成教课件第二十九章作用于消化系统的药物

不良反应：便秘
铋剂——枸橼酸铋钾、胃必治
作
用： 体溶液，沉着于溃疡面。
1. 直接保护粘膜：在酸性环境中呈氧化铋胶
2. 刺激粘液、PGs分泌
3. 抑制Hp繁殖
应
用: 饭前或睡前服用,不与抗酸药或牛奶同服
不良反应：口舌、粪呈黑色，消化道刺激症状、
铋蓄积中毒。
其他药物 替普瑞酮 teprenone
临床常采用三药联合有: 奥美拉唑 omeprazole 阿莫替林amotriptyline 甲硝唑metronidazole 也可采用奥美拉唑 omeprazole、 阿莫替林amotriptyline、 克拉霉素clarithromycin或四环素tetracycline、 甲硝唑metronidazole、铋制剂（bismuth preparation）联合治疗。
二、止吐药与胃肠促动药
Antiemetics and prokinetic agents
药物、胃肠疾病、内耳眩晕症、外科手术后、早孕期 及胃排空延迟等
↓
CTZ、前庭和内脏 （含5- HT3受体、D2受体、M1受体、H1受体）
↓
呕吐中枢
↓
止吐药
•H1 受体阻断药
苯海拉明
迷走神经、膈神经、脊髓神经
↓
•M 受体阻断药东莨菪碱
3. 增强胃粘膜屏障功能药 米索前列醇 枸橼 酸铋钾 4. 抗幽门螺杆菌药 阿莫西林等
一、 抗酸药 作用及机制：

antacids
为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减
少对消化道粘膜的侵蚀及刺激，

pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃
粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合，

结合有害物质，保护粘膜。
常用的抗酸药：
作用与机制：该药进入胃壁细胞分泌小管的酸
性环境中转化为嗜硫的环化次磺酰胺类化合物，与 H+-K+-ATP酶结合，使其失活，抑制H＋分泌。 作用特点：抑制胃酸分泌作用快、强且持久，
抑制胃蛋白酶分泌和Hp。 应用：反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道 出血、幽门螺杆菌感染。
常用药物
奥美拉唑 omeprazole（洛塞克，losec）
domperidone（马叮林）

阻断消化道的D2受体；具有胃肠推动和止吐 作用；

不易通过血脑屏障，故锥体外系反应罕 见。
用于治疗各种胃轻瘫；慢性食后消化不良； 化疗、放疗、术后及感染等引起的呕吐。

促胃肠动力药--------西沙必利 （cisapride）

促进肠壁Ach释放，加强胃排空，增加肠 (结)蠕动，但不影响胃液分泌。
多，较少单独应用。
哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体
胃泌素受体阻断药——丙谷胺
作用与机制：与胃泌素竞争胃泌素受体， 抑 制胃酸分泌；同时也促进胃粘膜粘液合成，促进 溃疡愈合。。 作用特点：抑制胃酸分泌作用弱, 目前较少应
用于治疗溃疡。
三、增强胃粘膜屏障功能的药物
Mucosal protective agents


是慢性胃炎、消化性溃疡和胃腺癌等胃部疾患发生发 展中的一个重要致病因子。 使用单一的抗生素很难在体内根除幽门螺杆菌感染。
抗幽门螺杆菌必需联合用药.根治率达90％。


临床常用的抗菌药物 庆大霉素（gentamicin） 阿莫替林（amotriptyline） 克拉霉素（clarithromycin） 四环素（tetracycline） 甲硝唑（metronidazole）等
而收敛。用于各种腹泻。
吸附药（adsorbents）：如药用碳，吸附肠道气体、
毒素或药物等，阻止有害物质而发挥止泻作用。
四、泻药
Laxative drugs
泻药是一类增加肠内水分，促进肠蠕动， 软化粪便，而促进粪便排出的药物。

分类：
刺激性/接触性泻药：比沙可啶，蒽醌类
渗透性/容积性泻药：硫酸镁/钠，乳果糖
第一节 抗消化性溃疡药
胃溃疡的成因图
防御或保护性因子 粘膜、粘液 局部粘膜的血流 十二指肠的反馈抑制
攻击性因子 盐酸、胃蛋白酶的分泌 胃窦部的体液性分泌 粘膜的损伤
4
抗溃疡病药的分类：
1. 抗酸药 氧化镁、三硅酸镁、氢氧化铝 胃壁细胞 2. 抑制胃酸分泌药
H2受体阻断药 法莫替丁 ACH--抗胆碱药 哌仑西平 Hist--H+-K+-ATP酶抑制药 奥美拉唑 Gast--胃泌素受体阻断药 丙谷胺
消：
掌握抗消化性溃疡药分类、各类代 表药。 掌握西米替丁、奥美拉唑、米索前 列醇的作用特点。 了解抗酸药三硅酸镁、氢氧化铝等 药作用特点及泻药硫酸镁等药的作 用方式与临床应用。了解助消化药、
止吐药、泻药、止药及利胆药的常用药 名称。
抗消化性溃疡药
助消化药
止吐药
止泻药 泻药 利胆药
胃泌素受体阻断药：丙谷胺
H2受体阻断药 H2-receptor antagonists
〔药理作用及机制〕 阻断胃壁上的H2受体， →基础胃酸和夜间胃酸的分泌↓ →胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌↓ 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不 良反应较少。突然停药可致反跳。
〔常用药物〕
西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 不良反应有抗
三、止泻药与吸附药
Antidiarrheas and absorbents
阿片制剂：阿片酊
地芬诺酯（diphenoxylate）：作用于μ受体。 用于急慢性腹泻。大剂量、长期应用有成瘾性。
洛哌丁胺（loperamide）：为氟哌啶醇的衍生物， 止泻作用快、强、久。用于急慢性腹泻。
收敛药（astringents）：如鞣酸蛋白，使蛋白凝固
抑制胃酸分泌，可防止有害因子损伤胃粘膜。

引起的消化性溃疡、胃出血效果好。

米索前列醇：PGE2衍生物,保护胃粘膜作用强大。 恩前列素：作用持续时间更长。
硫糖铝（胃溃宁）

作 用：
1. 直接保护粘膜：在酸性环境中聚合呈胶冻，
黏附于溃疡基底。
2. 刺激内源性保护因子释放 3. 抑制Hp繁殖

应 用： 饭前嚼碎服用，不与抗酸药，抑酸药同服。
•多巴胺受体阻断药
氯丙嗪
胃肠道平滑肌痉挛
↓
呕吐
•5-HT3 受体拮抗药
促胃肠动力药--------多巴胺受体阻断药
Dopamine Receptor Antagonists
甲氧氯普胺Metoclopramide(灭吐灵、胃复安)
药理作用
CNS：作用于中枢化学感受区( CTZ)，
阻断D2受体,高剂量阻断5-HT3受体;
第二十九章 作用于消化系统的药物 Gastrointestinal drugs
贵州医科大学药理教研室
学习目标：
1、掌握抗消化性溃疡药的分类、各类代表药的药理作 用、临床应用； 2、了解助消化药、止吐药及胃肠动力药、泻药的药理 作用及临床应用。
大纲要求： 1、识记消化性溃疡药物的概念及药物分类； 2、识记胃肠动力药的概念及分类。
胃粘膜屏障
细胞屏障
粘液－HCO3- 盐屏障 抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用
常用药物

前列腺素衍生物：米索前列醇、恩前列素 硫糖铝 铋剂：胶体次枸橼酸铋 萜烯类衍生物：替普瑞酮 麦滋林
前列腺素衍生物

作 用：PGE2和PGI2能刺激胃粘液、碳酸氢盐分泌；
应 用：抗消化性溃疡二线药，对非甾体类抗炎药 不良反应：腹痛腹泻。
作用较强，快且持久，可产 嗳气、腹胀、反跳性胃 生CO2 酸分泌增加 作用强，缓和且持久 腹泻 腹泻，肾功不良可致高 血镁 导泻、肾结石
氢氧化镁
三硅酸镁 氢氧化铝
作用较强且快
作用弱、慢且持久；胃内产 生SiO2可保护溃疡面
作用强、慢且持久；有收敛、 便秘、能减少磷酸盐的 止血作用 吸收
作用强、快且短暂；有碱化 嗳气、腹胀、胃酸分泌 碳酸氢钠 尿液的作用 增加；碱血症
for strengthening digestion
促进食物的消化，用于消化道分泌机能减 弱，消化不良。稀盐酸、胃蛋白酶（pepsin） 胰酶（pancreatin）
胃蛋白酶 pepsin 牛、猪、羊等胃粘膜提取； 临床消化功能减弱； 对胃癌、恶心贫血可改善消化不良。 胰酶 pancreatin 动物牛、猪、羊胰腺提取物； 能消化蛋白质、淀粉、脂肪； 临床用于胰腺炎、胰腺纤维化、消化障碍。
第一代; 餐前空腹口服； 长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。 兰索拉唑 lansoprazole 第二代 抑酸和抗Hp作用强于奥美拉唑 。 潘多拉唑 pantoprazole 雷贝拉唑 rabeprazole 第三代 作用强，不良反应少
M胆碱受体阻断药——替仑西平
作用与机制：阻断胃壁细胞上的M3受体，抑制胃 酸分泌；同时也阻断嗜铬细胞、G细胞的M受体，间 接减少胃酸分泌；此外还有解痉作用。 作用特点：抑制胃酸分泌作用弱,不良反应
抗消化性溃疡药小结
1、抗酸药 2、H2受体阻断药 中和胃酸
↓胃酸分泌
3、M1受体阻断药 4、胃泌素受体阻断药
5、H+-K+-ATP酶抑制药 6、胃黏膜保护药
↓胃酸分泌 ↓胃酸分泌
↓胃酸分泌
形成胃黏膜屏障
7、抗菌药物
根除 H.pylori
第二节 消化功能调节药
Drugs for digestive disorders 一、助消化药agents
雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、 肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 雷尼替丁 ranitidine
法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的7～