机能学实验-药物的量效曲线ppt课件

0.9 1.0 (10-6M) -6
0.9 10.0 (10-5M) -5
0.9 100.0(10-4M) -4
0.9 1000 (10-3M) -3
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4. 曲线完成，点击工具栏“ ”暂停后，立
即在10分钟内冲洗肠肌三次，然后加入 10-6 M Atropine 0.4 ml,温液15分钟
阿托品（Atropine）为 M受体拮抗剂 肠平滑 肌松弛 曲线平行右移
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本实验课分两次进行。
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第一次课 药物的量效曲线实验
方法: 本实验主要观察兔肠平滑肌的收缩情况: 通过张力传感器, 利用与计算机相连 接的BL-420生物机能实验系统, 观察、 记录给阿托品前后Ach的量效曲线, 测量 给阿托品前后Ach的肌张力（g）, 并打 印出来。
5. 肠肌温浴完毕，再以同法制作在Atropin存在 下的Ach量效曲线, 具体操作同上。
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6. 结束实验，点击工具栏“■”，在对话盒中 输入文件名、保存。
7. 调出保存文件，在工具栏点击“区间测量” 按钮（绿色），测量给Atropine前后Ach量效 曲线各浓度的肌张力（g）,（显示在右上角）， 记录下来，填在实验报告上。
药物的量效曲线 及pD2、pA2的求算(一)
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实验目的
1. 掌握用温血动物离体器官求药物的量效曲线 的实验方法。
2. 观察乙酰胆碱（Ach）和阿托品（Atropine）
3.
的竞争性拮抗作用。
4. 3. 加深对受体学说中亲和力、内在活性概念 的理解及掌握KD、Emax、pD2、pA2的概念及 求算法。
pD2：受体激动剂的受体亲和力指数，即 受体激动剂引起最大效应的50％时所需 剂量的摩尔浓度的负对数。
pA2：竞争性受体拮抗剂的拮抗指数，即 用加倍浓度的受体激动剂，只引起原浓度 的反应水平，这时所用拮抗剂的摩尔浓度 的负对数。
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作用于受体的药物与受体结合产生效应不仅要有亲和力， 而且还要内在活性。
内在活性决定药物与受体结合时产生效应大小的性质。
0≤α≤1
当两药内在 活性相等时, 其效价强度 取决于亲和 力的大小
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当两药亲和 力相等时， 其效价强度 取决于内在 活性的强弱
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原理
乙酰胆碱（Ach）：M 受体激动剂 肠平滑 肌收缩。
S型累加剂量效应曲线 （Cumulative dose response curve, CDRC）。
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三、Ach量效曲线的制作
1. 单击工具栏“▲”, 记录肠肌收缩曲线约2cm。 2. 单击右下角的“L”, 打开特殊实验标记编辑对话框,
在 “实验标记组列表” 中选 “量效曲线实验” 在“标记方式”中选 “箭头”, 在“标记文字显示 方向”中选“水平”, “确定”。 3. 制作给Atropine前Ach的量效曲线，给药按表 （ Ach -9 ~ -3), 应注意给药时机并及时添加每个 药物浓度的标记（可在右下角“实验标记项”下拉 表中找到 ）。
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二、固定肠肌： 1. 用自来水冲洗麦氏液槽和贮液瓶三次后, 加入
台氏液,麦氏液槽加入台氏液40ml, 在恒温液槽 中加入自来水适量。 2. 打开恒温平滑肌槽开关, 设定温度 38±0.5 ºC , 调节麦氏液槽氧气适量。 3. 取温台氏液约10ml于培养皿中, 用小镊子取 一肠段于培养皿中, 两端夹上蛙心夹, 一端连 接于肌条固定夹于底部，另一端连接于张力 换能器的旋臂。 4. 冲洗肠肌三次, 稳定10分钟。
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实验步骤
一、微机准备： 1. 开机, 打开“BL-420生物机能实验系 统” 开关, 将张力换能器的五心插口连接于1通（CH1）, 启动“BL-420”。 2. 单击“设置”——“实验人员”, 输入组号、名 单, “确定”。 3. 单击“文件”——“打开配置”, 在弹出的“自定 义模块选择”对话框中选“量效曲线”,“确定”。 4. 双击“1通道”, 窗口变大后, 鼠标指左侧坐标零 刻度, 将零基线移至屏幕下1/3处。
8、复制图形（必要时剪辑）并打印出来。
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注意事项：
1、勿过度牵拉肠管。 2、加药时勿滴在线及管壁上，应将药
液直接滴在液面上。 3、加药时要及时、准确。 4、离体空肠标本与换能器的连线不要
触及浴管壁。
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Ach给药次序
次序 1 2 3 4 5 6 7
M 4*10-7 4*10-7 4*10-6 4*10-5 4*10-4 4*10-3 4*10-2
给药量(ml) µM(D)
LogD
0.1 0.001(10-9M) -9
0.9 0.01 (10-8M) -8
0.9 0.1 (10-7M) -7
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KD值：50％受体与药物结合时的药物浓度。 表示药物与受体的亲和力。 KD越大，药物与 受体亲和力越小。
EMAX:药物的最大效应。增加剂量或浓度，效
应不再继续增强。体现药物的内在活性。
效价强度（potency）能引起等效反应的相 对浓度或剂量。
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3Hale Waihona Puke Baidu
pD2、pA2的概念？