g/d，连服3日。
• 儿童
中耳炎、肺炎：第1日，10mg/kg(max：0.5g/d)，第2～5日， 5mg/kg(max：0.25g/d)。
剂量调整
肾： GFR <10 mL/minute ，谨慎使用。
第二代大环内酯类 罗红霉素 、阿奇霉素、克拉霉素 、罗他霉素
第三代大环内酯类 泰利霉素 、喹红霉素
6 6
抗菌谱
G+： 金葡菌、链球菌、肺炎球菌、李斯特菌、白喉杆菌等。 G-： 嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌等。 非典型病原体：军团菌、支原体、衣原体、螺旋体等。 部分厌氧菌：放线菌、非艰难梭菌、消化链球菌。
daily for 7-14 days • 儿童
7.5 mg/kg/dose (max: 1 g) every 12 hours • 剂量调整
肾：肾功能Clcr <30 mL/min，降低50%剂量 肝：在肾功能正常的情况，不用调整剂量。
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克拉霉素Clarithromycin C
250mg/tab
• 潜在致命的肝毒性、加剧重症肌无力、视力障碍。 2007年FDA建议：不推荐用于鼻窦炎、支气管炎；甚至在 轻-中度社区获得性肺炎作为二线用药使用。重症肌无力禁 用。
• 预防感染性心内膜炎： (unlabeled use): Oral: 500 mg 30-60 minutes prior to the procedure.
• Note: 美国心脏协会(AHA) 建议在有侵入性操作之前，以及有感染高风 险的患者可预防使用。常规胃肠道疾病或胃溃疡不建议使用。
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肝：肝功能不全者慎用，严重肝病患者不应使用。
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阿奇霉素Azithromycin
B
250mg/tab；100mg/bag
• 预防非囊性纤维化 支气管扩张所致的肺部恶化： (unlabeled use): Oral: 500 mg 3 days per week. Note: Duration of treatment in clinical trial was 6 months。
• 儿童
Oral:30-50 mg/kg/day; max: 2 g/day
I.V.: 15-50 mg/kg/day, not to exceed 4 g/day
• 剂量调整
肝受损：不用调整剂量，但是对严重肝损害患者，需谨慎 使用。
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红霉素 Erythromycin
B
125mg/tab；250mg/vial
泰利霉素Telithromycin
C
400 mg/tab
• 成人: 获得性社区性肺炎: 800 mg /d for 7-10 days • 儿童：扁桃体/咽炎不推荐使用。
Children ≥13 years: 按照成人剂量
• 剂量调整 肾：Clcr <30 mL/minute, 600mg/d; 伴肝损害400 mg/d。 肝：不用调整。
艰难梭菌、脆弱拟杆菌无效。
大环内酯类通常为抑菌作用，高浓度时为杀菌作用。
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抗菌机制
• 不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基而抑制细菌蛋白质合成。 • 林可霉素、克林霉素和氯霉素作用机理与大环内酯类相同或
相近，故合用时可能发生拮抗作用，也易使细菌产生耐药性。
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耐药机制
• 靶位改变 • 灭活酶 • 摄入减少 • 外排增多
• 消化性溃疡病:幽门螺旋杆菌根除(三联疗法)
Amoxicillin+H2-R 阻断药/PPI+ Clarithromycin Clarithromycin : 500 mg every 8-12 hours for 10-14d
15 15
阿奇霉素Azithromycin
B
• 成人
250mg/tab；100mg/bag
• “不怕太阳晒，也不怕那风雨狂，只怕先生骂我 笨，没有学问无颜见爹娘 ……”
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
结构
• 大环内酯类（macrolides）系一类含有14、15和16元大环内 酯环的抗生素。
碱性
内酯
5 5
分类
第一代大环内酯类 红霉素 、 乙酰螺旋霉素 、麦迪霉素、 吉他霉素
10 10
分布
11 11
红霉素 Erythromycin
B
• 成人
125mg/tab；250mg/vial
Oral:250-500 mg every 6-12 hours
I.V.: 15-20 mg/kg/day or 500 mg to 1 g every 6 hours, or IVF (max 4 g/day )
大环内酯类抗生素
1
• 结构及分类 • 抗菌谱、抗菌机制、耐药机制 • 药代动力学 • 药物介绍 • 不良反应 • 交互作用 • 临床应用
2
精品资料
• 你怎么称呼老师？
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点，你 是否会认为老师的教学方法需要改进？
• 你所经历的课堂，是讲座式还是讨论式？ • 教师的教鞭
• 促胃动力(unlabeled use): I.V.: 200 mg initially followed by 250 mg orally 3 times/day 30 minutes before meals. Lower dosages have been used in some trials.