药理学：解热镇痛抗炎药PPT课件

NSAIDs抗炎作用特点：
只能缓解症状，不能根除病因， 对病原菌所致的炎症无效，
主要用于风湿性和类风湿性关节炎。
二、药理作用与作用机制
• （一） • （二） • （三） 解热作用 镇痛作用 抗炎作用
机制：抑制下丘脑、病变部位、炎症部位 COX，使PG合成减少
常用药物
水杨酸类
乙酰水杨酸钠
对乙酰氨基酚 保泰松、羟基保泰松
• 因抗炎作用与糖皮质激素不同， 又称非甾体抗炎药（NSAIDs）
共同作用机制
NSAIDs 结构不同，但是其解热、镇 痛、抗炎作用的共同作用机制是：抑制 花生四烯酸（AA）代谢过程中的前列腺
素合成酶（环氧酶(COX)）活性使前列腺
素（PG）合成减少。
二、药理作用与作用机制
（一）
（二） （三）
解热作用
苯胺类
呲唑酮类
其他有 其 机酸类 ： 他：
吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯 吲哚美辛、布洛芬、萘普生、双氯 芬酸、吡罗昔康等 芬酸、吡罗昔康等
2004年我国解热镇痛药出口数量 格局
（一）、水杨酸类
阿司匹林（aspirin，乙酰水杨酸 ） 民间很早就用柳树皮解热镇痛，18世 纪后叶，人们发现柳树皮中的有效成分 为水杨苷，水解可产生水杨酸，1893年 合成乙酰水杨酸，110余年以来，一直广 为应用。
PGs在炎症中的作用
炎症局部产生PG

致 ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 剂
扩张血管、增加血管通透性、 引起局部组织水肿
增敏作用 可以增敏缓激肽、组胺等物 质的致炎作用，使炎症进一 步加重。
• NSAIDs抗炎机制： 1. 抑制炎症部位COX，使PG合成减少，
炎症减轻；
2. 降低白细胞的趋化性；减少缓激 肽的形成；抑制透明质酸酶； 3. 保护溶酶体膜，抑制水解酶释放， 使致炎致痛介质减少。
氯丙嗪可抑制下丘脑体温调节中枢，使体温 调节失灵，不仅使发热病人的体温降低，也 可降低正常人体温。
（一）解热作用
• 发热是机体的一种防御反应，不同的热型又 是诊断疾病的依据，所以一般的发热不要急 于使用解热药。但体温过高或持久发热会消 耗体力，并引起头疼、失眠、昏迷、惊厥等
，严重者可危机生命，应适当应用解热药缓
② 镇痛原理： NSAIDs通过抑制 COX，使 PGs合成减少而减轻疼痛 。
NSAIDs与吗啡的镇痛作用比较
NSAIDs 作用部位 主要在外周 吗啡 中枢
成瘾性
用途
无
慢性钝痛
有成瘾性和欣快感
各种疼痛
机制
抑制PG合成
激动阿片受体
（三） 抗炎、抗风湿作用
炎症是由损伤细胞的酶分解产物诱发的、 防止组织损伤扩大、促进损伤部位修复、以防 御为主的局部组织反应。是一个复杂的病理过 程，它的发生发展与PG、缓激肽、组胺、5-HT、 LTs等炎症介质密切相关。
• NSAIDs解热的作用机制：
NSAIDs能抑制下丘脑AA代谢过程中 的COX，使PG合成减少，使体温调节 中枢的体温调定点恢复正常，增加散 热使体温下降。 对脑室直接注射PG引起的发热无效， 也不影响产热过程。
（一）解热作用
• 特点：
本类药物解热效果良好，可靠而迅速。其作 用主要增强散热过程，对产热过程一般不影 响。所以只可以使发热者的体温降低至正常， 不能降至正常体温以下；对正常人的体温无 影响。
解症状。
（二）镇痛作用
作用特点：
1. 镇痛作用部位主要在外周；
2. 对轻、中度慢性钝痛有效，如关节疼、 神经痛、头痛、月经痛；对急性锐痛、严 重创伤的剧痛、平滑肌绞痛无效；
3. 无耐受性和成瘾性。
镇痛原理
① 钝痛产生的原因： 局部组织受损， 释放致痛物质 （前列腺素E、缓激肽、组胺、5HT） N末梢痛觉感受器。 • 前列腺素E----有致痛及对痛的增 敏作用
此处方合理。对胆绞痛患者的治疗，单
用哌替啶止痛会因其兴奋胆管括约肌、升高
胆内压而影响（减弱）止痛效果；若单用阿
托品止痛，其解痉止痛效果较差（对括约肌
松弛作用不恒定）。二者合用可取长补短， 既解痉又止痛，可产生协同作用。
• 请同学们回忆一下，头痛发热，乏
力流鼻涕、感冒时你们都用过什么
药？商品名是什么？是否看过说明
书？
• 感冒药的常用组方搭配有哪些？
解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药
苏云淑
河池市卫校药理学教研室
本节要求：
1. 阐述解热镇痛抗炎药的作用、机制 2. 阐述阿司匹林的作用、用途、不良反应 3. 比较其他同类药物的作用特点及应用
解热镇痛抗炎药
• 一类具有解热、镇痛作用，绝大 多数还兼有抗炎和抗风湿作用的 药物。
镇痛作用 抗炎作用
（一）解热作用
体温调节：体温的相对稳定是在体
温调节中枢的调控下完成的，体温调 节的高级中枢位于下丘脑前部视前区。 体温调节中枢通过调节产热和放热两 个过程，使体温调定点维持在37℃左
右。
• 人体发热的原因 ： 当人体受到病原体
及毒素（组织损伤、变态反应、恶性肿 瘤）刺激，中性粒细胞释放内热源，进 入下丘脑体温调节中枢，使 PG（主要是 PGE ）的合成和释放增加， PGE 作为中枢 性发热介质使体温调定点上移，产热 ↑ 、 散热 ↓ ，体温升至与调定点相适应的水 平，引起发热。
阿司匹林
体内过程 1. 口服吸收迅速。弱有机酸。 2. 吸收后被水解为乙酸和水杨酸 3. 肝脏代谢： 小剂量—按一级动力学消除 大剂量—按零级动力学消除 4. 以代谢产物的形式从肾脏排出
作用和应用
1.解热、镇痛
（一般剂量，0.3～0.5g/次）
2.抗炎及抗风湿 （大剂量，3 ～ 5g/日）
重点回顾
成瘾吗啡度冷丁， 镇痛镇静抑呼吸， 干咳选用可待因， 绞痛配伍阿托品。
处方分析
李某，女，40岁，诊断为胆绞痛， 所开处方如下，请分析是否合理。 RP： 1.盐酸哌替啶注射液 50 mg × 1
用法：50 mg 肌内注射
2.硫酸阿托品 0.5 mg × 1
用法：0.5 mg 肌内注射
分析：
• 阿斯匹林从发明至今已有百年的历史， 在这100年里，它从一个治疗头痛的药 物，直至被飞往月球的“太阳神十号” 作为急救药品之一。 • 人们不断地发现阿斯匹林的新效用， 而且还研制出多种新剂型如肠溶片、
泡腾片等。它因此被称为“神奇药”。
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