抗生素(四环素等)03

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（五）四环素类的应用
1 立克次体感染，支原体肺炎，衣原体肺炎，鹦鹉热 立克次体感染，支原体肺炎，衣原体肺炎， 等特效，首选。 等特效，首选。 2 G+和G-菌引起感染，耐药菌多，仅兔热病，布鲁 菌引起感染， 和 菌引起感染 耐药菌多，仅兔热病， 菌病，霍乱等首选，余为次选药，用强力霉素等。 菌病，霍乱等首选，余为次选药，用强力霉素等。 3 多杀性巴士杆菌病，禽霍乱、牛出败、猪肺疫等 多杀性巴士杆菌病，禽霍乱、牛出败、 4 肠内阿米巴病、大肠杆菌病、沙门氏杆菌病 肠内阿米巴病、大肠杆菌病、 5 放线菌病，气性坏疽，回归热，钩端螺旋体病等。 放线菌病，气性坏疽，回归热，钩端螺旋体病等。
动 物 药 理 学
四川畜牧兽医学院动物医学系 动物所 h t t p : // w w w . b t w s y . c o m
三、四环素类
四 环 素 类 及 氯 霉 素 提 要
四 合 掌 克 虫 程 掌 髓 用 环 成 握 次 。 特 握 造 。 素 品 其 体 抗 点 氯 血 类 多 广 、 菌 。 霉 功 包 西 谱 衣 机 不 素 能 括 环 抗 原 制 良 抗 及 天 素 菌 体 是 反 菌 灰 然 。 作 、 影 应 谱 婴 产 品 四 环 素 、 土 霉 素 及 半 用 支 响 及 及 综 ， 原 细 临 抗 合 并 体 菌 床 菌 症 能 、 蛋 应 作 不 抑 防 白 用 用 良 制 线 合 。 机 反 螺 旋 体 、 立 菌 和 某 些 原 成 。 体 内 过 制 。 抑 制 骨 应 。 临 床 应
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三、四环素类
广谱，抑菌药。 球菌，杆菌，厌氧菌， （二）抗菌谱 广谱，抑菌药。对G+，G-球菌，杆菌，厌氧菌，立克 次体，衣原体，螺旋体，放线菌；原虫均有效。对绿脓杆菌、病毒、 次体，衣原体，螺旋体，放线菌；原虫均有效。对绿脓杆菌、病毒、真 菌无效。 菌无效。 因此，常被首选用于非细菌性感染，如衣原体所致鹦鹉热， 因此 ， 常被首选用于非细菌性感染 ， 如衣原体所致鹦鹉热 ， 包涵体 结膜炎，立克次体所致的疾病，支原体性肺炎。 结膜炎，立克次体所致的疾病，支原体性肺炎。细菌感染的首选情况见 于急性或慢性布氏菌感染和霍乱。 于急性或慢性布氏菌感染和霍乱。若霍乱弧菌对四环素耐药可改用多西 环素。 环素。 • 按抗菌活性大小，其顺序为米诺环素 多西环素 金霉素 四环素 土霉素 按抗菌活性大小，其顺序为米诺环素>多西环素 金霉素>四环素 米诺环素 多西环素>金霉素 四环素>土霉素
氟苯尼考
Florfenicol
化学名： 二氯-N-{氟甲基）-2-羟氟甲基） 羟 化学名：[R--(R1.T)]-2,2-二氯 二氯 氟甲基 2-[4-（甲基磺酰）苯基 乙基 乙酰胺 乙基}乙酰胺 （甲基磺酰）苯基]乙基
用途：抗菌药，用于敏感细菌所致的猪、 用途：抗菌药，用于敏感细菌所致的猪、鸡及鱼 的细菌性疾病
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强力霉素特点
（doxycycline）
常与甲氧苄氨嘧啶(TMP)合用，治疗敏感菌所致的上呼吸道 感染、胆道感染、尿路感染及蜂窝组织炎等。 抗菌谱与四环素相似，但作用强2-10倍，耐药金葡菌有效， 耐药株较少，脂溶度大，分布广。 口服吸收快而完全，吸收仍受食物等影响，脑脊液中浓度也 较高。T1/2长，达16-18小时。 刺激性强，宜食后服。 马属动物对该药特敏感，宜慎用。 易致动物发生二重感染和维生素B的缺乏。
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米诺环素特点
四、氯霉素类
Chloramphenicols 氯霉素 甲砜霉素 氟甲砜霉素（氟苯尼考 Florfenicol ）
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土霉素(地霉素，氧四环素) 土霉素 地霉素，氧四环素 地霉素
Terramycin (Oxytetracycline)
【作用与用途】 作用与用途】 抗菌谱与四环素相似，用于多数革兰阳性菌（金葡菌、 抗菌谱与四环素相似，用于多数革兰阳性菌（金葡菌、链 球菌）、阴性菌（大肠杆菌、巴氏杆菌）、立克次体、 ）、阴性菌 ）、立克次体 球菌）、阴性菌（大肠杆菌、巴氏杆菌）、立克次体、衣 原体、放线菌及螺旋体等都有效，对伤寒杆菌几乎无效。 原体、放线菌及螺旋体等都有效，对伤寒杆菌几乎无效。 用于肠炎、结膜炎、肺炎、子宫内膜炎、 用于肠炎、结膜炎、肺炎、子宫内膜炎、疖疮及皮肤化脓 感染等。 感染等。 剂量与用法】 【剂量与用法】 口服用于单位动物或牛犊等， 口服用于单位动物或牛犊等，0.25g～0.5g/次，2～3次/日。 ～ 次 ～ 次日 副作用】 【副作用】 同一般四环素蔟抗生素，有胃肠道反应有恶心、 同一般四环素蔟抗生素，有胃肠道反应有恶心、呕吐及腹 泻等。局部刺激； 泻等。局部刺激；二重感染等
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四环素类特点
（三）体内过程特点； 体内过程特点； 作用机理：干扰细菌等病原体蛋白质的合成。 （四）作用机理：干扰细菌等病原体蛋白质的合成。起抑菌 作用。 亚基在A位结合 作用 。 与 30S亚基在 位结合 ， 阻止始动复合物的形成 ， 抑 亚基在 位结合， 阻止始动复合物的形成， 在该位联结。 制aa-tRNA在该位联结。 在该位联结 酸性环境， 酸性环境，吸收好 ，抗菌作用增强
米诺环素特点
汁和尿中浓度比血中高10-20倍，排泄慢。 倍 排泄慢。 汁和尿中浓度比血中高 临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、产科感染、脓皮病、 临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、产科感染、脓皮病、眼及耳鼻 咽喉感染、骨髓炎等。 咽喉感染、骨髓炎等。 【剂量与用法】 剂量与用法】 口服， 口服，0.1g～0.2g/次，1～2次/日；或每日 ～ 次 ～ 次 日 或每日2mg～4mg/kg，分1～2次。 ～ ， ～ 次
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（ 六 ） 四环素类 不良反应 局部刺激； 二重感染； 对骨、牙生长影响； 其它（过敏反应、肝肾功能损害）
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盐酸二甲胺四环素，美满霉素 Minocycline Hydrochloride (Minomycin, Minocin)
【作用与用途】抗菌作用是四环素类中最强的。本品系一种高效、速 作用与用途】抗菌作用是四环素类中最强的。本品系一种高效、 效、长效的新半合成四环素，其抗菌谱与四环素相似。对四环素、强 长效的新半合成四环素，其抗菌谱与四环素相似。对四环素、 力霉素耐药的金葡菌、链球菌、大肠杆菌，对本品仍敏感。 力霉素耐药的金葡菌、链球菌、大肠杆菌，对本品仍敏感。本品 脂溶 性高，吸收完全，且不受食物影响。 性高，吸收完全，且不受食物影响。T 小时），分布广， 小时），分布广 1/2长（14小时），分布广，胆
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盐酸四环素
Tetracycline Hydrochloride
【副作用】 副作用】 ①胃肠道反应，恶心、呕吐和腹泻较常见。②由于菌群失调可发生口腔 胃肠道反应，恶心、呕吐和腹泻较常见。 念珠菌病、阴道炎、腹泻等。 念珠菌病、阴道炎、腹泻等。③肾病服用治疗量时可增加尿素氮及钠损 失，引起厌食、恶心、呕吐和乏力。④长期口服或大剂量静滴后可发生 引起厌食、恶心、呕吐和乏力。 肝损害，孕畜大剂量应用尤易发生。 偶见溶血性贫血、 肝损害，孕畜大剂量应用尤易发生。⑤偶见溶血性贫血、嗜酸性粒细胞 增多、中性白细胞减少、血小板减少和维生素缺乏等。 增多、中性白细胞减少、血小板减少和维生素缺乏等。⑥四环素可沉积 在牙齿中，引起牙齿变色、釉质发育不全，易发生龋齿。 在牙齿中，引起牙齿变色、釉质发育不全，易发生龋齿。也可沉积于骨 骼内钙化区，抑制骨生长。 过敏反应较少，偶见药热、皮疹、 骼内钙化区，抑制骨生长。⑦过敏反应较少，偶见药热、皮疹、光敏性 皮炎等。因此四环素禁用于肾功能损伤病畜、妊娠家畜、哺乳家畜和幼 皮炎等。因此四环素禁用于肾功能损伤病畜、妊娠家畜、 畜。有肝功能减退的病畜应慎用。 有肝功能减退的病畜应慎用。
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盐酸四环素
Tetracycline Hydrochloride
【作用与用途】 作用与用途】 本品及其它四环素族均为广谱抗生素， 本品及其它四环素族均为广谱抗生素，对多数革兰阳性与阴性菌有抑 制作用，高浓度时有杀菌作用，并能抑制立克次体及衣原体等， 制作用，高浓度时有杀菌作用，并能抑制立克次体及衣原体等，对革 兰阴性杆菌作用较好。其作用机制主要是阻止氨酰基与核糖核蛋白体 兰阴性杆菌作用较好。 的结合，阻止肽链的增长和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长， 的结合，阻止肽链的增长和蛋白质的合成，从而抑制细菌的生长，高 浓度时也有杀菌作用。本品和土霉素之间有交叉耐药性。 浓度时也有杀菌作用。本品和土霉素之间有交叉耐药性。临床主要用 于土霉素相同的适应症，但其作用更强等。 于土霉素相同的适应症，但其作用更强等。 【剂量与用法】 剂量与用法】 口服， 口服，0.25g～0.5g/次，2 ～ 3次/日。静滴 ～1g /次，1次/日，用注 ～ 次 次 日 静滴0.5 次 次日 射用水或生理盐水溶解后，再以生理盐水或葡萄糖注射液 射用水或生理盐水溶解后，再以生理盐水或葡萄糖注射液500ml ～ 1000ml后注入。 后注入。 后注入
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三、四环素类
Tetracyclines
（一）、分类 ）、分类 天然： 天然： 四环素（ 四环素（Tetracycline） ） 土霉素（ 土霉素（Terramycin、 Oxytetracycline ） 、 金霉素（ 金霉素（Chlortetracycline） ） 半合成： 半合成： 多西环素(Doxycycline，强力霉素） 多西环素 ，强力霉素） 米诺环素（二甲胺四环素、 米诺环素（二甲胺四环素、Minocycline
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盐酸二甲胺四环素，美满霉素 Minocycline Hydrochloride (Minomycin, Minocin) 【副作用】 副作用】 1 少数病畜有恶心、食欲减退、舌炎及胃肠道菌群失调等反 少数病畜有恶心、食欲减退、 应。 2 偶见过敏反应，甚至有过敏性休克。 偶见过敏反应，甚至有过敏性休克。 3 妊娠后期伴有严重感染者可能引起肝脏损害。肝、肾功能 妊娠后期伴有严重感染者可能引起肝脏损害。 不全者慎用。 不全者慎用。 4 幼畜可出现牙齿黄染及前囟隆起。幼畜或妊娠的后期家畜 幼畜可出现牙齿黄染及前囟隆起。 慎用或忌用。 慎用或忌用。 5 可引起可逆性前庭反应，与剂量有关。 可引起可逆性前庭反应，与剂量有关。