浅谈化学与中医药

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浅谈化学与中医药摘要:本文介绍了中医药发展、现状及发展前景以及化学理论和方法在中医药及中药材的研究中的重要作用。

关键词:中医药中药化学天然药物现代化
中医理论独特,临床用望、闻、问、切来诊断,方剂中有君、臣、佐、使之分;药型分丸、散、膏、丹,品种很丰富。

在中医药学的发展历程中,化学一直起着十分重要的作用,它为中药研究提供理论依据和方法手段,使中药的发展趋向科学化、规范化;同时,中药也为化学研究提供了丰富的内涵,二者相互融汇、相互渗透,形成了一个新学科——中药化学,即应用现代化学理论和方法研究中药有效成分的学科,主要研究单味中药有效成分的提取、分离、理化性质、检识、结构测定、结构改造及中药化学成分与中药制剂的关系,这在中药研究中有着十分重要的意义。

作为一个中医学的学生,我觉得我们的责任很大,我们的传统中医正处在新时代的新起点上,发展还并不繁荣,那么,就需要我们通过自己的所学,将其发扬光大。

这并不只是要在国内将它发展起来,跟重要的是,要将其推向国际市场,让世界上的其他国家也能感受到中医的博大精深。

在获益于中医的同时,增强其在海外的声誉。

要做到这一些,并不是一朝一夕的事情,但我相信,经过中医人一代又一代的努力,并与现代化学的理论与方法结合起来,一定可以让梦想照进现实。

1.生物化学与现代中医学
生物化学主要是以化学理论和方法,从分子水平研究生命活动、化学变化规律的学科。

①生物化学与医学课程中的生理学、病理学、药理学以及临床医学有着极为密切的关系。

不掌握人体的正常生命活动规律,就无法了解疾病的发生、发展过程以及治疗和预防作用的机制。

②从发扬中医学角度说,掌握现代科学和生物化学理论和方法,不仅能更深刻地理解健康人体的生长、发育、生殖、营养、遗传、衰老等诸多问题,而且从蛋白质、核酸的分子结构的变化来探讨疾病的诊断、治疗和预防。

这对中医学的发扬,无疑会起到如虎添翼的作用。

③ 中草药本身也是生物体,其中许多属于生化药物。

研究其物质组成和效能,如中药的培植、炮制、配方的加减,剂型的改革,作用机制以及环境对中草药有效成分的影响等,都需要生物化学的知识。

2.中药现代化与化学
中药现代化是一项多学科交叉的系统工程。

的确,化学是这些交叉学科中重要的一员。

化学方法的应用和化学研究的配合,对于实现中药现代化的目标具有关键性的作用。

长期以来,守着中药这个“宝库”而没有突破,主要原因是中药研究者工作领域和视野的局限,难以兼收并蓄容纳不同的思路和方法。

另一方面其他学科的科学研人员,如化学工作者慑于中药的复杂性和难度,心存畏怯,不能主动与中医药研究工作者合作,以致难以创建我们自己的中药研究体系。

[1]在中药现代化中,化学工作着至少在下列几个方面可以而且应该
发挥作用和承担任务:
(1)中药材的化学鉴定(生物形态鉴定的补充)及质量检测(如农药残留量检测
(2)中药复方汤剂中有效成分的分离提取及其分子结构的测定
(3)复方中协同作用和拮抗物质的分离提取及其结构的测定
(4)中药制品稳定性的测定
(5)中药有效成分的药物代谢动力学分析
(6)中药制品生产过程各阶段的监控分析
(7)重要最后产品的质量控制监测
3.天然药物研究现状与化学
3.1化学与中药机理研究
将化学理论和技能运用在对天然药物有效成分的分析上,弄清有效成分的结构,再结合药理实验,可阐明用药机理。

例如,临床上大黄具有泻下的作用,经研究发现有泻下作用的有效成分是番泻甙。

中药讲究配伍用药,协同作用,即常说的“一锅汤”,有人认为药物分离纯度越高,药效越低。

药学者研究还发现:中药不仅是每一有效成分的单独作用,更多的是通过有效成分之间及微量元素与有效成分的协同作用,形成比单一有效成分更显著药效的络合物,如黄芩甙锌络合物抗变态反应明显强于黄芩甙;橙皮甙铜络合物的抗菌活性高于橙甙。

各成分之间除了络合作用外,还可以通过催化作用、氢键作用等机理结
合在一起,但这方面的研究还不够成熟,有待深层次的探讨。

3.2化学与中药质量控制
其一,中药因采集季节、药用部位不同,有效成的含量差异较大,通过化学方法可测定有较成分不同时间、不同部位的含量情况,从而选择合理的集时间和恰当的用药部位。

如青蒿一般在7月中旬至8月中旬花前盛叶期采集,此间青蒿素的含量最高。

其二,在炮制过程中,中药化学成分之间可能发生复杂的物理、化学变化,这就可能改变药性,通过对中药有效成分的理化性质进行充分研究,提出科学的客观指标,并建立完善的药材、成药标准,如《中国药典》(1995年版)规定洋金花含生物碱以东莨菪碱计算,不得少于0.3%。

同时对成品中有害元素、残留农药、生物菌进行控制,才能保证中药质量,充分发挥药效。

常用于中药质量控制的化学技术有:高效液相色谱法,已成为药典中制定中药药材及中成药质量标准的有力工具;薄层色谱法也是定量分析中药有效成分的传统方法;原子吸收光度法是测定中药微量元素常用方法之一;红外光谱、核磁共振、质谱及各项技术的联合应用在结构解析中充分发挥作用。

但中成药素有“丸散膏丹,鬼神难辨”之说,表明质量控制水平很低,这也是中草药在国际市场占有率低的重要原因。

像六神丸是我国传统名方,但由于其中含有超标的重金属元素汞,被许多国家禁止进口;日本加强对六神丸的质量、药理研究,产品畅销国际,年获利上亿美元。

我国药学者更清楚地意识到:先进的质量控制研究能够提高中药研制的科技含量,是中药走向世界的基石,是改变以原生药出口为主的局面的途径之一。

3.3化学与新药开发
中药资源丰富,《本草纲目》中就收载了1892种,新药仍不断开发出来。

新药开发包括用药资源的扩大和药物的化学合成这两方面。

成功从中药中分离得到有效成分,研究其理化性质,可以从亲缘科属植物中寻找同一有效成分,从而扩大用药资源。

如抗菌消炎的小檗碱,最初是从黄连中得到,后来发现在三颗针、古山龙、黄柏中也含有此成分,成为提取小檗碱的主要原料。

另外,还可以根据有效成分的结构特点,进行化学修饰或化学合成,合理设计研制高效低毒的新药。

如由青蒿素改造而成的青蒿甲醚、青蒿酯钠,它们的抗疟作用比青蒿素更强。

新药开发对维护生态平衡、保护濒危野生动植物有着十分重要的意义。

天然药物中有效成分的含量很低,如抗癌药紫杉醇是从短叶红豆杉中提取得到的,在树皮中含量最高,仅为0.06%~0.07%;生产1000g 紫杉醇需要1000~2000棵红豆杉的树皮,这严重破坏了生态环境。

研究表明,可以通过其他红豆杉属植物和栽培品中得到紫杉醇,还可以通过细胞培养、化学半合成、全合成得到。

1988年法国Denis实现半合成,1993年美国Holton完成以樟脑为原料的全合成[2]。

另外,有些动物药取自野生珍贵动物,如虎骨、熊胆、麝香、羚羊角、犀牛角等,有悖于国家法律,因此必须寻找替代品。

如用水牛角代替犀牛角;黄羊角代替羚羊角,动物药熊胆采用活体引流熊胆代替杀熊取胆,研究表明替代品与原药药效相当。

有些动植物药取自濒危物种,尚未找到替代品,行之有效的方法是化学合成或半合成。

4.天然药物与化学
天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。

其研究内容包括各类天然药物的化学成分(主要是生理活性成分或药效成分)的结构特点、物理化学性质、提取分离方法以及主要类型化学成分的结构鉴定等。

此外,还将涉及主要类型化学成分的生物合成途径等内容。

天然药物化学的发展离不开现代科学技术的进步。

过去,一个天然化合物从天然药物中分离、纯化、到机构确定、人工合成需要很长时间。

近30年来,由于各种色谱技术及波谱技术的进步和广泛应用,天然药物与化学的发展取得了更为显著的进步,研究工作的速度大大加快,水平大大提高,研究工作的深度与广度也已今非昔比。

许多过去令人望而生畏的领域,如机体内源性生理活性物质,微量、水溶性、不稳定的成分以及大分子物质等都已经提到了研究日程。

仅以生物碱成分为例,1952~1962年中发现的新生物碱数目(1107)就已经超过了在此之前100年中发现的总数(950),但1962~1972年的十年中发现的生物碱数(3443)又比前10年超出了三倍之多。

目前,生物碱类成分总数已达到1万多个。

[3]
5.天然药物发展前景与化学
5.1中药面临的机遇与挑战
世界上绝大多数国家一直没有给中医药相应的地位。

在西方国家,中医药学长期视为“不科学”而被禁用。

中成药只以保键品或滋补品进入欧美市场,在法律上得不到承认。

近年来,由于毒品、艾滋病及人口老龄化带来的各种疾病,西药对其疗效甚微且毒副作用大,在“化学
药害”和“回归自然”思潮的影响下,人们转向求助于天然药物,特别是传统中草药,并辅以针灸、推拿、气功等治疗,使中医药在西方国
家得到认可。

1994年美国食品与药品管理局(FoodandDrugAdministrationFDA)将传统中草药改按药品管理,中药可在美国申请注册;1995年澳大利亚政府、高等教育界承认中医是一门科学,并开办中医硕士点,从此,中医在欧美西方国家得到肯定;1997年我国的复方丹参滴丸成为第一个复方中成药获得美国FDA 的认可,直接进行新药临床试验,从根本上改变了中药的国际地位,这给中药的发展带来机遇。

随着世界自由贸易的日益广泛,国际中药市场的竞争越来越激烈,我国的药业要走向世界将面临着巨大的挑战。

世界各国均给予大量资金和科技投入开发天然植物药物,而且像美国等实验条件较为优越,韩国、日本的制药企业大多都通过药品生产质量管理规范(GoodManufacturingPracticeGMP)认证,而我国通过率只有15%。

近年我国中药年出口总额约为4 亿美元,在国际市场中药贸易中所占比例很小。

不可忽视的是洋中药已经进军我国市场,像新加坡的红花油、日本的救心丸、正露丸、美国的仙妮蕾德等,加入世界贸易组织以后,洋中药必然更加激烈地冲击我国的中药市场。

我国中医药将如何迎接国际挑战?中药现代化。

现代化学理论和方法的应用则是中药现代化的重要手段和工具。

3.2中药在疑难杂症中的应用
中药在世界疑难病症艾滋病、白血病、癌症和红斑狼疮的治疗中
初步表现出独特的疗效,如冬凌草、喜树、三尖杉、雷公藤是近年筛选出来,研究较多的抗癌药物[4],在动物实验中表现出一定的效果。

进一步的研究必须在医药学的基础上运用化学理论及方法,分析中药中有效成分的结构,明确其治疗机理,以实现对上述疑难病症的根治。

相信随着对中药化学研究的不断深入,中药将以崭新的面貌走向世界,为人类健康做出更大的贡献。

参考文献
[1]陈耀祖.中药现代化研究的化学法导论,2002:5~6
[2]梅兴国.抗癌新药紫杉醇.武汉:华中理工大学出版
社,1999:149~155
[3]吴立军.天然药物化学(第五版).人民卫生出版社,2007:01~
03
[4]施杞,李仪奎.现代中医药应用与研究大系(中药卷).上海:上海
中医药大学出版社,56~199:206~214。

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